薄葉新耳草及其提取物在制備藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于中藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種天然植物藥材和/或其提取物在治療和預(yù)防骨折藥物中的新用途。本發(fā)明涉及薄葉新耳草和/或其提取物在制備治療骨折的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所述的薄葉新耳草是薄葉新耳草的根、莖、葉、花或其全株，粉碎入藥，所述提取物為薄葉新耳草粉碎后在室溫浸提或者加熱回流或者超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液體；或者是液態(tài)CO2。本發(fā)明所制成的藥物制劑經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及臨床試驗(yàn)表明無(wú)明顯不良反應(yīng)及毒副作用，能為患者提供安全、高效的治療骨折的天然藥物新產(chǎn)品。
【專利說(shuō)明】薄葉新耳草及其提取物在制備藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于中藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種天然植物藥材和/或其提取物在治療和預(yù)防骨折藥物中的新用途。
技術(shù)背景
[0002]骨折是指骨結(jié)構(gòu)的連續(xù)性完全或部分?jǐn)嗔?，是日常生活中最常?jiàn)的損傷之一，嚴(yán)重威脅著人類的生命與生存質(zhì)量?，F(xiàn)代社會(huì)中，隨著社會(huì)的老年化及工農(nóng)業(yè)、交通運(yùn)輸業(yè)迅速發(fā)展，引起骨與關(guān)節(jié)損傷的事故日益增多，其傷害后遺傷殘的增加，不僅會(huì)造成潛在壽命損失，也已成為令人關(guān)注的重要公共衛(wèi)生問(wèn)題。據(jù)世界衛(wèi)生組織專家組報(bào)告，僅骨質(zhì)疏松癥引起的骨折，在美國(guó)和歐洲每年就有250萬(wàn)人左右，所耗費(fèi)的經(jīng)濟(jì)損失超過(guò)230億美
J Li ο
[0003]目前，西醫(yī)治療骨折，特別是開(kāi)放性骨折，手術(shù)治療占據(jù)了主導(dǎo)地位，解決了骨折損傷的危害及生命風(fēng)險(xiǎn)，但手術(shù)會(huì)損傷骨外膜和周圍軟組織，在術(shù)后石膏固定影響局部血液供應(yīng)，嚴(yán)重影響骨折愈合和功能恢復(fù)，并發(fā)癥多，費(fèi)用高昂。因此，發(fā)掘新的促進(jìn)骨愈合藥物對(duì)無(wú)錯(cuò)位閉合性骨折及骨折手術(shù)后康復(fù)具有重大意義。
[0004]中醫(yī)學(xué)認(rèn)為，骨折愈合是一個(gè)“瘀去、新生、骨合”的過(guò)程，中藥治療骨折，歷史悠久、使用簡(jiǎn)單、作用直接、見(jiàn)效迅速，且不受內(nèi)服藥物的禁忌等制約而顯示其獨(dú)特的優(yōu)越性。近年來(lái)，國(guó)內(nèi)學(xué)者對(duì)單味中藥在有關(guān)骨折愈合過(guò)程及加速骨折愈合的研究方面取得了長(zhǎng)足的進(jìn)步及不俗的成就，將會(huì)促使更多的科研人員加入到中醫(yī)藥對(duì)促進(jìn)骨折愈合的探索和研究行列。
[0005]薄葉新耳草(Neanotishirsuta(Linnaeusf.)W.H.Lewis)為匍匍草本，下部常生不定根，莖柔弱，具縱棱，葉卵形或橢圓形，主要分布于我國(guó)廣東、云南、江蘇、浙江和江西等地。不論是古代醫(yī)藥典籍，還是現(xiàn)代文獻(xiàn)資料，鮮少有將薄葉新耳草入藥的報(bào)道，更未見(jiàn)有將其用于治療和預(yù)防骨折的記載。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的在于提供一種薄葉新耳草和/或其提取物在制藥領(lǐng)域中的新應(yīng)用，尤其是制備一種療效更好、見(jiàn)效快、花費(fèi)少的促進(jìn)骨折愈合及預(yù)防骨折的植物藥。
[0007]本發(fā)明涉及薄葉新耳草和/或其提取物在制備治療骨折的藥物中的應(yīng)用。
[0008]本發(fā)明涉及薄葉新耳草和/或其提取物在制備促進(jìn)骨折愈合的藥物中的應(yīng)用。
[0009]本發(fā)明涉及薄葉新耳草和/或其提取物在制備預(yù)防骨質(zhì)疏松及由此引起的骨折的藥物中的應(yīng)用。
[0010]本發(fā)明所述的薄葉新耳草是薄葉新耳草的根、莖、葉、花或其全株，粉碎入藥，所述提取物為薄葉新耳草粉碎后在室溫浸提或者加熱回流或者超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液體；或者是液態(tài)co2。[0011]所述的室溫浸提、加熱回流、超臨界萃取均為現(xiàn)有技術(shù)。
[0012]本發(fā)明所述的薄葉新耳草和/或其提取物可以單獨(dú)作為主要活性成分制成藥物制劑，也可以與其它成分共同作為主要活性成分制成藥物制劑。
[0013]本發(fā)明所述的藥物劑型包括各種口服、注射、腔道、經(jīng)皮等不同給藥途徑的藥物制劑?？梢允潜景l(fā)明所述原料與相應(yīng)的藥用輔料經(jīng)常規(guī)工藝制成的膠囊、片劑、顆粒劑、丸劑、外用搽劑、氣霧劑、貼膏、注射劑等，也可以是本發(fā)明所述原料與其它中藥材組成的復(fù)方制劑。
[0014]本發(fā)明提供了薄葉新耳草和/或其提取物的新應(yīng)用，為骨折治療提供了新的天然藥用植物。本發(fā)明所制成的藥物制劑經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及臨床試驗(yàn)表明無(wú)明顯不良反應(yīng)及毒副作用，能為患者提供安全、高效的治療骨折的天然藥物新產(chǎn)品。
[0015]本發(fā)明藥物安全性實(shí)驗(yàn)
[0016]一、急性毒性實(shí)驗(yàn)
[0017]I材料與方法
[0018]1.1動(dòng)物:健康合格清潔級(jí)昆明種小鼠50只，體重18~23g，雌雄各半，由昆明醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供。
[0019]1.2受試藥物及其配制:薄葉新耳草膠囊(制法見(jiàn)實(shí)施例2，下同)由云南名揚(yáng)藥業(yè)有限公司提供，規(guī)格0.5g/粒。取40粒薄葉新耳草膠囊除去膠囊外殼，傾出藥粉，于研缽中研磨5min后逐漸加入2 %的羧甲基纖維素鈉，配為糊狀混懸液，粘稠，終末濃度為21.3%，為薄葉新耳草膠囊的最高濃度。
[0020]1.3實(shí)驗(yàn)方法
[0021]1.3.1預(yù)實(shí)驗(yàn)取禁食12h以上(不禁水)的小鼠10只，雌雄各半，用薄葉新耳草膠囊的最大濃度及最大容積(0.3ml/10g)灌胃，每日2次給藥，觀察7天，結(jié)果無(wú)動(dòng)物死亡，無(wú)法按常規(guī)測(cè)定LD5tl,故改為測(cè)定薄葉新耳草膠囊的最大耐受量。
[0022]1.3.2薄葉新耳草膠囊最大耐受量(MTD)的測(cè)定另取小鼠40只，隨機(jī)分為兩組，每組20只，雌雄各半，薄葉新耳草膠囊組用小鼠能耐受的最大濃度和最大容積，一日內(nèi)灌胃3次，測(cè)定其最大給藥量，生理鹽水組給予同體積生理鹽水，兩組小鼠連續(xù)觀察7天，每天稱體重并記錄。觀察動(dòng)物的活動(dòng)、皮毛飲食、糞便有無(wú)異常改變，并觀察有無(wú)中毒癥狀及死亡(若有死亡，則進(jìn)行解剖并進(jìn)行病理學(xué)檢驗(yàn))，連續(xù)觀察I周，I周后復(fù)稱體重，處死并解剖動(dòng)物，觀察心、肝、脾、肺、腎、腦等主要臟器有無(wú)異常變化。
[0023]2實(shí)驗(yàn)結(jié)果
[0024]2.1 一般情況第一次給藥后5min后,5只小鼠伏身不動(dòng),其余小鼠活動(dòng)明顯減少，2h內(nèi)動(dòng)物極少進(jìn)食，4h后動(dòng)物的活動(dòng)、飲食等逐漸恢復(fù)正常。未見(jiàn)其它異常或不良反應(yīng)，也無(wú)動(dòng)物死亡。二次給藥后，狀態(tài)同前一樣，未見(jiàn)明顯異常。處死解剖動(dòng)物后，其主要臟器均未見(jiàn)明顯的異常病變。一般情況見(jiàn)表1所不。
[0025]表1小鼠灌服薄葉新耳草膠囊后結(jié)果(X±S)
[0026]
【權(quán)利要求】
1.薄葉新耳草和/或其提取物在制備治療骨折的藥物中的應(yīng)用，所述的薄葉新耳草是薄葉新耳草的根、莖、葉、花或其全株，粉碎入藥，所述提取物為薄葉新耳草粉碎后在室溫浸提或者加熱回流或者超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液體；或者是液態(tài)C02。
2.如權(quán)利要求1所述的薄葉新耳草和/或其提取物在制備治療骨折的藥物中的應(yīng)用，其特征在于薄葉新耳草和/或其提取物在制備促進(jìn)骨折愈合的藥物中的應(yīng)用。
3.如權(quán)利要求1所述的薄葉新耳草和/或其提取物在制備治療骨折的藥物中的應(yīng)用，其特征在于薄葉新耳草和/或其提取物在制備預(yù)防骨質(zhì)疏松及由此引起的骨折的藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61K36/74GK104013701SQ201410279329
【公開(kāi)日】2014年9月3日 申請(qǐng)日期:2014年6月20日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月20日
【發(fā)明者】溫先敏 申請(qǐng)人:溫先敏