一種多功能組合物及其制備方法與應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種多功能組合物及其制備方法與應用，該多功能組合物包括海藻類物質和酶抑制劑；制備時將兩者按比例混合或用水溶解即可。本發(fā)明提供的多功能組合物來源廣泛、價格低廉，對人體無毒無副作用，制成多種口服形式產品的生產工藝簡單；用本發(fā)明的組合物制備得到的多功能產品具有降糖、通便清腸、減肥、美容養(yǎng)顏、改善骨質疏松、改善睡眠、改善月經失調、抗疲勞等功效，該多功能產品起效快、作用緩和、量效關系明顯、無度無副作用、安全可靠，可制備成多種口服形式，便于患者服用，為患者提供了一種更安全有效的多功能產品。
【專利說明】一種多功能組合物及其制備方法與應用

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及功能性產品及醫(yī)藥保健領域，特別是涉及一種多功能組合物及其制備 方法與應用。

【背景技術】
[0002] 海藻（Algae)，海產藻類的統(tǒng)稱，通常固著于海底或某種固體結構上，是基礎細胞 所構成的單株或一長串的簡單植物。大量出現(xiàn)時分不出莖或葉的水生植物。以海藻為名的 生物囊括了很多種，形體差異巨大、橫跨了多種生命體，共同點主要是生活在海水中，可以 通過自身體內的色素體以及光合作用來合成有機物。最常見的大型海藻是海草，如：綠藻、 紅藻和褐藻。海藻在淺水中常密生成片，在水深50公尺以內的岸邊形成明顯區(qū)帶，生長于 高潮線上的海藻常暴露在空氣中；而低潮線下的海藻則不能長期暴露于空氣，故不能于近 海岸處生長，如墨角藻屬（Fucus)、巨藻屬（Macrocystis)、海囊藻屬（Nereocystis)和海帶 屬（Laminaria)等類群，并只能在18°C以下繁殖，因此僅分布于冷水水域。
[0003] 隨著科技的進步，人們越來越深入地認識到海藻在生產生活中的應用價值。海藻 中的提取物也因來源廣泛、價格低廉等優(yōu)點成為各領域關注的焦點。例如，海藻糖、海藻多 糖、海藻酸及其無機鹽。其中：
[0004] 海藻糖是由兩個葡萄糖分子以1，1-糖苷鍵構成的非還原性糖，其有三種異構體 即海藻糖（α，α )、異海藻糖（β，β )和新海藻糖（α，β )，通常購買的海藻糖為這三種異 構體的混合物，其中主要為海藻糖（α，α)。海藻糖在自然界中許多可食用動植物及微生物 體內都廣泛存在，如人們日常生活中食用的蘑菇類、海藻類、豆類、蝦、面包、啤酒及酵母發(fā) 酵食品中海藻糖含量較高。海藻糖最廣泛的應用是作為天然食用甜味糖；海藻糖對生物體 具有神奇的保護作用，是由于該化合物在高溫、高寒、高滲透壓及干燥失水等惡劣環(huán)境條件 下在細胞表面能形成獨特的保護膜，有效地保護蛋白質分子不變性失活，從而維持生命體 的生命過程和生物特征。許多對外界惡劣環(huán)境表現(xiàn)出非凡抗逆耐受力的物種，都與它們體 內存在大量的海藻糖有直接關系。這一獨特的功能特性，使得海藻糖除了可以作為蛋白質、 酶、疫苗和其他生物制品的優(yōu)良活性保護劑以外，還是保持細胞活性、保濕類化妝品的重要 成分，更可作為防止食品劣化、保持食品新鮮風味、提升食品品質的獨特食品配料，大大拓 展了該化合物的應用。海藻多糖與海藻糖類似，均為安全、可靠的天然海藻糖類。
[0005] 海藻酸（Alginic acid)為淡黃色粉末，幾乎無味。是由單糖醛酸線性聚合而成的 多糖。海藻酸主要來源于褐藻，如海帶、馬尾藻、泡葉藻、巨藻等。海藻酸目前用于制藥領域 的粘合劑和崩解劑。海藻酸鈉、海藻酸鈣、海藻酸鉀等與海藻酸類似，為海藻酸的無機鹽。
[0006] 如此來源廣泛的海藻提取物是否還能挖掘出更廣闊的未知的應用領域？這是留 給技術人員的課題。


【發(fā)明內容】

[0007] 本發(fā)明的主要目的是在一個新領域提出海藻提取物的特殊應用并依此提供一種 多功能組合物。一種多功能組合物，所述組合物包括海藻類物質和酶抑制劑，其中，所述酶 抑制劑在所述多功能組合物中的質量百分含量不低于0. 001% ;所述海藻類物質為天然海 藻糖類或海藻酸或海藻酸鹽中的一種或幾種的混合物；所述酶抑制劑為分解海藻類物質的 酶的抑制劑。
[0008] 所述天然海藻糖類為海藻糖或海藻多糖中的一種或兩種的混合物，還包括所述天 然海藻糖類的含水化合物及異構體。
[0009] 所述酶抑制劑包括有效霉素、己唑醇、海藻唑啉、2R，5R-二羥甲基-3R，4R-二羥基 批咯、海藻糖抑素、Salbostatin、Suidatrestin或MDL25637中的一種或幾種的混合物。
[0010] 所述海藻酸鹽包括海藻酸鈉、海藻酸鉀或海藻酸鈣中的一種或幾種的混合物。
[0011] 本發(fā)明的另一目的在于提供這種多功能組合物的制備方法。所述多功能組合物是 由粉狀海藻類物質和酶抑制劑直接混合均勻制成的粉狀組合物。
[0012] 所述多功能組合物是由海藻類物質溶液和酶抑制劑溶液混合、或將粉狀組合物溶 解制成的液體組合物。
[0013] 本發(fā)明還有一個目的在于提供這種多功能組合物在制備多功能產品中的應用。
[0014] 所述多功能產品包括并不限于糖尿病患者用甜味劑、降糖產品、通便清腸產品、減 肥產品、美容養(yǎng)顏產品、改善骨質疏松產品、改善睡眠產品、改善月經失調產品和抗疲勞產 品，或同時發(fā)揮前列兩種或兩種以上功能的混合產品。
[0015] 所述多功能產品為含有所述多功能組合物的保健品或藥物，所述多功能組合物為 保健活性成分或藥物活性成分；所述保健品或藥物為片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑或口服液。
[0016] 所述產品還可以是含有所述組合物的功能食品；所述功能食品為含片、固體飲料 或液體飲料。
[0017] 本發(fā)明提供的多功能組合物來源廣泛、價格低廉，從海藻中提取，對人體無毒無副 作用，制成多種口服形式產品的生產工藝簡單；實驗證明，用本發(fā)明的組合物制備得到的 多功能產品具有降糖、通便清腸、減肥、美容養(yǎng)顏、改善骨質疏松、改善睡眠、改善月經失調、 抗疲勞等功效，可用于治療和緩解糖尿病、便秘及由便秘引起的腹脹腹痛、肥胖癥、缺鈣、失 眠、月經失調等，該多功能產品起效快、作用緩和、量效關系明顯、無度無副作用、安全可靠， 可制備成多種口服形式，便于患者服用，為患者提供了一種更安全有效的多功能產品。

【專利附圖】

【附圖說明】
[0018] 圖1所示為志愿者平均體重變化情況。

【具體實施方式】
[0019] 已知海藻類物質普遍存在于日常食用的食物中，海藻類物質中海藻糖或海藻多糖 也作為一種安全可靠的天然糖類用來為食品調味，無論是哪種使用形式，其在食品中含量 甚微，經食用進入人體的量有限；雖如此，發(fā)明人分析其在人體中的變化，發(fā)現(xiàn)通常該海藻 類物質被食入人體后，在胃和腸道中的酶（分解海藻類物質的酶）的作用下會被分解為葡 萄糖，進而葡萄糖通過腸道被人體吸收，由于食品中海藻類物質太少，海藻類物質在人體中 的變化往往被忽視。
[0020] 發(fā)明人基于上述研究突發(fā)奇想，該海藻類物質如果在胃腸中不被分解會怎樣？有 什么因素可以使其不被分解？結果發(fā)現(xiàn)：將海藻類物質和這種酶（分解海藻類物質的酶） 的酶抑制劑組合，該組合物服入人體后，酶抑制劑首先與胃腸中該酶結合可保證海藻類物 質不被分解，從而使海藻類物質以其自身形式（而不是被分解后的葡萄糖形式）進入腸道； 而該在腸道中未被分解的海藻類物質確實使人體發(fā)生了奇跡，例如，發(fā)現(xiàn)了組合物具有降 糖、通便清腸、減肥、美容養(yǎng)顏、改善骨質疏松、改善睡眠、改善月經失調、抗疲勞等意想不到 的功效，并進一步通過實驗確證了這些神奇的功效。
[0021] 為此，本發(fā)明首先提出了一種多功能組合物，其包括海藻類物質和酶抑制劑，組合 物中酶抑制劑的質量百分含量不低于0.001%。其中，
[0022] 可用于本發(fā)明中的海藻類物質包括海藻糖、海藻多糖、海藻酸及其無機鹽，如海藻 酸鈉、海藻酸鈣、海藻酸鉀。在本發(fā)明中含結晶水或不含結晶水的上述海藻類物質均可使 用。在本發(fā)明中，可以使用所羅列的海藻類物質中的一種，也可以將多種以任意比例混合使 用。
[0023] 可用于本發(fā)明中的酶抑制劑有很多選擇，包括已知的有效霉素、己唑醇、海 藻唑啉（trehazolin)、2R，5R-二羥甲基，3R，4R-二羥基吡咯（DMDP)、海藻糖抑素 (trehalostatin)、Salbostatin、Suidatrestin、Trehalin 和 MDL25637 中的任一種或多種 物質的組合，或是這些物質的類似物及其混合物，或是能夠產生所述物質的可直接利用的 本體（包括微生物、植物），如能產生有效霉素的吸水鏈霉菌，可產生己唑醇的生物體。其 中：
[0024] 有效霉素（Validamycin，即井岡霉素，有八種有效霉素 A-Η異構體存在）是一種放 線菌產生的化合物，是具有選擇作用的殺菌抗生素，易被菌體細胞吸收并在其內迅速傳導， 通過抑制某種酶影響糖類在細菌體內的代謝，干擾和抑制菌體細胞生長和發(fā)育。由吸水鏈 霉菌井R變種產生的水溶性葡萄糖苷類混合物，對水稻紋枯菌活性最強。其中有效霉素的 一種異構體有效霉素 A純品為白色粉末，無一定熔點，95?KKTC軟化，130?135°C分解， 易溶于水，對大鼠急性口服LD5(l>20g/kg，對蜜蜂和其他益蟲無毒，易被菌體細胞吸收并在菌 體內傳導，干擾和抑制菌體細胞正常生長發(fā)育，從而起到治療作用。在本發(fā)明中，可以使用 某一種異構體或幾種異構體的混合物，商購的有效霉素中主要是有效霉素 A。
[0025] 己唑醇具有內吸性，能有效防治子囊菌、擔子菌和半知菌引起的病害，尤其對擔子 菌和子囊菌引起的病害如白粉病、銹病、黑星病、褐斑病、炭疽病、紋枯病、稻曲病等有較好 的預防和治療作用。海藻唑啉有殺蟲、抗真菌活性，是海藻糖苷酶強的特異性抑制劑。有效 霉素、己唑醇和海藻唑啉及其他幾種都是酶抑制劑，目前用于防治水稻紋枯病和稻曲病，麥 類紋枯病，棉花、人參、豆類和瓜類立枯病，玉米大斑病、小斑?。煌瑫r可用于蝗蟲等有害昆 蟲的防治。
[0026] 以上海藻類物質和酶抑制劑均可商購獲得。
[0027] 本發(fā)明中，可將粉狀海藻類物質與酶抑制劑直接混合均勻形成粉狀組合物，或由 海藻類物質溶液和酶抑制劑溶液混合制成液體組合物，或將粉狀組合物溶解制成液體組合 物。進一步可按常規(guī)方法利用該粉狀組合物或液體組合物制成片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、 口服液等保健品或藥品，還可以制成含片、固體飲料和液體飲料等功能食品。
[0028] 本發(fā)明的多功能組合物，以外加功能性產品的形式供人體服用，人體額外給予了 海藻類物質，而該海藻類物質由于酶抑制劑的存在而不會被酶分解，進而在腸道中保持未 被分解的形式而顯示了其在人體中所發(fā)揮的特殊的保健及醫(yī)藥功能。
[0029] 以下結合具體實施例，更具體地說明本發(fā)明的內容，并對本發(fā)明作進一步闡述，但 這些實施例絕非對本發(fā)明有任何限制。本領域技術人員在本說明書的啟示下對本發(fā)明實施 例中所作的任何變動都將屬于本發(fā)明權利要求書的范圍內。
[0030] 實施例中所用到的生物材料的來源是廣泛的，任何不違反法律和道德倫理能夠獲 取的生物材料都可以按照實施例中的提示替換使用。所用方法如無特別說明均為常規(guī)方 法。如無特別說明，各實施例中相同名稱的材料或試劑內容相同。
[0031] 實施例1、本發(fā)明多功能組合物
[0032] 分別按表1中海藻類物質和酶抑制劑的重量配比稱取相應的原料，直接混合形成 粉狀組合物，或混合后再溶于水制成組合物溶液。實施例的有效霉素可以是有效霉素 A-H 中的一種或多種的混合物（使用不同異構體對酶的抑制效果無差異），主要是有效霉素 A ; 海藻糖為海藻糖（α，α )、異海藻糖（β，β )和新海藻糖（α，β )的混合物。
[0033] 表1本發(fā)明組合物的組合方式
[0034]

【權利要求】
1. 一種多功能組合物，所述組合物包括海藻類物質和酶抑制劑，其中，所述酶抑制劑在 所述多功能組合物中的質量百分含量不低于0. 001% ;所述海藻類物質為天然海藻糖類或 海藻酸或海藻酸鹽中的一種或幾種的混合物；所述酶抑制劑為分解海藻類物質的酶的抑制 劑。
2. 根據(jù)權利要求1所述多功能組合物，其特征在于，所述天然海藻糖類為海藻糖或海 藻多糖中的一種或兩種的混合物，還包括所述天然海藻糖類的含水化合物及異構體。
3. 根據(jù)權利要求1或2所述多功能組合物，其特征在于，所述酶抑制劑包括有效霉 素、己唑醇、海藻唑啉、2R，5R-二羥甲基-3R，4R-二羥基吡咯、海藻糖抑素、Salbostatin、 Suidatrestin或MDL25637中的一種或幾種的混合物。
4. 根據(jù)權利要求1-3任一所述多功能組合物，其特征在于，所述海藻酸鹽包括海藻酸 鈉、海藻酸鉀或海藻酸鈣中的一種或幾種的混合物。
5. 權利要求1-4任一所述多功能組合物的制備方法，其特征在于，所述多功能組合物 是由粉狀海藻類物質和酶抑制劑直接混合均勻制成的粉狀組合物。
6. 根據(jù)權利要求5所述制備方法，其特征在于，所述多功能組合物是由海藻類物質溶 液和酶抑制劑溶液混合、或將粉狀組合物溶解制成的液體組合物。
7. 權利要求1-4任一多功能組合物在制備多功能產品中的應用。
8. 根據(jù)權利要求7所述應用，其特征在于，所述多功能產品包括并不限于糖尿病患者 用甜味劑、降糖產品、通便清腸產品、減肥產品、美容養(yǎng)顏產品、改善骨質疏松產品、改善睡 眠產品、改善月經失調產品和抗疲勞產品，或同時發(fā)揮前列兩種或兩種以上功能的混合產 品。
9. 根據(jù)權利要求7或8所述應用，其特征在于，所述多功能產品為含有所述多功能組合 物的保健品或藥物，所述多功能組合物為保健活性成分或藥物活性成分；所述保健品或藥 物為片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑或口服液。
10. 根據(jù)權利要求7或8所述應用，其特征在于，所述產品還可以是含有所述組合物的 功能食品；所述功能食品為含片、固體飲料或液體飲料。
【文檔編號】A61K45/00GK104208695SQ201410239675
【公開日】2014年12月17日 申請日期:2014年5月30日 優(yōu)先權日:2013年5月30日
【發(fā)明者】張成崗, 李志慧, 李 雨 申請人:蘇州科景生物醫(yī)藥科技有限公司, 平湖科景生物醫(yī)藥科技有限公司, 北京百樂寧生物技術有限公司