一種具有抗腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體的說(shuō)是一種具有抗腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物及其應(yīng)用。異鄰苯二甲酰亞胺類化合物如通式（Ⅰ）、通式（I）化合物異構(gòu)體或通式（I）化合物的鹽；其中，R1,R2,R3和R4可相同或不同，選自氫，氰基，羥基，鹵代烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷胺基，烷胺基烷基或R5；X是S，O,NH或N-烷基；所述R5為取代的羰基。本發(fā)明化合物的藥理活性篩選結(jié)果顯示其對(duì)MCF-7(人乳腺癌細(xì)胞)和HeLa(人宮頸癌細(xì)胞)有很好的抑制作用，具有良好的抗腫瘤方面開發(fā)應(yīng)用前景。
【專利說(shuō)明】一種具有抗腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體的說(shuō)是一種具有抗腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物及其應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]腫瘤是困擾現(xiàn)代人健康的一大頑癥，它發(fā)病率高、死亡率高、復(fù)發(fā)率高、治療難。每年全世界約有700萬(wàn)人死于癌癥，約占總死亡人數(shù)的四分之一。其中，乳腺癌和卵巢癌則是危害婦女健康的主要惡性腫瘤，全世界每年約有120萬(wàn)婦女發(fā)生乳腺癌。目前我國(guó)現(xiàn)有癌癥患者死亡率逾30%，己成為我國(guó)居民死亡的第二大因素。藥物治療已成為對(duì)惡性腫瘤有效而又普遍使用的一種治療方法。2010年全球抗腫瘤藥物銷售額約為600億美元。臨床上應(yīng)用的抗腫瘤藥物種類繁多，其中化療藥物主要有烷化劑鉬絡(luò)合物抗腫瘤藥物、蔥環(huán)類抗腫瘤藥物、破壞DNA的抗生素等。此外，天然抗腫瘤藥物的研究也占有相當(dāng)大的比例，如目前臨床上常用一些藥物有喜樹堿、長(zhǎng)春新堿、紫杉醇等。然而，現(xiàn)有的抗腫瘤藥物存在著選擇性較差、毒副作用、耐藥性等問(wèn)題。尋找高效低毒的抗腫瘤藥物仍是科學(xué)家面臨的重要課題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種具有抗腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物及其應(yīng)用。
[0004]為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為:`[0005]一種具有抗腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物，異鄰苯二甲酰亞胺類化合物如通式(I )、通式(I)化合物異構(gòu)體或`通式(I)化合物的鹽；
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種具有抗腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物，其特征在于:異鄰苯二甲酰亞胺類化合物如通式(I )、通式(I)化合物異構(gòu)體或通式(I)化合物的鹽；
2.按權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物，其特征在于:所述R5為羥基，鹵素，烷基，氣基，鹵代烷基，燒硫基烷基，烷氧基烷基或喃唳基取代或如下所示基團(tuán)
3.按權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物，其特征在于:所述異鄰苯二甲酰亞胺類化合物為化合物(I)、化合物(2)、化合物(3)、化合物(4)、化合物(5 )、化合物(6 )、化合物(7 )、化合物(8 )、化合物(9 )或化合物(10 )，具體結(jié)構(gòu)式如下:
4.一種權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物的應(yīng)用，其特征在于:所述的通式(I)化合物、其鹽或異構(gòu)體用于制備抗腫瘤的藥物。
5.按權(quán)利要求4所述的具有抗`腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物的應(yīng)用，其特征在于:將通式(I)化合物、其鹽或異構(gòu)體中的一種或幾種作為活性組分用于制備抗腫瘤組合物的應(yīng)用。
6.按權(quán)利要求5所述的具有抗腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物的應(yīng)用，其特征在于:所述的抗腫瘤組合物中的活性組分的重量百分含量為30-80%。
7.按權(quán)利要求6所述的具有抗腫瘤活性的異鄰苯二甲酰亞胺類化合物的應(yīng)用，其特征在于:所述的抗腫瘤組合物為片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、顆粒劑或乳劑。
【文檔編號(hào)】A61K31/404GK103772262SQ201410062027
【公開日】2014年5月7日 申請(qǐng)日期:2014年2月24日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月24日
【發(fā)明者】盧久富 申請(qǐng)人:陜西理工學(xué)院