硫辛酸片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種硫辛酸片及其制備方法。將硫辛酸、填充劑、崩解劑混合，過篩混勻后，加入粘合劑，通過高速攪拌、剪切制得濕顆粒；濕顆粒烘干后，加入潤滑劑，經(jīng)粉碎整粒，總混混勻后，測定中間體藥物含量，根據(jù)顆粒含量確定片重后，直接壓片即得。本發(fā)明具有崩解快、口服吸收較好的特點，同時可以避免注射液注射時帶來的疼痛感，為給糖尿病患者提供更多的治療選擇，提高患者順應性。本發(fā)明生產(chǎn)工藝簡單、生產(chǎn)成本低、科學合理、簡單易行。
【專利說明】硫辛酸片及其制備方法【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種硫辛酸片及其制備方法。
【背景技術】
[0002]硫辛酸(lipoic acid)，化學名為1，2-二硫戊環(huán)-3-戊酸，是一種維生素，既溶于水又溶于脂肪。硫辛酸是由Reed在1951年首次從豬肝中分離得到的天然產(chǎn)物，它在體內作為輔酶參與三羧酸循環(huán)，不僅參與葡萄糖的代謝過程，而且直接介導胰島素調節(jié)的葡萄糖在外周組織的分布，同時它還具有清除自由基的作用，對糖尿病慢性并發(fā)癥有很好的防治作用。硫辛酸不但具有美容養(yǎng)顏的功效，同時還可以達到減肥的目的。此外還可以用于治療亞急性壞死性腦脊髓炎以及由噪聲、衰老以及藥物引起的耳聾，因而受到國內外生物
學和制劑學領域高度關注。硫辛酸的化學結構式如下:
[0003]
【權利要求】
1.一種硫辛酸片，其特征在于由如下重量百分比的原料制成:硫辛酸25-70%填充劑10-60%粘合劑5-20%崩解劑5-20%潤滑劑0.1-5%。
2.根據(jù)權利要求1所述的硫辛酸片，其特征在于所述的填充劑是微晶纖維素、淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇、預交化淀粉或無機鈣鹽中的一種或幾種。
3.根據(jù)權利要求1所述的硫辛酸片，其特征在于所述的粘合劑是淀粉漿、糊精、纖維素衍生物、聚乙烯吡洛烷酮K30、聚乙二醇或微晶纖維素中的一種或幾種。
4.根據(jù)權利要求1所述的硫辛酸片，其特征在于所述的崩解劑是低取代羥丙纖維素、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、干淀粉、交聯(lián)聚維酮或表面活性劑中的一種或幾種。
5.根據(jù)權利要求1所述的硫辛酸片，其特征在于所述的潤滑劑是硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇、微粉硅膠或十二烷基硫酸鈉中的一種或幾種。
6.一種權利要求1-5任一所述的硫辛酸片的制備方法，其特征在于步驟如下: (1)將硫辛酸微粉化，過 篩，得硫辛酸細粉； (2)先將填充劑、崩解劑分別過篩，再將步驟(1)中得到的硫辛酸細粉、填充劑、崩解劑混合，過篩混勻后，加入粘合劑，通過高速攪拌、剪切制得濕顆粒； (3)將步驟(2)制得的濕顆粒烘干后，加入潤滑劑，經(jīng)粉碎整粒，總混混勻后，測定中間體藥物含量，根據(jù)顆粒含量確定片重后，直接壓片即得。
7.根據(jù)權利要求6所述的硫辛酸片的制備方法，其特征在于步驟(1)中所述的過篩是過120-200目篩。
8.根據(jù)權利要求6所述的硫辛酸片的制備方法，其特征在于步驟(2)中所述的過篩是過80-120目篩。
9.根據(jù)權利要求6所述的硫辛酸片的制備方法，其特征在于步驟(3)中所述的烘干溫度是40-55°C，烘干時間是50-100min。
【文檔編號】A61K9/20GK103622927SQ201310659348
【公開日】2014年3月12日 申請日期:2013年12月9日 優(yōu)先權日:2013年12月9日
【發(fā)明者】鄭家晴, 李后濤, 吳敬德, 李潔, 崔美蘭, 柳新, 崔曉雙, 范建偉 申請人:山東齊都藥業(yè)有限公司