專利名稱:Myriberine A在制備單胺氧化酶MAO抑制劑中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及化合物Myriberine A的新用途,尤其涉及Myriberine A在制備單胺氧化酶MAO抑制劑中的應(yīng)用。
自從發(fā)現(xiàn)抗結(jié)核藥異煙肼是一種潛在的MAO抑制劑以來,對MAO抑制劑的研究成為熱點(diǎn)。異煙酰異丙肼成為第一個(gè)MAO抑制劑,因發(fā)現(xiàn)這類含有肼結(jié)構(gòu)的MAO抑制劑同時(shí)能使P450s失活而導(dǎo)致肝臟毒性;又研究了以tranylcypromine為代表的非肼類的MAO抑制劑,這類可稱為第二代。但因?yàn)椤癱heese reaction”引發(fā)高血壓,限制了其應(yīng)用。因此, 發(fā)展一種更為新型、高效的單胺氧化酶抑制劑是相當(dāng)必要和迫切的。
本發(fā)明涉及的化合物Myriberine A是一個(gè)2013年發(fā)表(Sheng-Dian Huang, etal.,2012.Myriberine A, a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton from Myrioneuron faber1.0rganic Letters3 (15),590 - 593.)的新化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及抑制丙型肝炎病毒(Sheng-Dian Huang, et al., 2012.Myriberine A,a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton from Myrioneuron faber1.0rganic Letters3 (I5),59O - 593.),對于本發(fā)明涉及的MyriberineA在制備單胺氧化酶MAO抑制劑中的用途屬于首次公開,由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型,而且其對于作為單胺氧化酶MAO抑制劑活性強(qiáng)得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn),同時(shí)用于制備單胺氧化酶MAO抑制劑顯然具有顯著的進(jìn)步。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有Myriberine A研究中未發(fā)現(xiàn)其具有單胺氧化酶MAO 抑制劑活性的報(bào)道的現(xiàn)狀,提供了 Myriberine A在制備單胺氧化酶MAO抑制劑中的應(yīng)用。
所述化 合物Myriberine A結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
權(quán)利要求
1. Myriberine A在制備單胺氧化酶MAO抑制劑中的應(yīng)用,所述化合物Myriberine A結(jié)構(gòu)如式(I )所示
全文摘要
本發(fā)明提供了Myriberine A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應(yīng)用,與已有的單胺氧化酶抑制劑相比,其抑制活性、對MAO-A和MAO-B選擇性都有很大的提高。本發(fā)明涉及的Myriberine A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對于單胺氧化酶抑制活性強(qiáng)得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn),同時(shí)用于單胺氧化酶失調(diào)相關(guān)疾病的治療顯然具有顯著的進(jìn)步。
文檔編號(hào)A61K31/519GK103251602SQ201310217309
公開日2013年8月21日 申請日期2013年6月3日 優(yōu)先權(quán)日2013年6月3日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請人:南京正亮醫(yī)藥科技有限公司