專利名稱：一種噻唑衍生物及其制備方法與用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種噻唑衍生物及其制備方法與用途，屬于化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
許多天然產(chǎn)物都含有取代噻唑環(huán)結(jié)構(gòu)單元，這列化合物一般都具有強(qiáng)的抗菌、抗腫瘤和抗艾滋病毒等生理活性，近幾年從海洋中也分離出許多含有噻唑環(huán)結(jié)構(gòu)并具有多種強(qiáng)烈生理活性的天然產(chǎn)物。專利W02006/051270報導(dǎo)了 5_雜芳基噻唑或者它的鹽的合成，以及作為磷脂酰肌醇3-激酶抑制劑的用途，而現(xiàn)在有相當(dāng)力度證據(jù)表明，PI3K酶(如類型Ia酶和類型Ib PI3K酶)和mTOR激酶直接或間接地在各種人類癌癥中有致腫瘤性。是最近報道的首例C型肝炎病毒NS3的蛋白抑制劑，并在受感染者中表現(xiàn)出抗病毒性，其主要結(jié)構(gòu)是喹諾酮取代的噻唑環(huán)。
權(quán)利要求
1.一種噻唑衍生物，其結(jié)構(gòu)通式如式I所示
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種噻唑衍生物，其特征在于所述噻唑衍生物結(jié)構(gòu)式如下
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種噻唑衍生物，其特征在于所述噻唑衍生物結(jié)構(gòu)式如下
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種噻唑衍生物，其特征在于所述噻唑衍生物結(jié)構(gòu)式如下
5.一種權(quán)利要求I所述噻唑衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟將四鹵代鄰苯二甲酰亞胺與10倍物質(zhì)的量的噻唑溶于溶劑中，在通氮條件下用入>300nm的光照射下反應(yīng)8-48小時，反應(yīng)后的混合物分離后即得產(chǎn)物噻唑衍生物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種噻唑衍生物的制備方法，其特征在于所述的溶劑為苯、二氯甲烷、乙腈、正己烷或丙酮。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種噻唑衍生物的制備方法,其特征在于光催化反應(yīng)的時間為12小時。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種噻唑衍生物的制備方法，其特征在于光催化反應(yīng)后的混合物，濃縮后用硅膠柱層析分離出產(chǎn)物，然后用石油醚(b. p. 60-90°C)-乙酸乙酯為淋洗劑做梯度洗脫，得到噻唑衍生物。
9.一種權(quán)利要求1-4之一所述噻唑衍生物在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種噻唑衍生物及其制備方法與用途，屬于化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。將四鹵代鄰苯二甲酰亞胺與10倍物質(zhì)的量的噻唑溶于溶劑中，在通氮條件下用λ>300nm的光照射下反應(yīng)8-48小時，反應(yīng)后的混合物分離后即得產(chǎn)物噻唑衍生物。本發(fā)明制備的化合物具有較強(qiáng)的抗菌活性，在抗菌藥物的制備中具有廣泛的應(yīng)用前景。
文檔編號A61K31/427GK102617562SQ20121008591
公開日2012年8月1日 申請日期2012年3月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月28日
發(fā)明者何寧德, 沈永淼, 陶菲菲 申請人:紹興文理學(xué)院