專利名稱：殺內(nèi)寄生蟲的組合物的制作方法
殺內(nèi)寄生蟲的組合物 本發(fā)明涉及新的殺內(nèi)寄生蟲的組合物以及它們在控制內(nèi)寄生蟲、特別是蠕蟲(helminths)中的用途。由于耐受目前批準用于該適應證的很多活性劑的寄生蟲、特別是線蟲的逐漸流行，繼續(xù)需要新的活性劑用于處理牲畜(livestock)動物的內(nèi)寄生蟲感染。最近，發(fā)現(xiàn)化學類氨基乙腈衍生物(AAD)具有很高的抗內(nèi)寄生蟲(例如蠕蟲)的活性。例如，WO 2005/44784公開了該化學類型的特別的新成員，它們提供了對抗牲畜動物的內(nèi)寄生蟲感染的新途徑?，F(xiàn)在已經(jīng)發(fā)現(xiàn)氨基乙腈衍生物類型的特別成員與阿巴克丁的組合進一步提供了意料不到的益處。例如，所述的這兩種活性成分的組合以協(xié)同方式拓寬了對于內(nèi)寄生蟲的活性譜。而且，每年的處理數(shù)量可以顯著降低。此外，改善了害蟲抗性處理，這意味著通過施用組合產(chǎn)品來替代僅應用一種活性成分顯著延遲了對一種活性成分的抗性的出現(xiàn)。另一個益處是即使在蠕蟲(worm)群已經(jīng)出現(xiàn)對普通驅(qū)蟲藥具有抗性的情況下，亦能成功應用該組合產(chǎn)品。因此，一方面，本發(fā)明涉及用于控制動物體內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲的組合物，其包括(A)式⑴化合物和⑶阿巴克丁的多種比例的組合。
權利要求
1.用于控制動物體內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲的組合物，其包括(A)式(I)化合物
2.權利要求I的組合物，其中組分(A)是式I’化合物的(IS)-對映異構體
3.權利要求I或2的組合物，其包含重量與重量比為1:1至50:1之間，并且優(yōu)選重量與重量比為5:1至15:1之間的組分(A)和⑶。
4.權利要求I或2的組合物，其包含O.5至5%w/v的式(I)化合物、O. 01至O. 5%w/v的阿巴克丁、5至30%w/v的一種或多種表面活性劑并且用有機溶劑加至100%w/v。
5.權利要求I或2的組合物，其包含I.O至5%w/v的式⑴化合物、O. I至O. 5%w/v的阿巴克丁、10至20%w/v的一種或多種表面活性劑并且用有機溶劑加至100%w/v。
6.權利要求I至5中任意一項的組合物，其用于經(jīng)口或非腸道應用。
7.控制溫血動物體內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲的方法，其包括給動物應用藥物有效量的權利要求I至5中任意一項的組合物。
8.權利要求I至4中任意一項的組合物在控制內(nèi)寄生蟲、特別是蠕蟲中的用途。
9.權利要求I至5中任意一項的組合物在控制溫血動物體內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲、特別是蠕蟲的方法中的用途。
10.權利要求I至5中任意一項的組合物在制備用于對抗溫血動物體內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲、特別是蠕蟲的藥物組合物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及控制動物體內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲的協(xié)同組合物，其包括(A)式(I)化合物和(B)阿巴克丁的組合。該組合物可用于控制溫血動物體內(nèi)和體表的內(nèi)寄生蟲，特別是蠕蟲。
文檔編號A61K31/277GK102821604SQ201180015814
公開日2012年12月12日 申請日期2011年3月24日 優(yōu)先權日2010年3月25日
發(fā)明者P·羅爾夫, S·米勒, M·賴澤爾, S·C·威蘭-貝格豪森 申請人:諾瓦提斯公司