專利名稱:治療膝骨性關(guān)節(jié)炎巴布劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于含有原料或其與不明結(jié)構(gòu)之反應(yīng)產(chǎn)物的醫(yī)用配制品技術(shù)領(lǐng)域,具體涉 及到來源于植物的材料。
背景技術(shù):
巴布劑是ー種外用貼膏劑,在日本有較久的應(yīng)用歷史。系藥材提取物、藥材或/和 化學(xué)藥物與適宜的親水性基質(zhì)混合后,被涂布在背襯材料上制成的貼膏劑,由背襯(常用 無紡布、弾力布)、膏體、防黏膜(膏體表面的隔離膜)組成。其載藥量大,透皮效果好,保 濕性強(qiáng),對(duì)皮膚無刺激,與皮膚的相容性好,耐老化;可以反復(fù)揭貼、隨時(shí)終止給藥;劑量準(zhǔn) 確,血藥濃度平衡無峰谷現(xiàn)象,可減少毒副作用;在工業(yè)生產(chǎn)中無有機(jī)溶媒污染,符合環(huán)保 要求。目前市售的止痛巴布劑產(chǎn)品,例如傷濕止痛膏,多為生物打粉入藥,或部分藥材粗 提后入藥,尚未有提取藥材有效部位后制備成巴布劑的報(bào)道。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于克服上述藥物的缺點(diǎn),提供一種藥物恒速釋放、 療效持久平穩(wěn)、藥效作用強(qiáng)的治療膝骨性關(guān)節(jié)炎巴布劑。本發(fā)明所要解決的另ー個(gè)技術(shù)問題在于提供一種治療膝骨性關(guān)節(jié)炎巴布劑的制 備方法。解決上述技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案它是以下述質(zhì)量份配比的中藥原料和輔料 制備成巴布劑
三七60 120份
獨(dú)一味60 120份
祖師麻50 100份
冰片6 12份。上述的制劑中還含有由聚丙烯酸鈉與阿拉伯膠、西黃蓍膠、甘油按質(zhì)量比為 0.5 2 3 2的混合物作為基質(zhì),基質(zhì)的質(zhì)量與中藥原料的質(zhì)量相同。制備本發(fā)明藥物的優(yōu)選中藥原料質(zhì)量份配比是
三七80 100份
獨(dú)一味80 100份
祖師麻70 80份
冰片8 10份。
制備本發(fā)明藥物的最佳中藥原料質(zhì)量份配比是
三七獨(dú)一味祖師麻冰片
90份 90份 80份 8份。在本發(fā)明中藥原料配比中的三七,性溫、味甘、微苦;散瘀止血、消腫定痛,化瘀止血、活血定痛。用于各種內(nèi)外出血、咯血、吐血、衄血、便血,崩漏、胸腹刺痛、跌打腫痛。獨(dú)一味,苦,微寒,有小毒?;钛铕?,消腫止痛。用于跌打損傷,骨折,腰部扭傷。祖師麻,辛苦、 溫、有小毒,祛風(fēng)除濕、止痛散瘀,用于治風(fēng)濕痹痛、四肢麻木、頭痛、胃痛、跌打損傷。冰片, 辛苦、涼,通諸竅、散郁火、去翳明目、消腫止痛。本發(fā)明藥物巴布劑的制備方法如下1、三七有效成分提取取三七藥材,粉碎,過40目篩,用10倍量質(zhì)量分?jǐn)?shù)為75%的乙醇提取3次,每次2 小時(shí),合并三次提取液,濾過,回收乙醇,加入水至溶解,靜置,濾過,濾液濃縮至60°C時(shí)相對(duì)密度為1.25,減壓干燥,得三七提取物,備用。2、獨(dú)一味有效成分提取取獨(dú)一味,加水提取3次,第一次12倍量水提取2小時(shí),第二、三次分別加10倍量水提取1. 5小時(shí),合并提取液,濃縮至60°C相對(duì)密度為1. 15 1. 25,加入乙醇使含醇量達(dá) 60%,靜置M小時(shí),濾過,濾液回收乙醇至無醇味,加2倍量水使混濁,靜置過夜,抽濾,濾液移入LSA-10型樹脂,用水洗至流出液無色,以質(zhì)量分?jǐn)?shù)為95%的乙醇洗脫,收集乙醇洗液, 減壓回收乙醇至無醇味,減壓干燥,得獨(dú)一味提取物,備用。3、祖師麻有效成分提取取祖師麻藥材加5倍量質(zhì)量分?jǐn)?shù)為80%乙醇提取3次,每次2小時(shí),合并3次藥液, 減壓回收乙醇至無醇味,加2倍量水使混懸,用乙酸乙酯萃取4次,合并乙酸乙酯萃取液,用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀回收乙酸乙酯,清膏50°C濃縮成稠膏,真空干燥,得祖師麻提取物,備用。4、冰片研粉取冰片,研成粉末,過120目篩,備用;5、成型將三味藥的提取物制成粉加入冰片粉混勻?yàn)樗幱糜行С煞郑蝗【郾┧徕c與阿拉伯膠、西黃蓍膠、甘油質(zhì)量比為0.5 :2:3: 2混合物為基質(zhì),加蒸餾水浸潤(rùn)至重復(fù)膨脹,置60°C水浴溶解,降溫至45°C以下,加入藥用有效成分混勻,基質(zhì)與中藥材的質(zhì)量比為 1 1,涂布于無紡布上,50°c吹干,加塑料薄膜覆蓋,包裝,制備成治療膝骨性關(guān)節(jié)炎巴布劑,每貼重3g。本發(fā)明藥物經(jīng)治療膝骨關(guān)節(jié)炎1 例臨床觀察,治療組和對(duì)照組治療效果采用卡方檢驗(yàn)OXc列聯(lián)表獨(dú)立性檢驗(yàn))進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)處理,結(jié)果顯示兩組間存在顯著差異(P <0.05)。說明本發(fā)明治療膝骨性關(guān)節(jié)炎的療效優(yōu)于對(duì)照藥。本發(fā)明治療膝骨性關(guān)節(jié)炎巴布劑中藥物經(jīng)提取制備成,質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)高,藥效作用強(qiáng)。本發(fā)明藥物用于膝骨性關(guān)節(jié)炎,還可用于治療肩、肘、腰等部位的骨性關(guān)節(jié)炎及急慢性軟組織挫傷。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)ー步詳細(xì)說明,但本發(fā)明不限于這些實(shí)施例。實(shí)施例1以生產(chǎn)本發(fā)明藥物巴布劑1000貼為例所用的中藥原料和輔料及其質(zhì)量配比為
三七900g
獨(dú)一味900g
祖師麻800g
冰片80g
聚丙烯酸鈉179g
阿拉伯膠715g
西黃蓍膠1072g甘油715§
蒸餾水加至3000g。本發(fā)明藥物巴布劑的制備方法包括下述步驟(1)三七有效成分提取取三七藥材900g,粉碎,過40目篩,以10倍量質(zhì)量分?jǐn)?shù)為75%的乙醇提取3次, 毎次2小吋,合并三次提取液,濾過,回收乙醇,加入水至溶解,靜置,濾過,濾液濃縮至60°C 時(shí)相對(duì)密度為1. 25,減壓干燥,得三七提取物,備用。(2)獨(dú)一味有效成分提取取獨(dú)一味900g,加水提取3次,第一次12倍量水提取2小吋,第二、三次分別加10 倍量水提取1. 5小吋,合并提取液,濃縮至60°C相對(duì)密度為1. 15 1. 25,加入乙醇使含醇 量達(dá)60%,靜置M小吋,濾過,濾液回收乙醇至無醇味,加2倍量水使混濁,靜置過夜,抽濾, 濾液移入LSA-10型樹脂,用水洗至流出液無色,以質(zhì)量分?jǐn)?shù)為95%的乙醇洗脫,收集乙醇 洗液,減壓回收乙醇至無醇味,減壓干燥,得獨(dú)一味提取物,備用。(3)祖師麻有效成分提取取祖師麻藥材800g,加5倍量質(zhì)量分?jǐn)?shù)為80%乙醇提取3次,毎次2小吋,合并3 次藥液,減壓回收乙醇至無醇味,加2倍量水使混懸,用乙酸乙酯萃取4次,合并乙酸乙酯 萃取液,用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀回收乙酸乙酷,清膏50°C濃縮成稠膏,真空干燥,得祖師麻提取物,備用。(4)冰片研粉取冰片80g,研成粉末,過120目篩,備用。(5)成型將三味藥的提取物制成粉加入冰片粉混勻?yàn)樗幱糜行С煞郑蝗【郾┧徕c與阿拉伯膠、西黃蓍膠、甘油質(zhì)量比為0.5 :2:3: 2混合物為基質(zhì),加蒸餾水浸潤(rùn)至重復(fù)膨 脹,置60°C水浴溶解,降溫至45°C以下,加入藥用有效成分混勻,基質(zhì)與中藥材的質(zhì)量比為 1 1,涂布于無紡布上,50°C吹干,加塑料薄膜覆蓋,包裝,制備成治療膝骨性關(guān)節(jié)炎巴布 劑,每貼重3g。在本實(shí)施例的配比中,藥用有效成分各組分的質(zhì)量份為
三七90份
獨(dú)一味90份
祖師麻80份
冰片8份。實(shí)施例2以生產(chǎn)本發(fā)明藥物巴布劑1000貼為例所用中藥原料和輔料及其質(zhì)量配比為
三七865g
獨(dú)一味100
祖師麻720g
冰片86g
聚丙烯_179g
阿拉伯膠715g
西黃蓍膠1072g
甘油715g
蒸館水加至3000g。其制備方法與實(shí)施例1相同,制備成治療膝骨性關(guān)節(jié)炎巴布劑,每貼重3g。在本實(shí)施例的配比中,各中藥原料的質(zhì)量份配比為
三七60份
獨(dú)一味70份
祖師麻50份
冰片6份。實(shí)施例3以生產(chǎn)本發(fā)明藥物巴布劑1000貼為例所用的中藥原料和輔料及其質(zhì)量配比為三七832g
獨(dú)一味916g
祖師麻832g
冰片IOOg
聚丙烯酸鈉179g
阿拉伯膠715g西黃蓄膠107拍 甘油715g
蒸餾水加至3000g。其制備方法與實(shí)施例1相同,制備成治療膝骨性關(guān)節(jié)炎巴布劑,每貼重3g。在本實(shí)施例的配比中,中藥原料的質(zhì)量份配比為
三七100份
獨(dú)一味110份
祖師麻100份
冰片12份。實(shí)施例4以生產(chǎn)本發(fā)明藥物巴布劑1000貼為例所用的中藥原料和輔料及其質(zhì)量配比為
三七901g
獨(dú)一味901g
祖師麻788g
冰片90g
聚丙烯_179g
阿拉伯膠715g
西黃蓍膠1072g
甘油715g
蒸餾水加至3000g。其制備方法與實(shí)施例1相同,制備成治療膝骨性關(guān)節(jié)炎巴布劑,每貼重3g。在本實(shí)施例的配比中,中藥原料的質(zhì)量份配比為三七80份
獨(dú)一味80份
祖師麻70份
冰片8份。 實(shí)施例5以生產(chǎn)本發(fā)明藥物巴布劑1000貼為例所用的中藥原料和輔料及其質(zhì)量配比w
為
三七924g獨(dú)一味924g祖師麻739g冰片93g聚丙烯_179g阿拉伯膠715g西黃蓍膠1072g甘油715g蒸餾水加至3000g其制備方法與實(shí)施例1相同,制備成治療膝骨性關(guān)節(jié)炎巴布劑,每貼重3g。在本實(shí)施例的配比中,中藥原料的質(zhì)量份配比為
三七100份
獨(dú)一味100份
祖師麻80份
冰片10份。為了驗(yàn)證本發(fā)明藥物對(duì)膝骨性關(guān)節(jié)炎的治療效果,申請(qǐng)人采用本發(fā)明實(shí)施例1制備的本發(fā)明巴布劑(試驗(yàn)時(shí)名稱為血痛定巴布劑)進(jìn)行了 1 例臨床觀察試驗(yàn),試驗(yàn)情況如下1、臨床資料一般資料血痛定治療1 例患者中男性57例、女性69例;年齡最小39歲、最大 78歲;病程最短1年,最長(zhǎng)19年;單側(cè)膝骨性關(guān)節(jié)炎102例、雙側(cè)膝骨性關(guān)節(jié)炎M例;57例曾接受過其他療法(如膏藥、藥酒、封閉、針灸、理療等)、其中14例曾接受過外科治療(如針刀)。對(duì)照組治療的67例患者中、男性34例、女性33例;年齡最小42歲、最大81歲;病程最短1年,最長(zhǎng)22年;單側(cè)膝骨性關(guān)節(jié)炎48例、雙側(cè)膝骨性關(guān)節(jié)炎19例;32例曾接受過其他療法(如膏藥、藥酒、封閉、針灸、理療等)、其中9例曾接受過外科治療(針刀)。
2、診斷標(biāo)準(zhǔn)參照美國(guó)風(fēng)濕病學(xué)會(huì)推薦的膝骨性關(guān)節(jié)炎診斷標(biāo)準(zhǔn)[1](1)膝骨性關(guān)節(jié)炎在就診前的1個(gè)月彡14天;(2)膝關(guān)節(jié)活動(dòng)時(shí)有摩擦響聲;(3) X線片示膝關(guān)節(jié)骨端邊緣有骨贅形成;(4)膝關(guān)節(jié)周圍腫脹;(5)膝關(guān)節(jié)晨僵< 30分鐘;(6)年齡彡40歲。具有⑴、(3)或⑴、⑵、(4)、(5)、(6)者診斷為膝骨性關(guān)節(jié)炎。3、治療方法試驗(yàn)組取本發(fā)明藥物巴布劑,每貼重3g,每帖生藥含量2. Sg。將藥敷面置于患處或疼痛最明顯的部位,敷貼牢靠即可。使用的第一天,每隔4 5小時(shí)用手輕搓敷藥處,使其發(fā)熱有利于透皮吸收。每M小時(shí)換藥1次、7次為一個(gè)療程,治療2個(gè)療程。對(duì)照組采用傷濕止痛膏治療,治療方法與試驗(yàn)組相同,每M小時(shí)換藥1次、7次為一個(gè)療程,治療2個(gè)療程。4、療效標(biāo)準(zhǔn)參照1994年國(guó)家中醫(yī)藥管理局《中醫(yī)痛癥診斷療效標(biāo)準(zhǔn)》(2)。治愈膝關(guān)節(jié)疼痛、腫脹消失,活動(dòng)功能恢復(fù)正常;好轉(zhuǎn)膝關(guān)節(jié)疼痛緩解,腫脹減輕;未愈膝關(guān)節(jié)疼痛及腫脹無變化。5、治療結(jié)果及分析治療組1 例患者中,痊愈49例(占38.9%),好轉(zhuǎn)70例(占55.6%),未愈7 例(占5. 5 % ),總有效率94. 5%。對(duì)照組67例患者中,痊愈20例(占四.9 % ),好轉(zhuǎn)25 例(占37. 3% ),未愈22例(占32.8%),總有效率67. 2%。兩組治療結(jié)果采用卡方檢驗(yàn) (2 X c列聯(lián)表獨(dú)立性檢驗(yàn))進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)處理,結(jié)果顯示兩組間存在顯著差異(P < 0. 05)。說明本發(fā)明藥物的療效優(yōu)于對(duì)照藥。本發(fā)明藥物巴布劑的功能主治化瘀消腫、通絡(luò)止痛、抗菌消炎,用于治療膝骨性關(guān)節(jié)炎。本發(fā)明藥物巴布劑的規(guī)格每貼重3g。本發(fā)明藥物巴布劑的使用方法取出貼劑、直接將藥敷面置于患處或疼痛最明顯的部位,敷貼牢靠即可。使用的第一天,每隔4 5小時(shí)用手輕搓敷藥處、使其發(fā)熱有利于透皮吸收。每M小時(shí)換藥1次、7次為一個(gè)療程,治療2個(gè)療程。
權(quán)利要求
1.一種治療膝骨性關(guān)節(jié)炎藥物巴布劑,其特征在于它是由下述質(zhì)量份配比的中藥原料制成巴布劑三七60 100份獨(dú)一味70 110份祖師麻50 100份冰片6 12份上述的制劑中還含有由聚丙烯酸鈉與阿拉伯膠、西黃蓍膠、甘油按質(zhì)量比為 0.5 2 3 2混合物作為基質(zhì),基質(zhì)的質(zhì)量份與中藥原料的質(zhì)量份相同。
2.按照權(quán)利要求1所述的治療膝骨性關(guān)節(jié)炎藥物巴布劑,其特征在于在其配比中,各中藥原料的質(zhì)量份配比為三七80 100份獨(dú)一味80 100份祖師麻70 80份冰片8 10份。
3.按照權(quán)利要求1所述的治療膝骨性關(guān)節(jié)炎藥物巴布劑,其特征在于在其配比中,各中藥原料的質(zhì)量份配比為三七90份獨(dú)一味90份祖師麻80份冰片8份。
4.一種權(quán)利要求ι治療膝骨性關(guān)節(jié)炎藥物巴布劑的制備方法,其特征在于它由下述步(1)三七有效成分提取取三七藥材,粉碎,過40目篩,用10倍量質(zhì)量分?jǐn)?shù)為75 %的乙醇提取3次,每次2小三次提取液,濾過,回收乙醇,加入水至溶解,靜置,濾過,濾液濃縮至60°C時(shí)相對(duì)密度為1.25,減壓干燥,得三七提取物,備用;(2)獨(dú)一味有效成分提取取獨(dú)一味,加水提取3次,第一次12倍量水提取2小時(shí),第二、三次分別加10倍量水提取1. 5小時(shí),合并提取液,濃縮至60°C相對(duì)密度為1. 15 1. 25,加入乙醇使含醇量達(dá)60%, 靜置M小時(shí),濾過,濾液回收乙醇至無醇味,加2倍量水使混濁,靜置過夜,抽濾,濾液移入 LSA-10型樹脂,用水洗至流出液無色,以質(zhì)量分?jǐn)?shù)為95%的乙醇洗脫,收集乙醇洗液,減壓回收乙醇至無醇味,減壓干燥,得獨(dú)一味提取物,備用;(3)祖師麻有效成分提取取祖師麻藥材加5倍量質(zhì)量分?jǐn)?shù)為80%乙醇提取3次,每次2小時(shí),合并3次藥液,減壓回收乙醇至無醇味,加2倍量水使混懸,用乙酸乙酯萃取4次,合并乙酸乙酯萃取液,用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀回收乙酸乙酯,清膏50°C濃縮成稠膏,真空干燥,得祖師麻提取物,備用;(4)冰片研粉取冰片,研成粉末,過120目篩,備用;(5)成型將三味藥的提取物制成粉加入冰片粉混勻?yàn)樗幱糜行С煞?;取聚丙烯酸鈉與阿拉伯膠、西黃蓍膠、甘油質(zhì)量比為0.5 :2:3: 2混合物為基質(zhì),加蒸餾水浸潤(rùn)至重復(fù)膨脹,置 60°C水浴溶解,降溫至45°C以下,加入藥用有效成分混勻,基質(zhì)與中藥材的質(zhì)量比為1 1, 涂布于無紡布上,50°C吹干,加塑料薄膜覆蓋,包裝,制備成治療膝骨性關(guān)節(jié)炎巴布劑,每貼重3g。
全文摘要
一種治療膝骨性關(guān)節(jié)炎藥物巴布劑,是由三七60~120份、獨(dú)一味60~120份、祖師麻50~100份、冰片6~12份質(zhì)量份配比的中藥原料,按三七有效成分提取、獨(dú)一味有效成分提取、祖師麻有效成分提取、冰片研粉、成型5個(gè)步驟制備,其中聚丙烯酸鈉、阿拉伯膠、西黃蓍膠、甘油按0.5∶2∶3∶2的比例混合均勻作為基質(zhì),加入與基質(zhì)質(zhì)量比為1∶1的中藥材的浸膏粉以及冰片粉。本發(fā)明藥物經(jīng)治療膝骨關(guān)節(jié)炎126例臨床觀察,治療組和對(duì)照組治療效果采用卡方檢驗(yàn)(2×c列聯(lián)表獨(dú)立性檢驗(yàn))進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)處理,結(jié)果顯示兩組間存在顯著差異(p<0.05),說明本發(fā)明治療膝骨性關(guān)節(jié)炎的療效優(yōu)于傷濕止痛膏。
文檔編號(hào)A61K36/83GK102302616SQ20111028598
公開日2012年1月4日 申請(qǐng)日期2011年9月23日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月23日
發(fā)明者劉愛琴, 呼永河, 張聰 申請(qǐng)人:呼永河