專利名稱：一種抗牛皮癬純天然藥物乳膏及其制備方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領域，具體涉及ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏及其制備方法。
背景技術(shù)：
牛皮癬是ー種常見的慢性、復發(fā)性、炎癥性的皮膚病，其特征是在紅斑上反復出現(xiàn)多層銀白色干燥鱗屑。中醫(yī)古稱之為“白庀”，古醫(yī)籍亦有稱之為松皮癬。西醫(yī)稱為銀屑病，俗稱牛皮癬，其特征是出現(xiàn)大小不等的丘疹，紅斑，表面覆蓋著銀白色鱗屑，邊界清楚，好發(fā)于頭皮、四肢伸側(cè)及背部。春冬季節(jié)容易復發(fā)或加重，而夏秋季多緩解。據(jù)調(diào)查據(jù)調(diào)查，銀屑病的發(fā)病率占世界人ロ的O. I % 3%，黃種人發(fā)病率為0.1^-0.3%,該病在人群中的發(fā)病率白種人明顯高于黃種人，黑種人次之。我國毎年要花費大量外匯用于進ロ治療牛皮癬藥物，尤其是價格昂貴的小分子蛋白類藥物。因此，研究開發(fā)我國自主知識產(chǎn)權(quán)的治療牛皮癬藥物勢在必行。申請者多年的研究結(jié)果表明與正常人的皮膚相比，牛皮癬患者的表皮和真皮內(nèi)核酸轉(zhuǎn)錄因子NF-kappa-B的過度活化，導致了 TNF-alpha因子的大量釋放，過量的TNF-alpha因子誘發(fā)了人類的牛皮癬。目前,治療牛皮癬的藥物中有ー種腫瘤壞死因子制劑Etanerc印t(依那西普)是美國FDA批準用于牛皮癬治療的生物制劑。這種藥物為人源化抗體，它的作用機理是阻隔腫瘤壞死因子的受體。由于腫瘤壞死因子在基體正常免疫反應中不可缺少，這種人源化抗體沒有選擇性地阻擋腫瘤壞死因子會導致用藥后的副作用，甚至停藥后疾病容易反弾。而且，由于這種藥物是抗體、生產(chǎn)成本高、價格昂貴、普通病人很難能承受。為了克服治療牛皮癬藥物生產(chǎn)成本高并且沒有選擇性的缺點，本發(fā)明提供了ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏及其制備方法。該藥物是提取自天然植物的有效成分，副作用小、生產(chǎn)成本低，并且能夠選擇性地抑制核酸轉(zhuǎn)錄因子NF-kappa B的過度表達,從而抑制TNF-alpha因子的大量釋放，達到抑制和治療牛皮癬的目的。該乳膏對各類牛皮癬的治療具有使用方便、靶向性強、效果顯著、副作用小和治療后不易復發(fā)等優(yōu)點。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其中主藥為天然植物提取物，可以有效抑制牛皮癬患者的表皮和真皮內(nèi)核酸轉(zhuǎn)錄因子NF-kappa B的過度活化，從而達到控制、抑制和治療牛皮癬的目的。該乳膏對各類牛皮癬的治療具有靶向性強、效果顯著、副作用小和治療后不易復發(fā)等優(yōu)點。本發(fā)明的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏的它的原料組分和重量配比可以是主藥2wt% 20wt%油相5wt% 30. 0wt%水相30wt% 80wt%乳化劑5. 0wt% 15wt%
透皮促進劑lwt% 20wt%優(yōu)選的，所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的主藥由從乳香中提取的a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、乳香酸、こ酰乳香酸、11-羰基乳香酸、11-羰基_β -こ酰乳香酸、9，11-脫氫-a-乳香酸、9，11-脫氫_a_こ酰乳香酸、9，11-脫氫-β -乳香酸、9，11-脫氫-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー種或幾種組合而成；所述的油相由液體石蠟、硬脂酸、單硬脂酸甘油酷、硅酮、蜂蠟、鯨蠟、十六醇、十八醇、白凡士林、羊毛脂等中的一種或多種組成；所述的水相由甘油、水中，丙ニ醇、三こ醇胺等中的一種或多種組成；所述的乳化劑由吐溫60，吐溫80、吐溫85、十二烷基硫酸鈉、十八烷基硫酸鈉、司盤60、司盤80、司盤85、司盤60、平平加O、乳化劑OP和/或硬脂酸與納、鉀、銨或三こ醇胺等堿類形成的皂等中的ー種或多種組成；所述的透皮促進劑由氮酮、ニ甲基亞砜、癸基甲基亞砜、薄荷醇、冰片、丁香油、月桂酸、油酸、尿素等中的ー種或多種組成。本發(fā)明的另ー個目的是提供ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏的制備方法，通過下述技術(shù)方案予以實施
(I)油相的制備，稱取處方量的油相成分和透皮促進劑置于水浴鍋中，加熱至40°C 100°C，使溶化成均勻液體，加入主藥，以60 400轉(zhuǎn)/分鐘的速度，攪拌使其溶解，40°C 100°C保溫備用；(2)水相的制備，稱取處方量乳化劑和水相成分置于另一水浴鍋中，加熱至40°C 100°C，以60 400轉(zhuǎn)/分鐘的速度，攪拌使其混合均勻，40°C 100°C保溫備用；(3)均質(zhì)過程，溫度控制在40°C 100°C，以60 400轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌，再將上述水相的溶液緩緩加入油相中，勻速攪拌乳化5 30分鐘，冷卻至室溫，形成0/W型乳膏；(4)滅菌，灌裝，包裝，即得抗牛皮癬純天然藥物乳膏。優(yōu)選的，所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏的制備方法，其特征在于步驟(I)中所述的主藥由從乳香中提取的a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、β -乳香酸、β -こ酰乳香酸、Il-羰基_ β _乳香酸、11_羰基_ β _ Zi酸乳香酸、9，11-脫氫-a-乳香酸、9，11-脫氫-a-乙酰乳香酸、9，11-脫氫-β -乳香酸、9，11-脫氫-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー種或幾種組合而成；步驟(I)中所述的油相由液體石蠟、硬脂酸、單硬脂酸甘油酷、硅酮、蜂蠟、鯨蠟、十六醇、十八醇、白凡士林、羊毛脂等中的ー種或多種組成；步驟(I)中所述的透皮促進劑中由氮酮、ニ甲基亞砜、癸基甲基亞砜、薄荷醇、冰片、丁香油、月桂酸、油酸、尿素等中的ー種或多種組成；步驟(2)中所述的水相由甘油、水中，丙ニ醇、三こ醇胺等中的一種或多種組成；步驟(2)中所述的乳化劑由吐溫60，吐溫80、吐溫85、十二烷基硫酸鈉、十八烷基硫酸鈉、司盤60、司盤80、司盤85、司盤60、平平加O、乳化劑OP和/或硬脂酸與納、鉀、銨或三こ醇胺等堿類形成的皂等中的ー種或多種組成。本發(fā)明的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏經(jīng)過多次的實驗研究，優(yōu)選了油相、水相和乳化劑種類和與主藥的配比量，エ藝步驟以及各種加熱溫度的區(qū)間，使得主藥的溶解度達到了較高的水平，并且增加了藥物的穩(wěn)定性。エ藝流程及控制參數(shù)合理，具有控制容易、質(zhì)量穩(wěn)定，生產(chǎn)效率高的特點。本發(fā)明制得的抗牛皮癬純天然藥物乳膏具有靶向性強、效果顯著、副作用小和治療后不易復發(fā)等優(yōu)點。
具體實施例方式以下結(jié)合具體實施例對上述方案做進ー步說明。應理解，這些實施例是用于說明本發(fā)明而不限于限制本發(fā)明的范圍。實施例I乳膏I的配方11-羰基-β -こ酰乳香酸200克十六醇60g十八醇50克白凡士林50克液體石臘30克硬脂酸50克氮酮10克十二烷基硫酸鈉30克水加至1000克制備方法(I)油相的制備，稱取處方量的十六醇、十八醇、白凡士林、液體石蠟、硬脂酸、氮酮置于水浴鍋中，加熱至50°C，使溶化成均勻液體，加入11-羰基-β -こ酰乳香酸，以60轉(zhuǎn)/分鐘的速度，攪拌使其溶解，50°C保溫備用；(2)水相的制備，稱取處方量十二烷基硫酸鈉和水置于另一水浴鍋中，加熱至50°C，以60轉(zhuǎn)/分鐘的速度，攪拌使其混合均勻，50°C保溫備用；(3)均質(zhì)過程，溫度控制在50°C，以60轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌，再將上述水相的溶液緩緩加入油相中，勻速攪拌乳化10分鐘，冷卻至室溫，形成0/W型乳膏；(4)滅菌，灌裝，包裝，即得抗牛皮癬純天然藥物乳膏。取上述處方所配成的樣品6批分別裝入已消毒好的塑料軟膏盒(50g/盒)內(nèi)，進行穩(wěn)定性實驗，觀察樣品性狀、油水分層現(xiàn)象，檢查粒度、含量及有關物質(zhì)。另取3批樣品裝入離心管中，于3000轉(zhuǎn)/分鐘及4000轉(zhuǎn)/分鐘離心，觀察是否油水分離。結(jié)果見表IA和表IB0
表 IA
權(quán)利要求
1.ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于乳膏中成分包括主藥、油相、水相、乳化劑和透皮促進劑，其中主藥為天然植物提取物，可以有效抑制牛皮癬患者的表皮和真皮內(nèi)核酸轉(zhuǎn)錄因子NF-kappa B的過度活化，從而達到控制、抑制和治療牛皮癬的目的。該乳膏對各類牛皮癬的治療具有靶向性強、效果顯著、副作用小和治療后不易復發(fā)等優(yōu)點。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的主藥由從乳香中提取的a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、β -乳香酸、β -こ酰乳香酸、11-羰基-β -乳香酸、11-羰基-β-こ酰乳香酸、9，11-脫氫-a-乳香酸、9，11-脫氫-a-こ酰乳香酸、9，11-脫氫_β -乳香酸、9，11-脫氫-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー種或幾種組合而成，含量為O. Iwt% 20wt%。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的油相由液體石蠟、硬脂酸、單硬脂酸甘油酷、硅酮、蜂蠟、鯨蠟、十六醇、十八醇、白凡士林、羊毛脂等可以入藥的油性化合物中的ー種或多種組成，含量為5wt% 30. 0wt%。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的水相由甘油、水、丙ニ醇、三こ醇胺等中的ー種或多種組成，含量為30wt% 80wt%。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的乳化劑由吐溫60，吐溫80、吐溫85、十二烷基硫酸鈉、十八烷基硫酸鈉、司盤60、司盤80、司盤85、司盤60、平平加O、乳化劑OP和/或硬脂酸與納、鉀、銨或三こ醇胺等堿類形成的皂等中的一種或多種組成，含量為5. Owt% 15wt%。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的透皮促進劑由氮酮、ニ甲基亞砜、癸基甲基亞砜、薄荷醇、冰片、丁香油、月桂酸、油酸、尿素等中的一種或多種組成，含量為Iwt % 20wt %。
7.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于可用于治療牛皮癬,要求將此特征歸為權(quán)カ要求范圍。
8.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的制備方法包括下列エ藝步驟 (1)油相的制備，稱取處方量的油相成分和透皮促進劑置于水浴鍋中，加熱至40°C 100°C，使溶化成均勻液體，加入主藥，以60 400轉(zhuǎn)/分鐘的速度，攪拌使其溶解，40°C 100°C保溫備用； (2)水相的制備，稱取處方量乳化劑和水相成分置于另一水浴鍋中，加熱至40°C 100°C，以60 400轉(zhuǎn)/分鐘的速度，攪拌使其混合均勻，40°C 100°C保溫備用； (3)均質(zhì)過程，溫度控制在40°C 100°C，以60 400轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌，再將上述水相的溶液緩緩加入油相中，勻速攪拌乳化5 30分鐘，冷卻至室溫，形成0/W型乳膏； (4)滅菌，灌裝，包裝，即得抗牛皮癬純天然藥物乳膏。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏的制備方法，其特征在于步驟(I)中所述的主藥由從乳香中提取的a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、乳香酸、こ酰乳香酸、11-羰基_β -乳香酸、11-羰基_β -こ酰乳香酸、9，11-脫氫-a-乳香酸、9，11-脫氫-a-こ酰乳香酸、9，11-脫氫-β -乳香酸、9，11-脫氫-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー種或幾種組合而成；步驟(I)中所述的油相由液體石蠟、硬脂酸、單硬脂酸甘油酷、硅酮、蜂蠟、鯨蠟、十六醇、十八醇、白凡士林、羊毛脂等中的ー種或多種組成；步驟(I)中所述的透皮促進劑中由氮酮、ニ甲基亞砜、癸基甲基亞砜、薄荷醇、冰片、丁香油、月桂酸、油酸、尿素等中的ー種或多種組 成；步驟(2)中所述的水相由甘油、水中，丙ニ醇、三こ醇胺等中的ー種或多種組成；步驟(2)中所述的乳化劑由吐溫60，吐溫80、吐溫85、十二烷基硫酸鈉、十八烷基硫酸鈉、司盤60、司盤80、司盤85、司盤60、平平加O、乳化劑OP和/或硬脂酸與納、鉀、銨或三こ醇胺等堿類形成的皂等中的ー種或多種組成。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于治療牛皮癬的純天然藥物乳膏及其制備方法，該乳膏的主藥是從天然植物中提取的有效成分，具有靶向性強、副作用小、療效迅速、生產(chǎn)成本底等特點。用該乳膏治療尋常型或頑固性牛皮癬，均有起效快、不易復發(fā)、安全性好等優(yōu)點。
文檔編號A61K9/06GK102670690SQ20111006026
公開日2012年9月19日 申請日期2011年3月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月14日
發(fā)明者任天斌, 李建波, 李永勇, 王宏林, 賈夢虹 申請人:蘇州博創(chuàng)園生物醫(yī)藥科技有限公司