專利名稱：三萜皂苷化合物stryphnoside A的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及ー種天然三萜皂苷化合物的合成方法，屬于有機(jī)化學(xué)技術(shù)范疇。
背景技術(shù)：
皂苷(saponins)又稱皂素，是ー類復(fù)雜的糖苷(Glycoside)化合物。從分子結(jié)構(gòu)上看，皂苷是由糖鏈與三萜、留體或留體生物堿通過(guò)碳氧共價(jià)鍵相連而成的。皂苷中的糖鏈一般較短，含2-5個(gè)糖基，但其結(jié)構(gòu)變化非常多，同時(shí)皂苷糖鏈上的自由羥基經(jīng)常有修飾基，因此皂苷中糖鏈結(jié)構(gòu)的多祥性給皂苷分子的研究帶來(lái)了許多困難。近二十年來(lái)，人們從天然植物中分離得到了難以計(jì)數(shù)的結(jié)構(gòu)新穎的皂苷，許多研究結(jié)果顯示皂苷具有多種生理活性和良好的藥理作用，如抗癌、調(diào)節(jié)免疫功能、防治心血管疾病、降血壓、抗菌、消炎、利尿、抗病毒等，它們還是很多傳統(tǒng)藥用植物特別是中草藥的活性成分。日本的Akihito ^kosuka研究組對(duì)巴西的各種植物進(jìn)行了長(zhǎng)期研究，提取出了很多留體類的天然產(chǎn)物，這些皂苷大都有著良好的生物活性。最近該研究組在ー種叫做Stryphnodendron fissuratum的植物中提取出了 6種皂苷類的三萜化合物，這種植物的果實(shí)可以引起牛猝死癥，stryphnoside A就是其中結(jié)構(gòu)較為簡(jiǎn)單的ー種。相關(guān)文獻(xiàn)證明，具有類似結(jié)構(gòu)的皂苷類化合物普遍具有良好的生物活性，基于此，我們?cè)O(shè)計(jì)合成了 stryphnoside A分子，并對(duì)其抗癌和抑制糖尿病等方面的生物活性進(jìn)行了研究。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于利用“會(huì)聚式”的合成策略，合成stryphnoside A分子，并研究其在抗癌，抑制糖尿病等方面的生物活性。本發(fā)明涉及本發(fā)明涉及ー種天然三萜皂苷化合物的合成方法，屬于有機(jī)化學(xué)技術(shù)范疇。我們利用“會(huì)聚式”的合成策略，應(yīng)用多步選擇性偶聯(lián)的方法，合成了 stryphnoside A分子，為進(jìn)一歩研究其在抗癌，抑制糖尿病等方面的生物活性提供了原料基礎(chǔ)。 stryphnoside A(I)的結(jié)構(gòu)式如下所示
權(quán)利要求
1.本發(fā)明涉及ー種天然三萜皂苷化合物的合成方法，屬于有機(jī)化學(xué)技術(shù)范疇。我們利用“會(huì)聚式”的合成策略，應(yīng)用多步選擇性偶聯(lián)的方法，合成了 stryphnoside A分子，其在抗癌，抑制糖尿病等方面表現(xiàn)出顯著的生物活性。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在干，利用“會(huì)聚式”的合成策略構(gòu)建 stryphnoside A 分子。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在干，stryphnosideA分子，具有潛在的抗癌， 抑制糖尿病等方面表現(xiàn)出顯著的生物活性。。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在干，stryphnosideA分子的首次全合成。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在干，合成stryphnosideA分子過(guò)程中的一系列特征中間體。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在干，偶聯(lián)過(guò)程中使用TMSOTf,BF3Et2O及AgOTf 等路易斯酸作催化劑，用量為反應(yīng)物的0. 001-2000摩爾當(dāng)量。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在干，反應(yīng)溫度在-100°C-100°C之間。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在干，反應(yīng)時(shí)間在1分鐘-200小時(shí)之間。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在干，反應(yīng)用的各種溶劑包括ニ氯甲烷、甲苯等非極性溶劑以及N，N’ - ニ甲基甲酰胺等極性溶剤。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種天然三萜皂苷化合物的合成方法，屬于有機(jī)化學(xué)技術(shù)范疇。我們利用“會(huì)聚式”的合成策略，應(yīng)用多步選擇性偶聯(lián)的方法，合成了stryphnoside A分子，其在抗癌，抑制糖尿病等方面表現(xiàn)出顯著的生物活性。
文檔編號(hào)A61P3/10GK102558277SQ20101060852
公開(kāi)日2012年7月11日 申請(qǐng)日期2010年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月17日
發(fā)明者呂迅, 杜宇國(guó), 魏國(guó)華 申請(qǐng)人:中國(guó)科學(xué)院生態(tài)環(huán)境研究中心