專利名稱：莫達(dá)非尼分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑，具體涉及精神類藥物莫達(dá)非尼分散片及其制備方法。
背景技術(shù)：
莫達(dá)非尼(Modafinil)是法國Lafon公司研制開發(fā)的一種精神興奮藥，1994年11
月在法國首次上市。其化學(xué)名為2_ 二苯甲基亞磺酰乙酰胺結(jié)構(gòu)式莫達(dá)非尼不同于傳統(tǒng)的精神興奮藥如苯丙胺和咖啡因等，其安全性好，耐受性好， 無精神依賴性，停藥后也不會產(chǎn)生系列戒斷癥狀。本品服用后能產(chǎn)生精神興奮，增強(qiáng)活動能 力，又保持覺醒狀態(tài)而沒有刻板性行為。本品幾乎沒有副作用，服藥后不影響人體正常功能 (如血壓、心率等)，也不影響病人的晚間正常睡眠，因而是治療發(fā)作性睡眠病和自發(fā)性嗜 睡癥的現(xiàn)有藥物治療的最適合替代品。目前已廣泛用于臨床。但現(xiàn)有的莫達(dá)非尼藥物為片 劑及膠囊劑。其溶出度與生物利用度很難達(dá)到理想的治療效果。而分散片劑型由于具有在 水中迅速崩解均勻分散的效果，其崩解不受生理環(huán)境影響，因此其溶出度高，如將莫達(dá)非尼 制成分散片，將會提高其生物利用度高，從而改善達(dá)非尼的治療效果。

發(fā)明內(nèi)容
權(quán)利要求
一種莫達(dá)非尼分散片，其特征在于所述分散片由下列重量配比的成份組成莫達(dá)非尼100g 300g、稀釋劑50g 200g、崩解劑1g 20g、助流劑0.1g 10g、潤滑劑0.1g 10g。
2.一種莫達(dá)非尼分散片，其特征在于所述分散片由下列重量配比的成份組成莫達(dá)非 尼 100g-300g、稀釋劑 60g-150g、崩解劑 5g_10g、助流劑 0. 5g_5g、潤滑劑 0. 5g_5g。
3.—種莫達(dá)非尼分散片，其特征在于所述分散片由下列重量配比的成份組成莫達(dá)非 尼100g-300g、稀釋劑80g-120g、崩解劑6g_8g、助流劑0. 7g_2g、潤滑劑lg_3g。
4.一種莫達(dá)非尼分散片，其特征在于所述分散片由下列重量配比的成份組成每1000片莫達(dá)非尼200g羧甲基淀粉鈉7g淀粉40g微晶纖維素50g聚乙烯吡咯烷酮2g微粉硅膠0. 8g硬脂酸1. 3g。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述莫達(dá)非尼分散片，其特征在于所述稀釋劑為淀粉、 微晶纖維素、乳糖、甘露醇、糊精、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉或海藻酸鈉等；崩解劑為 羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、預(yù)膠化淀粉、低取代羥丙基纖維素或微晶纖維素的一 種或多種；粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、淀粉漿或羥丙基甲基纖維素的一種 或多種；助流劑為微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂、富馬酸的一種或多種；潤滑劑為硬脂酸、滑 石粉或硬脂酸鎂的一種或多種。
6.一種如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述莫達(dá)非尼分散片的制備方法，其特征在于該方法 包括下列步驟(1)將莫達(dá)非尼粉碎過260目篩；(2)稀釋劑、助流劑、潤滑劑過80-300目篩，備用；(3)莫達(dá)非尼、稀釋劑和取配方量的一半的崩解劑混合均勻，用PVP水溶液制軟材， 過20目篩制濕顆粒，于60°C通風(fēng)干燥，干顆粒水分為2%，20目篩整粒；(4)加入助流劑、潤滑劑及剩余量的崩解劑充分混勻，壓片。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種莫達(dá)非尼分散片，由下列重量配比的成份組成莫達(dá)非尼100g-300g、稀釋劑50g-200g、崩解劑1g-20g、助流劑0.1g-10g、潤滑劑0.1g-10g。本發(fā)明對莫達(dá)非尼的制備工藝、包裝材料、質(zhì)量和穩(wěn)定性進(jìn)行了研究，結(jié)果表明，本發(fā)明的工藝穩(wěn)定可行，產(chǎn)品的各項(xiàng)質(zhì)量指標(biāo)均符合中國藥典的要求。本發(fā)明莫達(dá)非尼分散片經(jīng)加速試驗(yàn)及室溫留樣試驗(yàn)，外觀性狀、含量及有關(guān)物質(zhì)等檢查均未發(fā)生明顯變化，表明穩(wěn)定性好。莫達(dá)非尼分散片治療阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征導(dǎo)致的白天過度嗜睡隨機(jī)對照臨床試驗(yàn)，結(jié)果表明，具有顯著縮短白天嗜睡時間、減少嗜睡次數(shù)、維持覺醒力的作用，綜合療效明顯優(yōu)于空白對照組，不良反應(yīng)發(fā)生率低。本發(fā)明提供了制備方法。
文檔編號A61K9/20GK101972234SQ20101050522
公開日2011年2月16日 申請日期2010年10月13日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月13日
發(fā)明者孫明杰, 王霆, 鄧桂興 申請人:湘北威爾曼制藥有限公司