專利名稱：：一種具有祛痘功能的組合物的制作方法
技術領域：
：本發(fā)明屬具有祛痘功能的組合物領域。
背景技術：
：痤瘡是最常見的皮膚問題之一，據(jù)流行病學調查顯示，在西方80%的青少年和50%的成年人面部有痤瘡，幾乎95%的中國人有不同程度的"青春痘"，其中55%常年長痘。痤瘡是一種毛囊皮脂腺的慢性炎癥性疾病，好發(fā)于面部、前胸和上背部等皮脂分泌旺盛的部位，而且青春期多見，主要表現(xiàn)為白頭粉剌、黑頭粉刺、炎性丘疹，嚴重的可以有結節(jié)和囊腫。由于痤瘡好發(fā)于青春期這個敏感的年齡，患者容易出現(xiàn)自尊心、自信心受損，尷尬，抑郁，緊張等社會心理問題，造成社交障礙和影響就業(yè)等，因此痤瘡患者一般均具有相當大的心理壓力，都在期待著出現(xiàn)療效確切、安全、無毒副作用的祛痘產(chǎn)品。目前市面上針對痤瘡的抗粉刺類產(chǎn)品雖然很多，但往往達不到治療效果。
發(fā)明內容本發(fā)明要解決的技術問題是提供一種原料來源廣、生產(chǎn)成本低、安全、無毒副作用、療效確切的具有祛痘功能的組合物。本發(fā)明以如下技術方案解決上述技術問題-1.產(chǎn)品的原料及重量份是迷迭香O.510，松葉O.510。優(yōu)選配方是迷迭香3，松葉3。2.產(chǎn)品的原料及重量份是迷迭香O.510，松葉O.510，薰衣草油O.15，茶樹油O.15。優(yōu)選配比為迷迭香3，松葉3，薰衣草油1.5，茶樹油L5。3.產(chǎn)品的原料及重量份是迷迭香O.510，松葉O.510，維生素B60.510，尿囊素O.13。優(yōu)化配比為迷迭香3，松葉3，維生素B63，尿囊素1。4.產(chǎn)品的原料及重量份是-迷迭香O.510，松葉0.510，薰衣草油O.15，茶樹油O.15，維生素B60.510，尿囊素O.13。優(yōu)化配比為迷迭香3，松葉3，薰衣草油1.5，茶樹油1.5，維生素B63，尿囊素1。本發(fā)明具有祛痘功能的組合物，可以加入藥品或化妝品可接受的輔料，制成藥品或化妝品，能有效抑制表皮油脂分泌，抑制粉剌生長，消退紅腫，殺滅粉刺桿菌，維護肌膚健康。劑型可以是任何一種藥物或化妝品制劑形式，包括但不限于以下劑型水劑、凝膠劑、膏劑、霜劑等。所需原料來源廣、生產(chǎn)成本低、安全、無毒副作用、祛痘療效確切，為痤瘡患者的治療增加了一種選擇的機會。具體實施例方式本申請人經(jīng)長期研究發(fā)現(xiàn)迷迭香與松葉的提取物按一定比例配伍時，能有效抑制表皮油脂分泌，抑制粉刺生長，消退紅腫，殺滅粉刺桿菌，維護肌膚健康。若同時按一定比例加入薰衣草油、茶樹油等天然祛痘成分，和/或維生素B6、尿囊素等化學祛痘成分，可增強祛痘功能。迷迭香為唇形科迷迭香屬植物迷迭香(RosmarinusofficinalisL.)的干燥嫩莖葉，主要含有揮發(fā)油、二萜酚類成分等，揮發(fā)油中含桉葉油素、馬鞭草烯酮、1，3，3-三甲基-三環(huán)[2，2，02，6]庚垸、3，7-二甲基-2，6-辛二烯-1-醇、龍腦、3，7-二甲基-1，6-辛二烯-3-醇、樟腦、ci-松油醇、松油烯-4-醇、檸檬烯等成分。具有很好的收斂性，可促進皮膚的血液循環(huán)，緊實肌膚，并具有消炎、抗菌作用，可消除水腫、充血、腫脹。松葉為松科植物馬尾松(PinusmassonianaLamb.)、油松(PinustabulaeformisCarr.)或云南松(P.yutmanensisFranch.)的鮮葉或干燥葉，主要含有各種樹脂酸、萜烯、萜烯醇和酯類等油類混合物，可調理皮膚炎癥及粉刺，促進血液循環(huán)，防止皮膚提早老化?，F(xiàn)代藥理研究表明，松葉具有鎮(zhèn)痛、抗炎、抑菌等作用，松葉對醋酸刺激和熱刺激所致的疼痛有明顯抑制作用，能顯著降低角叉膠所致的大鼠足跖腫脹程度，還能抑制大鼠棉球肉芽腫的形成。迷迭香可采用水蒸氣蒸餾法、榨磨法、溶劑(用乙醚、石油醚)浸提法、超臨界C02萃取等方法提取迷迭香揮發(fā)油，也可采用水蒸氣蒸餾法提取迷迭香蒸餾液；提取揮發(fā)油后的迷迭香還可加水煎煮制成水提取液同時應用。制備本發(fā)明的具有祛痘功能的組合物時也可直接應用市售迷迭香油。松葉可采用常規(guī)水煎煮法制成提取液。薰衣草油、茶樹油可采用水蒸氣蒸餾法、搾磨法、溶劑(用乙醚、石油醚)浸提法、超臨界C02萃取等方法提取，亦可選自市售產(chǎn)品。維生素B6、尿囊素可選自市售產(chǎn)品。本發(fā)明在制成制劑時可加入適合藥品或化妝品的任何輔料，例如幫助活性成分分散、混合等作用的基質原料(油質原料:橄欖油、甘油、羊毛脂、蛇油，凡士林、石蠟，硬脂酸、高級脂肪醇、高級脂肪酸和三乙醇胺、羊毛脂系列衍生物、硅油系列衍生物等；膠質原料明膠、黃原膠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基纖維素鈉、礦物凝膠、丙烯酸聚合物等；增溶劑吐溫系列、司盤系列等)，賦予化妝品特定香氣和色調及保證產(chǎn)品衛(wèi)生、安全的輔助原料(香精、著色劑、防腐劑、抗氧劑、金屬離子螯合劑等)。其制備方法是將活性成分與輔料混合，采用常規(guī)技術制成水劑、凝膠劑、膏劑、霜劑、乳液、面膜劑等制劑。用本發(fā)明方法制備的各種制劑均具備祛痘的確切療效。以下為本發(fā)明組合物的凝膠劑的臨床療效試驗結果1.病例選擇標準1.1西醫(yī)診斷標準(參考pillSburv及國際改良痤瘡分級法，趙辯所著《臨床皮膚病學》，第二版，江蘇科技出版社)1.1.1尋常痤瘡診斷標準青春期開始發(fā)病，好發(fā)于面部、上胸及背部等皮脂腺發(fā)達部位，對稱分布。皮損為毛囊性丘疹、黑頭粉刺、膿皰、結節(jié)、囊腫和疤痕，伴有皮脂溢出，呈慢性經(jīng)過。1.1.2臨床輕重分級①I級(輕度)主要皮損為黑頭粉刺，散發(fā)至多發(fā)，炎性丘疹散發(fā)?？偛≡顢?shù)10-30個。②1I級(較輕中度)主要皮損為粉刺，并有中等數(shù)量的丘疹和淺在性膿皰，總病灶數(shù)31-50個，局限在面部。③ni級(較重中度)主要皮損為深在性炎癥性丘疹和膿皰，總病灶數(shù)50-100個，結節(jié)<3個，發(fā)生于顏面、頸部、胸背部。④IV(重度)主要皮損為深在性炎癥性丘疹和膿皰，總病灶數(shù)>100個，結節(jié)、囊腫>3個，容易形成疤痕，發(fā)生于上半身。1.1.3皮損性質分類①非炎性痤瘡為閉塞性(白頭)或開放性(黑頭)粉刺。②炎性痤瘡皮損發(fā)紅，有明顯浸潤的炎癥表現(xiàn)，呈現(xiàn)丘疹、膿皰以及結節(jié)囊腫性損害。2納入標準(1)符合西醫(yī)診斷標準。(2)年齡在18-30歲的患者。(3)治療前30日內未用過與本病相關的內服藥，7天內未用過與本病相關的外用藥。3排除標準(包括不適應癥及剔除標準)(1)妊娠或哺乳期婦女。(2)過敏體質或對本品或本品成份過敏者。(3)近30天內服過治療本病的藥物；和/或7天內外用過治療本病的藥物。(4)合并有心血管、腦血管、肝、腎和造血系統(tǒng)等嚴重原發(fā)性疾病，精神病患者。(5)化學物質所致的職業(yè)性痤瘡，藥物引起的痤瘡。(6)不符合納入標準的其他病例。(7)不符合納入標準，未按規(guī)定用藥，無法判斷療效，或資料不全等影響療效或安全性判斷者。4治療方案4.l用藥方法先清潔面部(患部)，然后將產(chǎn)品點涂/敷于粉刺上，每日三、四次，中、重度者每天多次使用。注意事項(1)使用期間不宜食辛辣、酒類、海鮮等刺激性事物。(2)極個別皮膚過敏者，使用前應先于局部皮試，未出現(xiàn)紅腫、灼熱現(xiàn)象再使用。4.2療程四周為一療程。4.3觀察方法4.3.1安全性觀察可能出現(xiàn)的不良反應。4.3.2、療效性觀察(1)主癥變化情況，如各類皮損的形態(tài)、性質、顏色的變化，皮損計數(shù)。(2)次癥變化情況。5療效判定標準(1)臨床痊愈皮損消退，或僅遺留少許色素沉著，癥狀消失，化驗指標正常，積分值減少》95%。(2)顯效皮損大部分消退，癥狀明顯減輕，或化驗指標接近正常，積分值減少》70%。(3)有效皮損部分消退，癥狀改善，積分值減少》50%。(4)無效皮損消退不明顯，或臨床癥狀反見惡化，積分值減少不足50%。6、不良反應觀察驗證中須密切觀察和記錄各種不良反應(包括癥狀、體征、實驗室檢査)，分析原因，作出判斷。統(tǒng)計不良反應發(fā)生率。對不良反應須認真處理并詳細記錄處理經(jīng)過及結果。7、觀察時點(1)主要癥狀及體征使用本品的第l，2，3，4周各觀察記錄一次。(2)安全性檢查治療前后各記錄一次二、實驗過程和結果1、入選的合格受試者，按隨機盲法分為10組，每組50例，每組分別試用不同組合物，治療前各組性別和病情總積分均無顯著性差異。2、療效結果如下表<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>由實驗結果可見，本組合物具有明顯的祛痘功能，實施例與比較實施例治療后總積分比較，差異有非常顯著性意義，實施例優(yōu)于比較實施例。3、不良反應患者使用本品后均未出現(xiàn)不良反應癥狀。實施例l:水劑配料迷迭香30g松葉30g茶樹油15g薰衣草油15g維生素B630g尿囊素10g制法1、取迷迭香，洗凈，切碎，加5倍量水，蒸餾3小時，收集2倍藥材量蒸餾液，備用；2、取松葉，洗凈，加水煎煮兩次，每次1小時，過濾，合并煎液，濃縮至藥材的1倍量，備用；3、取茶樹油、薰衣草油加入30g吐溫一80中，攪拌均勻；4.取迷迭香蒸餾液和松葉提取液，加入30g甘油、上述茶樹油、薰衣草油和吐溫一80混合物，攪拌均勻，加入維生素B6、尿囊素、防腐劑、余量去離子水，攪拌均勻，制成1000g;5、靜置，過濾，灌裝，即得。實施例2:水劑配料迷迭香5g松葉5g茶樹油lg薰衣草油lg維生素B65g尿囊素lg制法1、取迷迭香，洗凈，切碎，加水蒸餾2小時，收集3倍藥材量蒸餾液，備用；2、取松葉，洗凈，加水煎煮兩次，每次1小時，過濾，合并煎液，濃縮至藥材的l倍量，備用；3、取茶樹油、薰衣草油加入20g吐溫一80中，攪拌均勻；4.取迷迭香蒸餾液和松葉提取液，加入20g甘油、上述茶樹油、薰衣草油和吐溫一80混合物，攪拌均勻，加入維生素B6、尿囊素、防腐劑、余量去離子水，攪拌均勻，制成IOOOg;5、靜置，過濾，灌裝，即得。實施例3:凝膠劑配料迷迭香10g松葉10g茶樹油5g薰衣草油5g制法1、取迷迭香，洗凈，切碎，加水蒸餾4小時，收集揮發(fā)油，備用；藥渣加水煎煮兩次，每次1小時，過濾，合并煎液，濃縮至藥材的l倍量，備用；2、取松葉，洗凈，加水煎煮兩次，每次2小時，過濾，合并煎液，濃縮至藥材的0.5倍量，備用；3、取迷迭香油、茶樹油、薰衣草油加入40g吐溫一80中，攪拌均勻；4.取迷迭香提取液和松葉提取液，加入30g甘油、上述迷迭香油、茶樹油、薰衣草油和吐溫一80混合物，攪拌均勻，加入防腐劑、去離子水，攪拌均勻，靜置，過濾；5.濾液中加入丙烯酸共聚物30g，攪拌均勻，用三乙醇胺中和至凝膠狀，灌裝，即得，制成1000g。實施例4:凝膠劑配料迷迭香30g松葉20g維生素B610g尿囊素3g制法1、取迷迭香，洗凈，切碎，加水蒸餾5小時，收集2倍藥材量蒸餾液，備用；2、取松葉，洗凈，加水煎煮兩次，每次2小時，過濾，合并煎液，濃縮至藥材的2倍量，備用；3、取迷迭香蒸餾液和松葉提取液，加入30g吐溫一80、30g甘油中，攪拌均勻；4.取維生素B6、尿囊素加入去離子水、防腐劑，攪拌均勻，加入上述迷迭香蒸餾液等混合物，攪袢均勻，靜置，過濾；5.濾液中加入丙烯酸共聚物30g，攪拌均勻，用三乙醇胺中和至凝膠狀，灌裝，即得，制成1000g。實施例5:凝膠劑配料迷迭香45g松葉5g茶樹油0.5g薰衣草油5g制法1、2、同取實施例4。3、取茶樹油、薰衣草油加入30g吐溫一80中，攪拌均勻；4.取迷迭香提取液和松葉提取液，加入40g甘油、上述茶樹油、薰衣草油和吐溫一80混合物，攪拌均勻，加入防腐劑、去離子水，攪拌均勻，靜置，過濾；5.濾液中加入丙烯酸共聚物30g，攪拌均勻，用三乙醇胺中和至凝膠狀，灌裝，即得，制成凝膠劑1000g。實施例6:膏劑配料迷迭香100g松葉100g茶樹油50g薰衣草油50g制法1、取迷迭香，洗凈，切碎，加水蒸餾4小時，收集揮發(fā)油，備用；2、取松葉,洗凈，加水煎煮兩次，每次1小時，過濾，合并煎液，濃縮至藥材的l倍量，備用；3、取甘油50g、白凡士林260g、羊毛脂50g、硬脂酸80g加熱使其熔化，將松葉提取液、防腐劑、去離子水徐徐加入，并不斷攪拌，待溫度降至45r時加入迷迭香油、茶樹油、薰衣草油，攪勻，灌裝，即得，制成1000g。實施例7:霜劑配料迷迭香20g松葉60g維生素B650g尿囊素30g制法1、取迷迭香，洗凈，切碎，加水蒸餾4小時，收集2倍藥材量蒸餾液，備用；2、取松葉，洗凈，加水煎煮兩次，每次1小時，過濾，合并煎液，濃縮至藥材的l倍量，備用；3、取迷迭香蒸餾液和松葉提取液，加入15g甘油、20g丙二醇、維生素B6、尿囊素、去離子水，攪拌均勻，加熱后加入已預熱熔化的十六醇20g、硬脂酸200g、白油20g、單硬脂酸甘油酯40g的混合物，攪拌均勻，放冷，加入防腐劑，攪勻，灌裝，即得，制成1000g。實施例8:乳液配料迷迭香60g松葉20g制法1、取迷迭香，洗凈，切碎，加水蒸餾4小時，收集3倍藥材量蒸餾液，備用；2、取松葉，洗凈，加水煎煮兩次，每次1.5小時，過濾，合并煎液，濃縮至藥材的1.5倍量，備用；3、取迷迭香蒸餾液和松葉提取液，加入80g甘油、10g吐溫一80、去離子水，攪拌均勻，加熱后加入已預熱熔化的硬脂醇20g、白油80g、羊毛脂7g、乙二醇單甘酯10g的混合物，攪拌均勻，放冷，加入防腐劑，攪勻，灌裝，即得，制成1000g。權利要求1、一種具有祛痘功能的組合物，其特征是該組合物的原料重量份是迷迭香0.5～10，松葉0.5～10。2、如權利要求1所述的具有祛痘功能的組合物，其特征是該組合物的原料重量份是迷迭香3，松葉3。3、如權利要求1所述的具有祛痘功能的組合物，其特征是該組合物的原料重量份是迷迭香O.510，松葉O.510,薰衣草油O.15，茶樹油O.15。4、如權利要求3所述的具有祛痘功能的組合物，其特征是該組合物的原料重量份是迷迭香3，松葉3，薰衣草油1.5，茶樹油1.5。5、如權利要求1所述的具有祛痘功能的組合物，其特征是該組合物的原料重量份是迷迭香O.510，松葉O.510，維生素B60.510，尿囊素O.13。6、如權利要求5所述的具有祛痘功能的組合物，其特征是該組合物的原料重量份是迷迭香3，松葉3，維生素B63，尿囊素1。7、如權利要求1所述的具有祛痘功能的組合物，其特征是該組合物的原料重量份是迷迭香0.510，松葉0.510，薰衣草油0.15，茶樹油0.15，維生素B60.510，尿囊素O.13。8、如權利要求7所述的具有祛痘功能的組合物，其特征是該組合物的原料重量份是迷迭香3，松葉3，薰衣草油L5，茶樹油1.5，維生素B63,尿囊素1。9、如權利要求18所述的具有祛痘功能的組合物，其特征是該組合物加入藥品或化妝品可接受的輔料，用制劑學常規(guī)技術制成藥品或化妝品，劑型選自水劑、凝膠劑、膏劑、霜劑、乳液。全文摘要一種具有祛痘功能的組合物，主要由以下重量份原料制成迷迭香0.5～10，松葉0.5～10。同時還可加入薰衣草油、茶樹油等天然祛痘成分，和/或維生素B6、尿囊素等化學祛痘成分。該組合物可以加入藥品或化妝品可接受的輔料，制成藥品或化妝品，能有效抑制表皮油脂分泌，抑制粉刺生長，消退紅腫，殺滅粉刺桿菌，祛痘療效確切，維護肌膚健康。且所需原料來源廣、生產(chǎn)成本低、安全、無毒副作用。文檔編號A61K36/53GK101336959SQ20081007373公開日2009年1月7日申請日期2008年8月8日優(yōu)先權日2008年8月8日發(fā)明者農(nóng)志紅,偉吳,唐弟光,品李,莫少紅,蒙華英,阮碧芳,黃娟嬋申請人:廣西博科藥業(yè)有限公司