專利名稱：用于治療眼病的藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化學(xué)和制藥工業(yè)，特別是涉及開發(fā)以植物組分、維生 素、和微量元素為基礎(chǔ)的具有寬作用鐠的眼科用試劑。
背景技術(shù)：
用于治療某些眼病的醫(yī)用試劑通常以供外用的滴劑或青劑的形式 使用是已知的。
以褐藻提取物為基礎(chǔ)的用于治療各種眼病的眼科用醫(yī)用試劑是已
知的(俄羅斯專利2104679, A 61 F 9/00)。
另外已知的是用于治療和預(yù)防眼病的生物學(xué)活性的食品添加劑， 包括胡蘿卜汁、蜂王漿、藍(lán)莓、抗壞血酸、蘆丁、維生素E、煙酸、 和作為助劑的糖、淀粉、和硬脂酸鈣(俄羅斯專利21097258， A 61 K 35/78)。
對(duì)于患有糖尿病的患者具有治療和預(yù)防活性的植物濃縮物是已知 的，所述濃縮物包括槲皮素、二氫槲皮素、蘆丁或ascorutin作為生 物學(xué)活性成分。所述濃縮物另外包括藥用植物和肉濃縮物或雞濃縮物 或植物濃縮物。治療和預(yù)防性植物濃縮物可用于各種年齡的患者的臨 床或不臥床的病況，并且對(duì)于人類來說，其將預(yù)防和溫和的治療組合 起來(俄羅斯專利2123350, A 61 K 35/78)。另外已知的是用于預(yù)防視力障礙和進(jìn)行視力校正的生物學(xué)活性的 食品添加劑，所述添加劑包括藍(lán)莓、干的銀杏提取物、干的銀杏葉的 細(xì)粉末、硬脂酸鎂和/或硬脂酸鈣、淀粉和/或微晶纖維素。所述添加 劑對(duì)視覺器官具有毛細(xì)管增強(qiáng)和抗炎作用，抑制自由基對(duì)視覺器官的
不利影響并且改善總體的健康(俄羅斯專利2270583, A 23 L 1/30)。
以千的五味子屬(Schizandra)漿果的水煎劑為基礎(chǔ)的用于增加視 敏度的藥物是已知的，其用于外用方文置在結(jié)膜嚢(conjunctival sacs) 中或者通過電泳對(duì)眼組織施用(蘇聯(lián)發(fā)明171981， A 61 K 35/78)。
藍(lán)莓的葉和漿果用于醫(yī)療的用途是已知的。
已經(jīng)證明使用藍(lán)莓不僅對(duì)人類具有廣的作用傳而且還改善視敏 度，擴(kuò)展視野和減少眼睛疲勞，而對(duì)眼睛表面沒有作用或?qū)φ呋颊叩?心理沒有創(chuàng)傷 (Gaetan Zheyl， "Extrakt tcherniki i zrenie"("Blue-berry extract and vision", TASS， Byulleten inostrannoy nautchno-tekhnitcheskoy informatsii TASS， 1964， 72 (962)， 1964)。
另外，已經(jīng)確定了在藍(lán)莓中包含的黃酮類化合物(蘆丁、槲皮素、 維生素P)增強(qiáng)血管壁并且調(diào)節(jié)其滲透性。
此外，已知含維生素P的制備物可用于治療維生素缺乏癥、視網(wǎng) 膜出血、許蘭-亨諾病、和用于角膜親神經(jīng)過程的恢復(fù)。
上述的醫(yī)用試劑涉及視覺功能的改善。然而，將它們以骨劑、薄 膜或滴劑的形式使用涉及與眼睛表面的機(jī)械接觸以及使其受傷。此外， 每種已知的試劑都表現(xiàn)出特異性定向的作用。同時(shí)，有這樣的情況，即，其中眼睛表面的過度使用、其刺激性 以及患者的相應(yīng)的心理學(xué)創(chuàng)傷是非常不受歡迎的，但是對(duì)視覺功能的 作用是必需的。在此情況下，使用片劑、膠嚢、茶類或提取物形式的 口服內(nèi)部給藥的醫(yī)用試劑。
本發(fā)明最接近的技術(shù)方案是生物學(xué)活性的添加劑(BAA) "0kulist",其包括凍干的藍(lán)莓漿果、P-胡蘿卜素、二氫槲皮素和 selexen(TU 9197-028-17664661-05 CEZ 3 . 99.29.003， July 26， 2005)。這種添加劑被推薦用于視網(wǎng)膜病、夜盲癥、眼睛疲勞、青光眼、 和白內(nèi)障的情況中。
所迷制備物提供了優(yōu)于其它已知制備物的許多優(yōu)點(diǎn)。其內(nèi)部使用 避免了對(duì)眼睛表面的創(chuàng)傷。然而，其還表現(xiàn)出作用的定向特征并且沒 有延長的作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是通過開發(fā)植物組分、維生素、和微量元素的平衡 的復(fù)合物提供用于治療眼病的寬的作用i普的試劑。
所述技術(shù)效果來自于本發(fā)明試劑具有修補(bǔ)作用、滋補(bǔ)(強(qiáng)壯)作用 和再生作用，其在生態(tài)學(xué)方面是清潔的并且不表現(xiàn)出任何刺激性、變 應(yīng)原性、炎性或其它不希望的作用，其避免了與眼睛表面的機(jī)械接觸 并且增加了治療作用，并且其還可以用于黃斑(黃斑營養(yǎng)不良)和視網(wǎng) 膜的病理學(xué)的支持療法。
優(yōu)選實(shí)施方式
所述目的是通過本發(fā)明的用于治療眼病的試劑來實(shí)現(xiàn)的，所述試
5劑包括凍干的藍(lán)莓、二氫槲皮素、p-胡蘿卜素和selexen，以及另外 的葉黃素、維生素B1、 B2、 B6、和B12、和鋅，每個(gè)膠嚢含如下數(shù)量 的如下成分，所述量以mg表示
凍干的藍(lán)莓漿果282. 7
二氫槲皮素17. 0
p-胡蘿卜素0. 23
selexen0. 07
葉黃素0. 75 --20. 0
0. 255—10.2
維生素B20. 3 -12. 0
維生素B60. 3 -12. 0
維生素B120.45 --18. 0
鋅1. 8 -80. 0。
所述試劑可在視網(wǎng)膜病、夜盲癥、眼睛疲勞、青光眼、和白內(nèi)障 的情況中用于改善視力。
所述試劑可用作藥物，用于黃斑(黃斑營養(yǎng)不良)和視網(wǎng)膜的病理 學(xué)的支持療法。
本發(fā)明的試劑暫時(shí)被稱為"Okulist-kompleks，，。
"Okulist-komplex"是通過將所示量的成分混合并且將混合物填 充在膠囊中得到的。
用于預(yù)防上述疾病的劑量是在進(jìn)食期間的每日三次，每次一個(gè)膠囊。支持療法的劑量是進(jìn)食期間的每日三次，每次兩個(gè)膠嚢。
已經(jīng)在俄羅斯聯(lián)邦(Russian Federat ion)的國防部(Ministry of Defense)的中央軍臨床醫(yī)院(Central Military Clinical Hospital)、 在Moscow的用于眼病"Gelmgolts"的科學(xué)和研究所(Science and Research Institute for Eye Diseases " Gelmgolts ")、 以及在 Morozovsk市的臨床兒科醫(yī)院(Clinical Pediatric Hospital)對(duì)志愿 者進(jìn)行的臨床研究。
臨床研究的結(jié)果得出以下結(jié)論
-在給予所述藥物期間沒有 一 個(gè)病例觀察到過敏性反應(yīng)或者不希 望的現(xiàn)象；
-在治療期間觀察到藥物的好的耐受性；
-與BAA "0kulist"相比較，在反復(fù)給予"0kulist-kompleks" 的情況中，觀察到積極的增強(qiáng)作用。
視網(wǎng)膜中心部分的主要損壞原因是日光的作用，特別是其光語中 的最具攻擊性的短波(UV-、紫色和藍(lán)色)部分。人眼具有預(yù)防過量太陽 輻射的若干水平的防護(hù)措施，即，收縮瞳孔的有顏色的虹膜、以及黃 斑，黃斑是位于視網(wǎng)膜的最敏感部分正前方的天然射線過濾器。所述 黃斑的顏色和光吸收性能是由選擇性地在其中積聚的兩種天然的類胡 蘿卜素來保證的，即，葉黃素和玉米黃素。
人類不能合成這些物質(zhì)，必需從外界提供。
這種情況的解決方案是增加具有高的葉黃素和玉米黃素含量的蔬 菜(胡蘿卜、菠菜、谷物、番茄、豆類、金盞花、等等)的用量，以及 開發(fā)包含這些物質(zhì)的藥物。由于治療黃斑視網(wǎng)膜病的方法是未知的，目前，這些預(yù)防性措施 是對(duì)抗年齡依賴性視力損失的唯一可靠方法。
最近，出現(xiàn)了得自萬壽菊的包含葉黃素的生物學(xué)活性添加劑。研 究已經(jīng)確認(rèn)，葉黃素良好地被吸附和儲(chǔ)存在黃斑中，允許通過將葉黃
素作為添加劑給藥來增加其密度(J. A. Mares-Perlman等人，Am. J. Epidemiol.-2001， vol. 62， p. 1448-1461)。
即使葉黃素對(duì)于預(yù)防黃斑營養(yǎng)不良是重要的，它還對(duì)于為生物(特 別是屬于危險(xiǎn)組的患者)提供另外的微量營養(yǎng)素(尤其是抗氧化劑)來 說是非常重要的。
工業(yè)實(shí)用性
對(duì)預(yù)防由自由基的活化和過氧化過程引起的眼病(即，白內(nèi)障和黃 斑變性)的數(shù)據(jù)分析確認(rèn)了本發(fā)明的復(fù)合物提供好的治療作用。與明確 地控制單線態(tài)氧的中和以免黃斑變性的葉黃素一起，物質(zhì)(植物組分、 B維生素、P-胡蘿卜素、微量元素)的平衡復(fù)合物支持正常的視力，這 些物質(zhì)補(bǔ)充和增加彼此的作用。
權(quán)利要求
1. 用于治療眼病的試劑，包括凍干的藍(lán)莓漿果、二氫槲皮素、β-胡蘿卜素和selexen，特征在于其另外包括葉黃素、維生素B1、B2、B6、和B12、和鋅，每個(gè)膠囊含如下數(shù)量的如下成分，所述量mg表示凍干的藍(lán)莓漿果 282.7二氫槲皮素 17.0β-胡蘿卜素 0.23selexen 0.07葉黃素 0.75-20.0維生素B10.255-10.2維生素B20.3-12.0維生素B60.3-12.0維生素B12 0.45-18.0μg鋅 1.8-80.0。
2. 權(quán)利要求l的試劑，其特征在于其可以在視網(wǎng)膜病、夜盲癥、 眼睛疲勞、青光眼、和白內(nèi)障的情況中用于改善視力。
3. 權(quán)利要求1的試劑，其特征在于其可以用于黃斑(黃斑營養(yǎng)不 良)和視網(wǎng)膜的病理學(xué)的支持療法。
4. 權(quán)利要求2或3的試劑，其特征在于對(duì)于所述疾病的預(yù)防來說， 劑量為進(jìn)食期間的每日三次，每次一個(gè)膠囊。
5. 權(quán)利要求2或3的試劑，其特征在于在支持療法中，劑量為進(jìn) 食期間的每日三次，每次兩個(gè)膠嚢。
全文摘要
本發(fā)明涉及化學(xué)和制藥工業(yè)，特別是涉及開發(fā)以植物組分、維生素、和微量元素為基礎(chǔ)的具有寬作用譜的眼科用試劑。用于治療眼病的本發(fā)明的試劑包括凍干的藍(lán)莓、二氫槲皮素、β-胡蘿卜素、selexen、葉黃素、維生素B1、B2、B6、和B12、和鋅。具有寬的作用譜的所述試劑表現(xiàn)出修補(bǔ)、滋補(bǔ)和再生的作用，其沒有任何刺激性、變應(yīng)原性、炎性或其它不希望的作用，并且其避免了與眼睛表面的機(jī)械接觸。
文檔編號(hào)A61K31/4415GK101505773SQ200680055700
公開日2009年8月12日 申請日期2006年11月27日 優(yōu)先權(quán)日2006年8月29日
發(fā)明者N·A·圖卡吉娜, V·P·提克霍諾夫 申請人:開放股份公司基奧得生態(tài)工程生態(tài)食品工廠