專利名稱：一種新的普拉洛芬滴眼液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了一種新的普拉洛芬滴眼液及其制備方法。
背景技術(shù)：
普拉洛芬，化學(xué)名為2-(5H-[1]苯并吡喃[2，3-b]吡啶-7-基)丙酸，結(jié)構(gòu)式如下 前列腺素對多種組織具有廣泛的局部作用，特別是在炎癥反應(yīng)發(fā)生時可在多種動物和人體發(fā)現(xiàn)，是炎癥反應(yīng)中比較重要的一類物質(zhì)。眼的物理化學(xué)創(chuàng)傷、手術(shù)、前房穿刺、激光照射以及刺激三叉神經(jīng)均導(dǎo)致眼組織合成和釋放前列腺素，產(chǎn)生縮瞳、結(jié)膜和血管擴(kuò)張、房水蛋白含量增加以及眼壓升高。糖皮質(zhì)激素是控制外眼和眼前段的非感染性炎癥和白內(nèi)障術(shù)后炎癥反應(yīng)的有效藥物，但眼部使用糖皮質(zhì)激素可引起許多嚴(yán)重不良反應(yīng)，如青光眼、白內(nèi)障和繼發(fā)性細(xì)菌、病毒或霉菌感染。因此，開發(fā)出一種既對炎癥反應(yīng)有良好療效又沒有嚴(yán)重不良反應(yīng)的藥物，成為控制炎癥反應(yīng)市場上的迫切需求。
普拉洛芬滴眼液是丙酸類非類固醇抗炎藥物普拉洛芬的滴眼劑，質(zhì)量濃度為0.1％；其作用機(jī)制為主要抑制環(huán)氧合酶(COX)活性，阻斷二十碳四烯酸衍生物的合成，抑制前列腺素的合成，緩解炎癥反應(yīng)，屬于非甾體類抗炎藥的一種。普拉洛芬滴眼液滴眼后30分鐘，藥物能較好流入并分布到多數(shù)眼組織，其中以結(jié)膜、角膜濃度最高，其次為鞏膜、眼肌、房水、虹膜和睫狀體。它的消炎作用強(qiáng)于阿司匹林和布洛芬等。
普拉洛芬滴眼液控制白內(nèi)障摘出和后房型人工晶狀體植入術(shù)后及非感染性眼前段炎癥的療效和安全性，采用臨床多中心隨機(jī)對照試驗，試驗組和對照組分別滴用0.1％普拉洛芬滴眼液和0.03％歐可芬滴眼液，每日4次，觀察2周。結(jié)果試驗組和對照組治療有效率相比，白內(nèi)障術(shù)后分別為93.6％和90.0％，眼前段炎癥分別為83.3％和88.9％。試驗組不良反應(yīng)發(fā)生率明顯低于對照組。結(jié)論普拉洛芬滴眼液是控制白內(nèi)障術(shù)后和非感染性眼前段炎癥的有效和安全的藥物。
國內(nèi)普拉洛芬滴眼液已上市，但未見加玻璃酸鈉的普拉洛芬滴眼液的報道。
本發(fā)明提供了一種新的普拉洛芬滴眼液及其制備方法，基本克服了現(xiàn)有普拉洛芬滴眼液的缺陷，玻璃酸鈉通過物理增稠和保濕潤滑作用，延長了藥物在眼表的停留時間，藥物不易流入口和鼻腔中，一是減少了藥物的流失，二是克服了普拉洛芬滴眼液的苦味，提高了病人的依從性，保證了其臨床療效。
發(fā)明目的本發(fā)明是為克服現(xiàn)有普拉洛芬滴眼液的缺陷，而提供了一種新的普拉洛芬滴眼液及其制備方法，通過玻璃酸鈉的物理增稠和保濕潤滑作用，延長了藥物在眼表的停留時間，而且藥物不易流入口和鼻腔中，減少了藥物的流失，并避免了普拉洛芬滴眼液的苦味，提高了病人的依從性，保證了其臨床療效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種新的普拉洛芬滴眼液及其制備方法。
本發(fā)明所述的新普拉洛芬滴眼液的制備方法為取規(guī)定量的普拉洛芬和相關(guān)輔料溶解于水中，將溶脹了玻璃酸鈉的水溶液加入到藥液中，攪拌均勻，回水至足量，過濾、分裝，孥得。
本發(fā)明提供的新的普拉洛芬滴眼液的主要配方如下普拉洛芬和玻璃酸鈉的重量體積百分比為普拉洛芬0.04-10.0％，玻璃酸鈉為0.01-10.0％。
新的普拉洛芬滴眼液質(zhì)量穩(wěn)定，室溫條件下避光儲存24個月后，外觀、pH值、不溶性微粒、含量、分降解產(chǎn)物等觀察指標(biāo)均無明顯變化，說明產(chǎn)品在室溫條件下儲存是穩(wěn)定可靠的。
具體實施例方式
下面通過實例進(jìn)一步闡述本發(fā)明，但并不限止本發(fā)明。
實施例一處方普拉洛芬1g玻璃酸鈉1g
相關(guān)輔料適量注射用水加至1000ml制法取普拉洛芬和相關(guān)輔料分別溶解于適量的注射用水中。
取處方的玻璃酸鈉于注射用水中，在60-70℃條件下不斷攪拌，使其充分溶脹，煮沸，并用微孔濾膜趁熱過濾。
將過濾好的玻璃酸鈉溶液緩緩加入普拉洛芬溶液中，邊加邊攪拌均勻，添加注射用水至足量，過濾，得澄清溶液，分裝，質(zhì)量檢測，即成。
實施例二處方普拉洛芬1g玻璃酸鈉1g硼酸15g相關(guān)輔料適量注射用水加至1000ml制法取普拉洛芬、硼酸和相關(guān)輔料分別溶解于適量的注射用水中。
取處方的玻璃酸鈉于注射用水中，在60-70℃條件下不斷攪拌，使其充分溶脹，煮沸，并用微孔濾膜趁熱過濾。
將過濾好的玻璃酸鈉溶液緩緩加入普拉洛芬溶液中，邊加邊攪拌均勻，添加注射用水至足量，過濾，得澄清溶液，分裝，質(zhì)量檢測，即成。
實施例三處方普拉洛芬1g玻璃酸鈉2g硼酸15g相關(guān)輔料適量注射用水加至1000ml
制法取普拉洛芬、硼酸和相關(guān)輔料分別溶解于適量的注射用水中。
取處方的玻璃酸鈉于注射用水中，在60-70℃條件下不斷攪拌，使其充分溶脹，煮沸，并用微孔濾膜趁熱過濾。
將過濾好的玻璃酸鈉溶液緩緩加入普拉洛芬溶液中，邊加邊攪拌均勻，添加注射用水至足量，過濾，得澄清溶液，分裝，質(zhì)量檢測，即成。
權(quán)利要求
1.新的普拉洛芬滴眼液的特征是主要含普拉洛芬、玻璃酸鈉及其他輔料和水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的水為注射用水。
3.根據(jù)權(quán)利要求1、2所述的滴眼液水，其中普拉洛芬的濃度為0.04-10.0％(W/V)，玻璃酸鈉的濃度為0.01-10.0％(W/V)，pH值為7.0-8.0。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的普拉洛芬滴眼液，含有等滲劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述普拉洛芬滴眼液所含等滲劑，進(jìn)一步限定硼酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項所述普拉洛芬滴眼液的制備方法普拉洛芬和相關(guān)輔料溶解于水中后，將溶脹了玻璃酸鈉的水溶液加入到藥液中，攪拌均勻，加水至足量，過濾、分裝，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種新的普拉洛芬滴眼液及其制備方法。本發(fā)明所述的新普拉洛芬滴眼液的制備方法為普拉洛芬和相關(guān)輔料溶解于水中后，將溶脹了玻璃酸鈉的水溶液加入到藥液中，攪拌均勻，加水至足量，過濾、分裝，即得。本發(fā)明提供了一種新的普拉洛芬滴眼液及其制備方法，基本克服了現(xiàn)有普拉洛芬滴眼液的缺陷，玻璃酸鈉通過物理增稠和保濕潤滑作用，延長了藥物在眼表的停留時間，藥物不易流入口和鼻腔中，一是減少了藥物的流失，二是克服了普拉洛芬滴眼液的苦味，提高了病人的依從性，保證了其臨床療效。
文檔編號A61P27/02GK1823772SQ20061003905
公開日2006年8月30日 申請日期2006年3月24日 優(yōu)先權(quán)日2006年3月24日
發(fā)明者張宏業(yè) 申請人:張宏業(yè)