專利名稱：一種新的妥布霉素滴眼液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開(kāi)了一種新的妥布霉素滴眼液及其制備方法。
背景技術(shù)：
妥布霉素，結(jié)構(gòu)式如下 眼部細(xì)菌感染等引起的眼部結(jié)膜炎、角膜炎、虹膜睫狀體炎等眼部疾患，常用抗感染滴眼液，例如慶大霉素、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、洛美沙星、卡那霉素、新霉素、多粘菌素β等滴眼液。隨著臨床使用時(shí)間的延長(zhǎng)和使用頻率的增加，上述藥品對(duì)某些細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌等產(chǎn)生了耐藥性與交叉耐藥，使臨床療效受到較大影響。
妥布霉素為氨基糖甙類抗生素，化學(xué)結(jié)構(gòu)與慶大霉素相似，它與其它氨基糖甙類抗生素相比較，抗菌譜更廣，療效更高，毒性反應(yīng)小。尤其一個(gè)重要的特征是對(duì)革蘭氏陰性桿菌(綠膿桿菌)有較高的抗菌性，85％菌球的最低抑菌濃度為0.38ug/ml，當(dāng)接近4倍抑菌濃度時(shí)具有殺菌作用。據(jù)河南眼科研究所報(bào)告，滴眼劑最低抑菌濃度為7000余倍，抗綠膿桿菌作用比慶大霉素和多粘菌素強(qiáng)2～8倍，對(duì)慶大霉素和羥芐青霉素?zé)o效病例應(yīng)用妥布霉素能有效(1)，同時(shí)有研究證實(shí)，妥布霉素滴眼液能穿過(guò)角膜組織到達(dá)前房，因而對(duì)角膜深層仍至前房的感染也能起到有效的抑菌作用，并且妥布霉素易溶于水，水溶液穩(wěn)定，作為一種治療外眼部感染性角膜炎癥的藥物是較為理想的。
鑒于妥布霉素高效廣譜低毒等特點(diǎn)，國(guó)內(nèi)妥布霉素滴眼液已上市，但未見(jiàn)加玻璃酸鈉的妥布霉素滴眼液的報(bào)道。
本發(fā)明提供了一種新的妥布霉素滴眼液及其制備方法，基本克服了現(xiàn)有妥布霉素滴眼液的缺陷，玻璃酸鈉通過(guò)物理增稠和保濕潤(rùn)滑作用，延長(zhǎng)了藥物在眼表的停留時(shí)間，藥物不易流入口和鼻腔中，一是減少了藥物的流失，二是克服了妥布霉素滴眼液的苦味，提高了病人的依從性，保證了其臨床療效。
發(fā)明目的本發(fā)明是為克服現(xiàn)有妥布霉素滴眼液的缺陷，而提供了一種新的妥布霉素滴眼液及其制備方法，通過(guò)玻璃酸鈉的物理增稠和保濕潤(rùn)滑作用，延長(zhǎng)了藥物在眼表的停留時(shí)間，而且藥物不易流入口和鼻腔中，減少了藥物的流失，并避免了妥布霉素滴眼液的苦味，提高了病人的依從性，保證了其臨床療效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種新的妥布霉素滴眼液及其制備方法。
本發(fā)明所述的新妥布霉素滴眼液的制備方法為取規(guī)定量的加替沙星和相關(guān)輔料溶解于水中，將溶脹了玻璃酸鈉的水溶液加入到藥液中，攪拌均勻，回水至足量，過(guò)濾、分裝，孥得。
本發(fā)明提供的新的妥布霉素滴眼液的主要配方如下妥布霉素和玻璃酸鈉的重量體積百分比為妥布霉素0.04-10.0％，玻璃酸鈉為0.01-10.0％。
新的妥布霉素滴眼液質(zhì)量穩(wěn)定，室溫條件下避光儲(chǔ)存24個(gè)月后，外觀、pH值、不溶性微粒、含量、分降解產(chǎn)物等觀察指標(biāo)均無(wú)明顯變化，說(shuō)明產(chǎn)品在室溫條件下儲(chǔ)存是穩(wěn)定可靠的。
具體實(shí)施例方式
下面通過(guò)實(shí)例進(jìn)一步闡述本發(fā)明，但并不限止本發(fā)明。
實(shí)施例一處方妥布霉素3g
玻璃酸鈉1g相關(guān)輔料適量注射用水加至1000ml制法取妥布霉素和相關(guān)輔料分別溶解于適量的注射用水中。
取處方的玻璃酸鈉于注射用水中，在60-70℃條件下不斷攪拌，使其充分溶脹，煮沸，并用微孔濾膜趁熱過(guò)濾。
將過(guò)濾好的玻璃酸鈉溶液緩緩加入加替沙星溶液中，邊加邊攪拌均勻，添加注射用水至足量，過(guò)濾，得澄清溶液，分裝，質(zhì)量檢測(cè)，即成。
實(shí)施例二處方妥布霉素3g玻璃酸鈉1g氯化鈉 2g相關(guān)輔料適量注射用水加至1000ml制法取妥布霉素、氯化鈉和相關(guān)輔料分別溶解于適量的注射用水中。
取處方的玻璃酸鈉于注射用水中，在60-70℃條件下不斷攪拌，使其充分溶脹，煮沸，并用微孔濾膜趁熱過(guò)濾。
將過(guò)濾好的玻璃酸鈉溶液緩緩加入加替沙星溶液中，邊加邊攪拌均勻，添加注射用水至足量，過(guò)濾，得澄清溶液，分裝，質(zhì)量檢測(cè)，即成。
實(shí)施例三處方妥布霉素3g玻璃酸鈉2g氯化鈉 2g相關(guān)輔料適量注射用水加至1000ml制法取妥布霉素、氯化鈉和相關(guān)輔料分別溶解于適量的注射用水中。
取處方的玻璃酸鈉于注射用水中，在60-70℃條件下不斷攪拌，使其充分溶脹，煮沸，并用微孔濾膜趁熱過(guò)濾。
將過(guò)濾好的玻璃酸鈉溶液緩緩加入加替沙星溶液中，邊加邊攪拌均勻，添加注射用水至足量，過(guò)濾，得澄清溶液，分裝，質(zhì)量檢測(cè)，即成。
權(quán)利要求
1.新的妥布霉素滴眼液的特征是主要含妥布霉素、玻璃酸鈉及其他輔料和水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的水為注射用水。
3.根據(jù)權(quán)利要求1、2所述的滴眼液水，其中妥布霉素的濃度為0.04-10.0％(W/V)，玻璃酸鈉的濃度為0.01-10.0％(W/V)，pH值為7.0-8.0。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的妥布霉素滴眼液，含有等滲劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述妥布霉素滴眼液所含等滲劑，進(jìn)一步限定氯化鈉。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述妥布霉素滴眼液的制備方法妥布霉素和相關(guān)輔料溶解于水中后，將溶脹了玻璃酸鈉的水溶液加入到藥液中，攪拌均勻，加水至足量，過(guò)濾、分裝，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種新的妥布霉素滴眼液及其制備方法。本發(fā)明所述的新妥布霉素滴眼液的制備方法為妥布霉素和相關(guān)輔料溶解于水中后，將溶脹了玻璃酸鈉的水溶液加入到藥液中，攪拌均勻，加水至足量，過(guò)濾、分裝，即得。本發(fā)明提供了一種新的妥布霉素滴眼液及其制備方法，基本克服了現(xiàn)有妥布霉素滴眼液的缺陷，玻璃酸鈉通過(guò)物理增稠和保濕潤(rùn)滑作用，延長(zhǎng)了藥物在眼表的停留時(shí)間，藥物不易流入口和鼻腔中，一是減少了藥物的流失，二是克服了妥布霉素滴眼液的苦味，提高了病人的依從性，保證了其臨床療效。
文檔編號(hào)A61K9/08GK1836663SQ20061003893
公開(kāi)日2006年9月27日 申請(qǐng)日期2006年3月20日 優(yōu)先權(quán)日2006年3月20日
發(fā)明者張宏業(yè) 申請(qǐng)人:張宏業(yè)