專利名稱：一種復(fù)方丹參軟膠囊內(nèi)容物藥液的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方丹參軟膠囊內(nèi)容物藥液的制備方法。
背景技術(shù)：
冠心病是冠狀動(dòng)脈粥樣硬化導(dǎo)致心肌缺血缺氧而引起的心臟病，是一種嚴(yán)重危害中老年人健康的常見病，在我國(guó)四十歲以上的人群中，發(fā)病率高達(dá)3～7％，占每年病死率的第一位。
復(fù)方丹參軟膠囊是由丹參、三七、冰片結(jié)合起效，具有活血化瘀，理氣止痛之功效，臨床用于氣滯血瘀所致的胸痹，癥見胸悶、心前區(qū)刺痛；冠心病心絞痛見上述證候者。丹參為方中主藥，其活性成分包括兩部分，一部分為水溶性成分(以丹酚酸B為代表)，一部分是脂溶性成分(以丹參酮為代表)，其中丹參酮的心血管藥理作用包括抗動(dòng)脈皺樣硬化、縮小心肌梗死面積、降低心肌耗氧率、抗心率失常、對(duì)心肌的保護(hù)作用、對(duì)出血性休克再灌注腎損失的保護(hù)作用以及對(duì)神經(jīng)細(xì)胞的保護(hù)作用等，所以丹參酮在冠心病的治療中起非常大的作用，對(duì)冠心病的治療極具意義。
復(fù)方丹參軟膠囊制備工藝中丹參是用乙醇和水提取的，存在很大問(wèn)題，因?yàn)榈⑼侵苄缘模盟蛞掖疾荒芡耆崛〕鰜?lái)，加之提取所需溫度高，加熱時(shí)間長(zhǎng)，相對(duì)有效成分破壞損失就會(huì)更大，所以一定程度上影響了藥物的療效。因此我們對(duì)復(fù)方丹參軟膠囊進(jìn)行工藝改進(jìn)，從而增加有效成分的含量，加強(qiáng)藥物的療效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明把我國(guó)傳統(tǒng)中藥與現(xiàn)代制藥技術(shù)相結(jié)合，采用先進(jìn)的超臨界二氧化碳萃取技術(shù)，充分提取出有效成份，增加了有效成份含量。其特征在于其配方(按重量百分比)為丹參75.12％、三七23.54％、冰片1.34％，以上藥材均為市售。
其制備工藝是1)丹參萃取按配方量稱取丹參75.12％，粉碎，加0.5-2倍量的80％-95％乙醇浸泡0.5-15h，在20-80℃、10-40MPa下用超臨界二氧化碳萃取1-2h，萃取液收集，備用。
2)乙醇提取按配方量稱取三七23.54％，粉碎，與上述丹參萃取渣合并，加60％±20乙醇回流提取兩次，每次1.5±0.5小時(shí)，提取液合并，濾過(guò)，備用。
3)水提醇沉上述乙醇提取渣加純水回流提取兩次，每次2±0.5小時(shí)，提取液合并，濾過(guò)，濃縮至比重1.2±0.2，冷卻，在快速攪拌下加入85％±10乙醇至醇度70％，放置12小時(shí)，醇沉液與丹參萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇濃縮至比重1.2±0.2，備用。
4)配制按配方量稱取冰片1.34％，粉碎成細(xì)粉，拌入上述浸膏中，即得。
綜上，本發(fā)明的工藝是先用超臨界萃取方法將丹參酮完全提取出來(lái)，避免了原工藝高溫長(zhǎng)時(shí)間提取而造成的丹參酮分解破壞，制得的復(fù)方丹參軟膠囊內(nèi)容物丹參酮的含量有顯著提高。
對(duì)用本發(fā)明方法制得的復(fù)方丹參軟膠囊內(nèi)容物作為供試品進(jìn)行活性成分丹參酮IIA的含量測(cè)定，測(cè)定結(jié)果為0.28％，比用原工藝制得的復(fù)方丹參軟膠囊內(nèi)容物丹參酮含量0.15％將近高出一倍。
本發(fā)明復(fù)方丹參軟膠囊內(nèi)容物，采用超臨界二氧化碳萃取技術(shù)，使處方中的活性成份丹參酮含量大大提高，增強(qiáng)了藥物的療效，更適用于臨床治療冠心病，具有很高的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。
具體實(shí)施例方式
以下對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步描述。
實(shí)施例1配方丹參450g、三七141g、冰片8g。
制備方法按配方量分別稱取丹參450g，粉碎，加300g的80％乙醇浸泡0.5h，在30℃、15MPa下用超臨界二氧化碳萃取1h，萃取液收集，備用；按配方量稱取三七141g，粉碎，與上述丹參萃取渣合并，加50％乙醇回流提取兩次，每次1小時(shí)，提取液合并，濾過(guò)，備用；上述乙醇提取渣加純水回流提取兩次，每次1.5小時(shí)，提取液合并，濾過(guò)，濃縮至比重1.05，冷卻，在快速攪拌下加入75％乙醇至醇度70％，放置12小時(shí)，醇沉液與丹參萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇濃縮至比重1.05，備用；按配方量稱取冰片8g，粉碎成細(xì)粉，拌入上述浸膏中，即得。
實(shí)施例2丹參450g、三七141g、冰片8g。
制備方法按配方量分別稱取丹參450g，粉碎，加600g的90％乙醇浸泡1h，在50℃、25MPa下用超臨界二氧化碳萃取1.5h，萃取液收集，備用；按配方量稱取三七141g，粉碎，與上述丹參萃取渣合并，加65％乙醇回流提取兩次，每次1.5小時(shí)，提取液合并，濾過(guò)，備用；上述乙醇提取渣加純水回流提取兩次，每次2小時(shí)，提取液合并，濾過(guò)，濃縮至比重1.15，冷卻，在快速攪拌下加入85％乙醇至醇度70％，放置12小時(shí)，醇沉液與丹參萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇濃縮至比重1.15，備用；按配方量稱取冰片8g，粉碎成細(xì)粉，拌入上述浸膏中，即得。
實(shí)施例3丹參450g、三七141g、冰片8g。
制備方法按配方量分別稱取丹參450g，粉碎，加900g的95％乙醇浸泡1.5h，在75℃、35MPa下用超臨界二氧化碳萃取2h，萃取液收集，備用；按配方量稱取三七141g，粉碎，與上述丹參萃取渣合并，加80％乙醇回流提取兩次，每次2小時(shí)，提取液合并，濾過(guò)，備用；上述乙醇提取渣加純水回流提取兩次，每次2.5小時(shí)，提取液合并，濾過(guò)，濃縮至比重1.25，冷卻，在快速攪拌下加入95％乙醇至醇度70％，放置12小時(shí)，醇沉液與丹參萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇濃縮至比重1.25，備用；按配方量稱取冰片8g，粉碎成細(xì)粉，拌入上述浸膏中，即得。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方丹參軟膠囊內(nèi)容物的制備方法，其特征在于其配方(按重量百分比)為丹參75.12％、三七23.54％、冰片1.34％，以上藥材均為市售。其制備工藝是1)丹參萃取按配方量稱取丹參75.12％，粉碎，加0.5-2倍量80％-95％乙醇浸泡0.5-15h，在20-80℃、10-40MPa下用超臨界二氧化碳萃取1-2h，萃取液收集，備用。2)乙醇提取按配方量稱取三七23.54％，粉碎，與上述丹參萃取渣合并，加60％±20乙醇回流提取兩次，每次1.5±0.5小時(shí)，提取液合并，濾過(guò)，備用。3)水提醇沉上述乙醇提取渣加純水回流提取兩次，每次2±0.5小時(shí)，提取液合并，濾過(guò)，濃縮至比重1.2±0.2，冷卻，在快速攪拌下加入85％±10乙醇至醇度70％，放置12小時(shí)，醇沉液與丹參萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇濃縮至比重1.2±0.2，備用。4)配制按配方量稱取冰片1.34％，粉碎成細(xì)粉，拌入上述浸膏中，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種復(fù)方丹參軟膠囊內(nèi)容物的制備方法，是將丹參超臨界萃取后再經(jīng)常規(guī)提取而獲得。本發(fā)明復(fù)方丹參軟膠囊使產(chǎn)品的活性成份丹參酮含量大大提高，增強(qiáng)了藥物的療效，更適用于臨床治療冠心病，具有很高的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。
文檔編號(hào)A61P9/10GK101045082SQ20061002536
公開日2007年10月3日 申請(qǐng)日期2006年3月31日 優(yōu)先權(quán)日2006年3月31日
發(fā)明者王桂清, 李學(xué)松 申請(qǐng)人:上海祥鶴藥業(yè)有限公司