專利名稱：蘇冰噴霧劑及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及蘇冰噴霧劑及其制備工藝背景技術(shù)蘇合香為金縷梅科植物蘇合香樹Liquidambar orientalis Mill.的樹干滲出的香樹脂，經(jīng)加工精制而成。性狀為半流動(dòng)性的濃稠液體，棕黃色或暗棕色，半透明，質(zhì)粘稠。氣芳香。功能與主治為開竅，破穢，止痛。用于中風(fēng)痰厥，卒然昏倒，胸腹冷痛，驚癇，溫癥。冰片為龍腦香料常綠喬木植物龍腦香Dryobalanops aromati-ca Gaertn.f.的樹脂加工品，或用樟腦、松節(jié)油等為原料，經(jīng)化學(xué)方法合成的制品，或由菊科多年生草本植物艾納香(大風(fēng)艾)Blumea balsam-ifere DC.的葉提取的結(jié)晶。功用為開竅醒神，清熱止痛，消炎止癢；用于熱病神昏、痙厥，中風(fēng)淡厥，氣厥，氣厥，中惡昏仆，口瘡，咽喉腫痛，目赤，耳道流濃，瘡瘍腫毒等癥。二者的復(fù)方制劑為蘇冰滴丸，于20世紀(jì)80年代左右在我國(guó)上市，在2000年左右停產(chǎn)。功能與主治為芳香開竅，理氣止痛。用于胸悶、心絞痛、心肌梗塞等及冠心病，具有上述癥狀的，能迅速緩解癥狀。經(jīng)檢索，沒有蘇冰噴霧劑的配方及其制備工藝和臨床應(yīng)用報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種由蘇合香和冰片制成的抗心絞痛的噴霧劑及其制備工藝，使之具有緩解胸悶、心絞痛、心肌梗塞及冠心病的作用。本產(chǎn)品制備工藝簡(jiǎn)單、質(zhì)量穩(wěn)定性好，使用方便，定量準(zhǔn)確，起效迅速。
蘇冰噴霧劑，由蘇合香、冰片、增溶劑、溶劑組成。其按重量體積百分比(w/v％)配比如下蘇合香0.1～10％冰片0.2～20％增溶劑0.1％～99％溶劑至100％上述溶劑為乙醇、水或其混合物，增溶劑可選用下列物質(zhì)中的一種或多種
(1)脂肪酸山梨坦(Span)類物質(zhì)，包括月桂山梨坦(Span 20)、棕櫚山梨坦(Span 40)、硬脂山梨坦(Span 60)、三硬脂山梨坦(Span 65)、油酸山梨坦(Span 80)、三油酸山梨坦(Span 85)、或其混合物；(2)聚山梨酯(Tween)類物質(zhì)，包括聚山梨酯20(Tween 20)、聚山梨酯40(Tween 40)、聚山梨酯60(Tween 60)、聚山梨酯65(Tween 65)、聚山梨酯80(Tween 80)、聚山梨酯85(Tween85)、或其混合物；(3)聚氧乙烯脂肪酸酯(Myrij)類物質(zhì)，包括聚氧乙烯40硬脂酸酯；(4)聚氧乙烯脂肪醇醚類(Brij)物質(zhì)，包括Brij30、Brij35、平平加O、或其混合物；(5)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物，包括泊洛沙姆188(poloxamer 188)、泊洛沙姆237(poloxamer237)、或其混合物；(6)聚乙二醇(PEG)類物質(zhì)，包括聚乙二醇200(PEG200)、聚乙二醇300(PEG300)、聚乙二醇400(PEG400)、聚乙二醇600(PEG600)、聚乙二醇1000(PEG1000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、或其混合物。
(7)十二烷基硫酸鈉、溴化十六烷基三甲基溴化銨、或其混合物。
蘇冰噴霧劑制備工藝，將蘇合香、冰片加入上述溶劑、增溶劑混合的溶液中溶解，定量裝入噴霧劑容器中，得成品。
本發(fā)明解決了冰片和蘇合香油的溶解問題。將幾乎完全不溶于水的冰片和不與水相混溶的蘇合香油共同溶于可口服的水溶性基質(zhì)中，制得的口服溶液呈均一透明溶液，不分層也不呈現(xiàn)混懸狀態(tài)。本發(fā)明制備的噴霧劑可定量地直接噴入口中吞服或噴于舌下含服。蘇合香和冰片制成噴霧劑口服給藥，不僅攜帶和使用方便，而且較固體制劑吸收快、起效快、有利于更好地發(fā)揮療效，更適于心絞痛病人用藥。并且，本產(chǎn)品與固體制劑相比，避免了制備過(guò)程以及儲(chǔ)存過(guò)程中冰片大量揮發(fā)的缺陷，保證了產(chǎn)品質(zhì)量的穩(wěn)定性。本產(chǎn)品制備方法簡(jiǎn)單，所用原輔料易得，適宜于工業(yè)大生產(chǎn)，具有很好的應(yīng)用前景。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1蘇合香油5克，冰片10克，無(wú)水乙醇15毫升，聚乙二醇400 65毫升，水加至100毫升。按上述比例稱取冰片和蘇合香油溶于無(wú)水乙醇和聚乙二醇400中，攪拌均勻，加水至足量，攪拌均勻，定量裝入噴霧劑容器內(nèi)，得成品。
實(shí)施例2蘇合香油5克，冰片10克，聚山梨酯80(Tween 80)28毫升，20％乙醇加至100毫升。按上述比例稱取冰片和蘇合香油加入到聚山梨酯80(Tween 80)中，攪拌均勻，加20％乙醇至足量，攪拌均勻，定量裝入噴霧劑容器內(nèi)，得成品。
實(shí)施例3蘇合香油1克，冰片2克，泊洛沙姆188(poloxamer 188)5克，35％乙醇加至100毫升。按上述比例稱取冰片、蘇合香油和泊洛沙姆溶于35％乙醇中，攪拌均勻，定量裝入噴霧劑容器內(nèi)，得成品。
實(shí)施例4蘇合香油1克，冰片2克，十二烷基硫酸鈉2克，50％乙醇水加至100毫升。按上述比例稱取冰片、蘇合香油和十二烷基硫酸鈉溶于50％乙醇中，攪拌均勻，定量裝入噴霧劑容器內(nèi)，得成品。
實(shí)施例5蘇合香油1克，冰片2克，硬脂山梨坦(Span 60)1克，60％乙醇加至100毫升。按上述比例稱取冰片、蘇合香油和硬脂山梨坦溶于60％乙醇，攪拌均勻，定量裝入噴霧劑容器內(nèi)，得成品。
權(quán)利要求
1.蘇冰噴霧劑，由蘇合香、冰片、增溶劑、溶劑組成。其特征在于其按重量體積百分比(w/v％)配比如下蘇合香0.1～10％冰片0.2～20％增溶劑0.1％～99％溶劑至100％
2.如權(quán)利要求1所述的噴霧劑，其中所說(shuō)的溶劑選自乙醇、水或其混合物。
3.如權(quán)利要求1或2所述的噴霧劑，其中所說(shuō)的增溶劑選自脂肪酸山梨坦(Span)類物質(zhì)、聚山梨酯(Tween)類物質(zhì)、聚氧乙烯脂肪酸酯(Myrij)類物質(zhì)、聚氧乙烯脂肪醇醚類(Brij)物質(zhì)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、聚乙二醇(PEG)類物質(zhì)、十二烷基硫酸鈉、溴化十六烷基三甲基溴化銨、或其混合物。
4.如權(quán)利要求3所述的噴霧劑，其中所說(shuō)的脂肪酸山梨坦(Span)類物質(zhì)可選自月桂山梨坦(Span 20)、棕櫚山梨坦(Span 40)、硬脂山梨坦(Span 60)、三硬脂山梨坦(Span 65)、油酸山梨坦(Span 80)、三油酸山梨坦(Span 85)、或其混合物；所說(shuō)的聚山梨酯(Tween)類物質(zhì)可選自聚山梨酯20(Tween20)、聚山梨酯40(Tween 40)、聚山梨酯60(Tween 60)、聚山梨酯65(Tween 65)、聚山梨酯80(Tween 80)、聚山梨酯85(Tween 85)、或其混合物；所說(shuō)的聚氧乙烯脂肪酸酯(Myrij)類物質(zhì)可選自聚氧乙烯40硬脂酸酯；所說(shuō)的聚氧乙烯脂肪醇醚類(Brij)物質(zhì)可選自Brij30、Brij35、平平加O、或其混合物；所說(shuō)的聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物可選自泊洛沙姆188(poloxamer 188)、泊洛沙姆237(poloxamer 237)、或其混合物；所說(shuō)的聚乙二醇(PEG)類物質(zhì)可選自聚乙二醇200(PEG200)、聚乙二醇300(PEG300)、聚乙二醇400(PEG400)、聚乙二醇600(PEG600)、聚乙二醇1000(PEG1000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、或其混合物。
5.一種制備權(quán)利要求1所述的蘇冰噴霧劑的方法，其特征是將蘇合香、冰片加入上述溶劑、增溶劑混合的溶液中溶解，定量裝入噴霧劑容器中，得成品。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種蘇合香和冰片的噴霧劑及其制備方法，處方由蘇合香、冰片、增溶劑、溶劑組成，具有抗心絞痛的作用。本發(fā)明解決了冰片和蘇合香油的溶解問題。將幾乎完全不溶于水的冰片和不與水相混溶的蘇合香油共同溶于可口服的水溶性基質(zhì)中，制得的口服溶液呈均一透明溶液，不分層也不呈現(xiàn)混懸狀態(tài)。本發(fā)明制備的噴霧劑可定量地直接噴入口中吞服或噴于舌下含服。蘇合香和冰片制成噴霧劑口服給藥，較固體制劑吸收快、起效快、有利于更好地發(fā)揮療效，更適于心絞痛病人用藥。并且，本產(chǎn)品與固體制劑相比，避免了制備過(guò)程以及儲(chǔ)存過(guò)程中冰片大量揮發(fā)的缺陷，保證了產(chǎn)品質(zhì)量的穩(wěn)定性。本產(chǎn)品制備方法簡(jiǎn)單，所用原輔料易得，適宜于工業(yè)大生產(chǎn)，具有很好的應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)A61P9/00GK1931201SQ20051010254
公開日2007年3月21日 申請(qǐng)日期2005年9月12日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月12日
發(fā)明者王登之, 侯鵬 申請(qǐng)人:王登之, 侯鵬