專利名稱：蟾酥滴丸的處方及其制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種開竅醒神，解毒止痛，強心和抗腫瘤的中藥制劑的處方及制作方法，具體地說是以蟾酥提取物為主要成分的滴丸制劑及其工藝制作方法。
背景技術：
蟾酥，具有開竅醒神，解毒止痛的功效，常用于癰疽疔瘡，咽喉腫痛，中暑神昏，腹痛吐瀉。蟾酥提取物的主要強心成分為甙，即蟾酥毒，水解可得脂蟾毒配基和華蟾酥毒基?，F(xiàn)代藥理證明，蟾酥提取物有強心、抗腫瘤等作用，已日益引人注目，因此對蟾酥的藥理及其各種成份和劑型的研究日漸深入。滴丸劑是一種利用固體分散技術滴制而成的丸劑，它一方面將藥材的有效部位或有效成分精煉提純，一方面利用水溶性載體來提高藥物的溶解度與溶出速度，提高藥物的吸收速度與吸收量，從而提高生物利用度，提高藥物的療效。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種藥效快、生物利用度高的口服蟾酥滴丸制劑及其制作方法，并有效控制其質量。本制劑采用固體分散技術和滴丸制劑工藝技術制成的蟾酥滴丸不僅具有崩解溶散快，溶出度高，質量穩(wěn)定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速的特點，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設備簡單，生產(chǎn)成本低等優(yōu)點，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
本發(fā)明的方案是在祖國醫(yī)藥寶庫中，發(fā)揮傳統(tǒng)藥物的優(yōu)勢，結合現(xiàn)代的科學新工藝、新方法，對其進行全面的定性定量分析，在此基礎上，對提取有效部位和有效成分并進行科學組合，采用固體分散技術，制作出劑量小、速效、高效的藥物劑型。
滴丸是固體分散技術的產(chǎn)物，其特點是采用熔融法使藥物以分子狀態(tài)分散于生理惰性而易溶于水的載體中，形成分散系統(tǒng)。藥物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)還小，從而大大提高了表面積，其生物利用度大大高于一般劑型的藥物。進入腸胃后，水溶性載體迅速溶解，由于粒子小，固體分散物溶解速度快，可迅速被細胞吸收進入血液循環(huán)，從而達到高效和速效的作用。
為達到上述目的，本發(fā)明采用以下技術方案將1重量份蟾酥提取物加入至2重量份熔融的基質中，高速剪切超微乳化，滴入冷卻劑中冷凝成丸，除去冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中的基質包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油等。
本發(fā)明藥物是由下列組分制成的(用量為重量份)蟾酥提取物 1份基質1～9份制備本發(fā)明藥物的配方優(yōu)選重量的配比范圍是蟾酥提取物1份基質 1.5～3份本發(fā)明的藥物的最佳重量配比是蟾酥提取物1份基質 2份將上述組分制成本發(fā)明的方法是蟾酥粗粉，加水研磨，使成稠膏，后加乙醇使含醇量達到70％，浸泡過夜。取藥液過濾，加氯化鈉，攪拌，冷藏24小時，抽濾，濾液回收乙醇后，減壓濃縮至無醇味，放冷，靜置，取沉淀物干燥，粉碎過100目篩。按照藥典標準對脂蟾毒配基和華蟾酥毒基進行含量測定，二、將基質加熱，充分溶解。
三、將蟾酥提取物加入到基質中，高速剪切超微乳化。
四、將藥液滴入冷卻劑中，依靠表面張力自然收縮成丸。
具體實施例方式
實施例(1000粒，每粒50mg)蟾酥提取物 1份聚乙二醇 2份共制1000粒，每粒重50mg黏？郯堝按上述組分的蟾酥提取物加入到熔融的基質中，高速剪切超微乳化，加入到儲液罐中，保溫在85℃。在冷卻柱內將冷卻劑冷卻至10℃進行滴制，滴頭至冷卻劑液面的距離為5cm，將藥液按照一定的頻率滴入冷卻劑中，使藥滴緩緩沉落，依靠自身張力逐漸收縮成丸。成丸后，擦凈表面的冷卻劑，室溫干燥或吹風而得成品。
權利要求
1.蟾酥滴丸的處方及其制作方法，其特征在于它是由蟾酥提取物中的有效成分脂蟾酥毒基和華蟾酥毒基制成的。
2.根據(jù)權利要求1所述的蟾酥滴丸制劑，其特征在于其中蟾酥提取物與基質的重量配比是1∶1～1∶9。
3.根據(jù)權利要求1所述的蟾酥滴丸制劑，其特征在于其中蟾酥提取物與基質的重量配比優(yōu)選范圍是1∶1.5～1∶3。
4.根據(jù)權利要求1所述的蟾酥滴丸制劑，其特征在于其中蟾酥提取物與基質的最佳重量配比是1∶2。
5.根據(jù)權利要求1、2或3所述的蟾酥滴丸，其特征在于所述的藥劑是滴丸。
6.一種制備權利要求5所述蟾酥滴丸的制作方法，其特征在于將蟾酥粗粉，提取其有效部位或有效成分，經(jīng)定性定量，濃縮干燥成膏或粉；按國家標準選購基質；將上述有效部位和有效成分按權利要求1-3任何一項所述比例粉碎，將基質加熱至85℃熔化；然后將藥物加入到基質中，高速剪切超微乳化，儲液罐保溫在85℃，然后注入儲液罐中，打開閥門，調整壓力和真空裝置，定時定量滴入5～15℃的冷卻劑中，在表面張力的作用下，自然收縮成丸，擦凈晾干后即得。
7.根據(jù)權利要求6所述的蟾酥滴丸的制備方法，其特征在于所用蟾酥的有效部位和有效成分——脂蟾酥毒基和華蟾素毒基，其為膏或粉。
8.根據(jù)權利要求6所述的蟾酥滴丸的制備方法，其特征在于將藥物有效部位或有效成分加入溫度85℃已充分熔化的基質中高速剪切超微乳化。
9.根據(jù)權利要求5所述的基質包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400等。
10.根據(jù)權利要求5所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油等。
全文摘要
本發(fā)明是一種解毒止痛，開竅醒神，強心和抗腫瘤的中藥－蟾酥滴丸制劑的處方及制作方法。該滴丸制備以蟾酥提取物為主要成分，與適宜的基質按照一定的比例和工藝組合制作而成。本發(fā)明的滴丸制劑與其它劑型相比，工藝流程短，生產(chǎn)成本低，藥物起效快，處方及制作方法獨特，治療效果顯著。
文檔編號A61P1/00GK1759862SQ20041015536
公開日2006年4月19日 申請日期2004年10月15日 優(yōu)先權日2004年10月15日
發(fā)明者孫民富 申請人:孫民富