專利名稱：加替沙星凝膠劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種加替沙星凝膠劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
目前，臨床上用于治療局部軟組織感染、外傷感染和婦科感染等的外用制劑中，應(yīng)用較為廣泛的主要是抗生素類藥物，如依諾沙星軟膏、諾氟沙星軟膏和氧氟沙星軟膏等。加替沙星(Gatifloxacin)是一種含甲氧基的第四代喹諾酮類合成抗菌藥物，其抗菌作用機(jī)制加替沙星為DNA消旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV抑制劑。DNA消旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV是DNA復(fù)制所必需的酶.，加替沙星可與酶及DNA結(jié)合形成藥物-酶-DNA復(fù)合物，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)及細(xì)胞分裂時染色體的分配過程，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。加替沙星抗菌譜較廣，對多種革蘭氏陰性菌和陽性菌敏感。而且，該藥具有明顯的抗菌后效應(yīng)，其在低于最低抑菌濃度下的抗菌作用可持續(xù)27小時。并且加替沙星殺菌作用不受細(xì)菌蛋白或RNA合成抑制劑的影響。因此該凝膠劑的開發(fā)具有廣闊的市場前景。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種加替沙星凝膠劑及其制備方法，本發(fā)明凝膠劑為一種無色透明或淡黃色的半流動的凝膠狀態(tài)的外用制劑。它可用于治療局部軟組織感染、外傷感染和婦科感染等疾病的治療。它以抗菌消炎劑為活性成分，以親水性高分子材料為增稠劑，加入滲透促進(jìn)劑、pH調(diào)節(jié)劑、防腐劑和水等制成凝膠制劑。
本發(fā)明凝膠劑，是由下列組分組成組分 含量(重量％)抗菌消炎劑 0.1-10增稠劑 0.1-40防腐劑 0.001-5滲透促進(jìn)劑 0.1-20pH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)制劑pH值為5-9的量水 余量。
本發(fā)明凝膠劑中的活性組分加替沙星。
增稠劑是選自下列羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、玻璃酸鈉、甲基纖維素等中的一種或一種以上的混合物；防腐劑是選自下列苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞、洗必泰、苯扎氯銨、苯扎溴銨、尼泊金甲、乙、丙酯等中的一種或一種以上的混合物；滲透促進(jìn)劑是選自油酸、月桂氮卓酮、薄荷油、丙二醇或諸如此類的物質(zhì)；pH調(diào)節(jié)劑是采用氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋁、三乙醇胺和/或鹽酸、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、冰醋酸等。
本發(fā)明凝膠劑的制備方法步驟如下按上述配方的稱量將抗菌消炎劑攪拌溶解于水，再加入增稠劑、防腐劑、滲透促進(jìn)劑，攪拌使溶解，用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)溶液pH值為5-9，加水至總量，取樣進(jìn)行質(zhì)量鑒定，合格后，分裝于包裝管中，即得。
本發(fā)明制劑產(chǎn)品的理化性狀本品為無色透明或淡黃色的流動的半固體。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是該凝膠劑適用于治療局部軟組織感染、外傷感染和婦科感染等多種感染。每天1～2次，每次分別用適量凝膠涂于患處。該凝膠劑使用方便、與藥用部位親和力強(qiáng)、滯留時間長、毒副作用小。
具體實(shí)施例方式下面的實(shí)例將對本發(fā)明作進(jìn)一步闡述，但并不限制本發(fā)明內(nèi)容。
實(shí)施例1取去離子水39kg，加入加替沙星0.5kg，攪拌使溶解。取羥丙基甲基纖維素1kg，撒入上述溶液中。靜置過夜，再加入苯扎溴銨0.005kg，月桂氮卓酮1.5kg，攪拌溶解，用10％NaOH溶液調(diào)節(jié)pH為7，加水至總量50kg。取樣進(jìn)行質(zhì)量鑒定，取樣進(jìn)行質(zhì)量鑒定，合格后，分裝于包裝管中，即得。
實(shí)施例2取去離子水39kg，加入加替沙星0.5kg，攪拌使溶解。取海藻酸鈉2kg，撒入上述溶液中。靜置過夜，再加入苯扎溴銨0.005kg，月桂氮卓酮1.5kg，攪拌溶解，用鹽酸調(diào)節(jié)pH為7，加水至總量50kg。取樣進(jìn)行質(zhì)量鑒定，取樣進(jìn)行質(zhì)量鑒定，合格后，分裝于包裝管中，即得。
實(shí)施例3取去離子水39kg，加入加替沙星0.5kg，攪拌使溶解。取甲基纖維素2kg，撒入上述溶液中。靜置過夜，再加入苯扎溴銨0.005kg，月桂氮卓酮1.5kg，攪拌溶解，用10％NaOH溶液調(diào)節(jié)pH為7，加水至總量50kg。取樣進(jìn)行質(zhì)量鑒定，取樣進(jìn)行質(zhì)量鑒定，合格后，分裝于包裝管中，即得。
實(shí)施例4取去離子水39kg，加入加替沙星0.5kg，攪拌使溶解。取聚乙烯醇1kg，撒入上述溶液中。靜置過夜，再加入苯扎溴銨0.005kg，月桂氮卓酮1.5kg，攪拌溶解，用鹽酸調(diào)節(jié)pH為7，加水至總量50kg。取樣進(jìn)行質(zhì)量鑒定，取樣進(jìn)行質(zhì)量鑒定，合格后，分裝于包裝管中，即得。
實(shí)施例5取去離子水39kg，加入加替沙星0.5kg，攪拌使溶解。取玻璃酸鈉1kg，撒入上述溶液中。靜置過夜，再加入苯扎溴銨0.005kg，月桂氮卓酮1.5kg，攪拌溶解，用鹽酸調(diào)節(jié)pH為7，加水至總量50kg。取樣進(jìn)行質(zhì)量鑒定，取樣進(jìn)行質(zhì)量鑒定，合格后，分裝于包裝管中，即得。
權(quán)利要求
1.加替沙星凝膠劑，其特征在于它是由下列組分組成組分 含量(重量％)加替沙 0.1-10增稠劑 0.1-40防腐劑 0.001-5滲透促進(jìn)劑 0.1-20pH調(diào)節(jié)劑 調(diào)節(jié)制劑pH值為5-9的量水 余量
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的加替沙星凝膠劑，其特征在于所述的增稠劑是選自下列羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、玻璃酸鈉、海藻酸鈉、甲基纖維素等中的一種或一種以上的混合物；所述的防腐劑是選自下列苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞、洗必泰、苯扎氯銨、苯扎溴銨、尼泊金甲、乙、丙酯等中的一種或一種以上的混合物；所述的滲透促進(jìn)劑是選自油酸、月桂氮卓酮、薄荷油、丙二醇或諸如此類的物質(zhì)；所述的pH調(diào)節(jié)劑是采用氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋁、三乙醇胺和/或鹽酸、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、冰醋酸等。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的加替沙星凝膠劑，其特征在于該凝膠劑為流動的半固體制劑，凝膠黏度隨外應(yīng)力的增加而降低。
4.一種如權(quán)利要求1所述的加替沙星凝膠劑的制備方法，其特征在于所述制備方法步驟為，按所述配方稱量，將加替沙星溶解于水，再加入增稠劑、防腐劑、滲透促進(jìn)劑攪拌溶解，用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)pH為5-9，再加水至總量。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種加替沙星凝膠劑及其制備方法。該凝膠劑使用方便、與藥用部位親和力強(qiáng)、滯留時間長、毒副作用小。它以加替沙星為活性物質(zhì)，以羥丙基甲基纖維素等親水性高分子材料為增稠劑，同時加入防腐劑、滲透促進(jìn)劑、pH調(diào)節(jié)劑及水而制得。將加替沙星溶解于水，再加入增稠劑、防腐劑、滲透促進(jìn)劑攪拌溶解，用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)pH為5－9，再加水至總量。本發(fā)明既具有顯著的抗感染功能，又具有能夠延長藥物作用時間，減少給藥次數(shù)的優(yōu)點(diǎn)。適用于治療局部軟組織感染、外傷感染和婦科感染等。是一個有效的外用新藥，具有良好的臨床應(yīng)用前景。
文檔編號A61K31/496GK1562031SQ200410020428
公開日2005年1月12日 申請日期2004年4月20日 優(yōu)先權(quán)日2004年4月20日
發(fā)明者潘衛(wèi)三, 劉志東 申請人:沈陽藥科大學(xué)