專利名稱：氯雷他定口崩片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑，具體涉及抗組胺藥物制劑，尤其是氯雷他定口崩片及其制備方法。
背景技術(shù)：
抗組胺類藥物主要的藥理作用可分為二類；即抗組作用及對效應(yīng)器的直接作用。臨床上主要用于皮膚及粘膜的變反應(yīng)性疾病。如過敏性鼻炎，急性、慢性蕁麻疹等。
人們患過敏性鼻炎，急性、慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病服藥時，必須用開水送服。一方面當(dāng)患者用水服藥，特別是老年和婦女兒童患者，常常十分不方便。另一方面藥物在口腔迅速崩解，能大大地提高藥效(生物利用度)并迅速發(fā)揮作用。因此，藥物口腔崩解制劑技術(shù)已成為當(dāng)代醫(yī)藥高科技之一，具有廣泛的應(yīng)用前景。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種服藥方便、效果顯著的抗組胺藥物氯雷他定口腔崩解片及其制備方法。
本發(fā)明的目的可以通過以下方案實(shí)現(xiàn)抗組胺藥物氯雷他定口腔崩解片，制劑形式為口崩片，其處方組成主要為主藥氯雷他定及其藥用輔料，主藥氯雷他定的英文名為Lortadine，化學(xué)名為4-(8-氯-5，6-二氫-11H-苯并[5，6]環(huán)庚基[1，2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯，分子式C22H23ClN2O2，每片含主藥氯雷他定5-80mg。
本發(fā)明提供的口崩片藥用輔料組成按質(zhì)量百分比為甘露醇5-80％交聯(lián)PVP 1-30％無水檸檬酸1-40％碳酸氫鈉 1-30％阿斯巴甜 0.1-20％香精 0.01-10％2％PVPK30(無水酒精) 0.1-5％
硬脂酸鎂0.01-10％本發(fā)明提供的口崩片制備方法為按比例稱取香精、氯雷他定、甘露醇、碳酸氫鈉、檸檬酸、阿斯巴甜、交聯(lián)PVP、混合，再加入適量無水酒精，充分混勻，將化合物過篩，過篩后的化合物在攪拌機(jī)內(nèi)混勻，加入硬脂酸鎂，繼續(xù)攪拌混勻5-10分鐘，壓片。
本發(fā)明提供的口崩片制備方法，將操作室的濕度控制在相對濕度70％以下。
本發(fā)明提供的口崩片制備方法，采用60目篩過篩，使全部化合物都能通過篩子。
本發(fā)明提供的口崩片制備方法，采用2500-4000磅的壓力壓片。
本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn)服用時不需水就能在口腔中迅速溶解，為老人、嬰幼兒及工作繁忙、無水或取水不便的患者提供了極大的方便；與普通口服制劑比較，因胃腸道粘膜被口服速溶制劑廣泛覆蓋，可更快達(dá)到有效的血藥濃度，起效迅速；在處方中適當(dāng)加入矯味劑或掩蓋不良?xì)馕兜妮o料，從而提高藥物依從性。可用于治療過敏性鼻炎，急性、慢性蕁麻疹和其他過敏性皮膚病。制備工藝簡單，合理。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合實(shí)施例，對本發(fā)明作進(jìn)一步說明。
實(shí)施例1將所有原料儲存于干燥密閉的容器；將操作室的濕度控制在相對濕度70％以下；分別稱取各個成分；將0.28克香精、5克氯雷他定、72.32克甘露醇、28.5克碳酸氫鈉、38.5克檸檬酸、3.08克阿斯巴甜、22.7克交聯(lián)PVP、混合物合并一起，再加入2.72克的無水酒精，充分混勻；將化合物過60目篩，應(yīng)使全部都能通過篩子；過篩后的化合物在V型攪拌機(jī)內(nèi)混勻30-60分鐘；加入1.9克硬脂酸鎂，繼續(xù)攪拌混勻5-10分鐘；以2500-4000磅的壓力壓片；將片劑裝入密閉性和防潮性良好、帶有螺口蓋的玻璃瓶。
輔料總質(zhì)量為170克，制成1000片，每片輔料170克，主藥5克，即口腔崩解片重為175毫克。
實(shí)施例2將所有原料儲存于干燥密閉的容器；將操作室的濕度控制在相對濕度70％以下；分別稱取各個成分；將1克香精、10克氯雷他定、70克甘露醇、30克碳酸氫鈉、30克檸檬酸、4克阿斯巴甜、30克交聯(lián)PVP、混合物合并一起，再加入3克的無水酒精，充分混勻；將化合物過60目篩，應(yīng)使全部都能通過篩子；過篩后的化合物在V型攪拌機(jī)內(nèi)混勻30-60分鐘；加入2克硬脂酸鎂，繼續(xù)攪拌混勻5-10分鐘；以2500-4000磅的壓力壓片；將片劑裝入密閉性和防潮性良好、帶有螺口蓋的玻璃瓶。
輔料總質(zhì)量為170克，制成1000片，每片輔料170克，主藥10克，即口腔崩解片重為180毫克。
實(shí)施例3將所有原料儲存于干燥密閉的容器；將操作室的濕度控制在相對濕度70％以下；分別稱取各個成分；將0.5克香精、20克氯雷他定、80克甘露醇、25克碳酸氫鈉、25克檸檬酸、3克阿斯巴甜、32克交聯(lián)PVP、混合物合并一起，再加入4.5克的無水酒精，充分混勻；將化合物過60目篩，應(yīng)使全部都能通過篩子；過篩后的化合物在V型攪拌機(jī)內(nèi)混勻30-60分鐘；加入2克硬脂酸鎂，繼續(xù)攪拌混勻5-10分鐘；以2500-4000磅的壓力壓片；將片劑裝入密閉性和防潮性良好、帶有螺口蓋的玻璃瓶。
輔料總質(zhì)量為170克，制成1000片，每片輔料170克，主藥20克，即口腔崩解片重為190毫克。
實(shí)施例4將所有原料儲存于干燥密閉的容器；將操作室的濕度控制在相對濕度70％以下；分別稱取各個成分；將0.8克香精、30克氯雷他定、85克甘露醇、20克碳酸氫鈉、27克檸檬酸、4.2克阿斯巴甜、28克交聯(lián)PVP、混合物合并一起，再加入5克的無水酒精，充分混勻；將化合物過60目篩，應(yīng)使全部都能通過篩子；過篩后的化合物在V型攪拌機(jī)內(nèi)混勻30-60分鐘；加入2克硬脂酸鎂，繼續(xù)攪拌混勻5-10分鐘；以2500-4000磅的壓力壓片；將片劑裝入密閉性和防潮性良好、帶有螺口蓋的玻璃瓶。
輔料總質(zhì)量為170克，制成1000片，每片輔料170克，主藥30克，即口腔崩解片重為200毫克。
實(shí)施例5將所有原料儲存于干燥密閉的容器；將操作室的濕度控制在相對濕度70％以下；分別稱取各個成分；將2克香精、50克氯雷他定、63克甘露醇、20克碳酸氫鈉、37克檸檬酸、3克阿斯巴甜、36克交聯(lián)PVP、混合物合并一起，再加入5克的無水酒精，充分混勻；將化合物過60目篩，應(yīng)使全部都能通過篩子；過篩后的化合物在V型攪拌機(jī)內(nèi)混勻30-60分鐘；加入4克硬脂酸鎂，繼續(xù)攪拌混勻5-10分鐘；以2500-4000磅的壓力壓片；將片劑裝入密閉性和防潮性良好、帶有螺口蓋的玻璃瓶。
輔料總質(zhì)量為170克，制成1000片，每片輔料170克，主藥50克，即口腔崩解片重為220毫克。
實(shí)施例6將所有原料儲存于干燥密閉的容器；將操作室的濕度控制在相對濕度70％以下；分別稱取各個成分；將3克香精、70克氯雷他定、75克甘露醇、27克碳酸氫鈉、25克檸檬酸、5克阿斯巴甜、25克交聯(lián)PVP、混合物合并一起，再加入5克的無水酒精，充分混勻；將化合物過60目篩，應(yīng)使全部都能通過篩子；過篩后的化合物在V型攪拌機(jī)內(nèi)混勻30-60分鐘；加入5克硬脂酸鎂，繼續(xù)攪拌混勻5-10分鐘；以2500-4000磅的壓力壓片；將片劑裝入密閉性和防潮性良好、帶有螺口蓋的玻璃瓶。
輔料總質(zhì)量為170克，制成1000片，每片輔料170克，主藥70克，即口腔崩解片重為240毫克。
實(shí)施例7將所有原料儲存于干燥密閉的容器；將操作室的濕度控制在相對濕度70％以下；分別稱取各個成分；將0.5克香精、80克氯雷他定、87.5克甘露醇、32.5克碳酸氫鈉、20克檸檬酸、3克阿斯巴甜、23克交聯(lián)PVP、混合物合并一起，再加入1克的無水酒精，充分混勻；將化合物過60目篩，應(yīng)使全部都能通過篩子；過篩后的化合物在V型攪拌機(jī)內(nèi)混勻30-60分鐘；加入2.5克硬脂酸鎂，繼續(xù)攪拌混勻5-10分鐘；以2500-4000磅的壓力壓片；將片劑裝入密閉性和防潮性良好、帶有螺口蓋的玻璃瓶。
輔料總質(zhì)量為170克，制成1000片，每片輔料170克，主藥80克，即口腔崩解片重為250毫克。
本發(fā)明通過以上描述和實(shí)施例進(jìn)行了說明，以上描述為非限制性的，并不限制本發(fā)明的權(quán)利要求范圍。
權(quán)利要求
1.氯雷他定口崩片及其制備方法，其特征是制劑形式為口腔崩解片，其處方組成主要為氯雷他定及其藥用輔料，每片含氯雷他定5-80mg。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氯雷他定口崩片，其特征是提供的口崩片藥用輔料組成按質(zhì)量百分比為甘露醇 5-80％交聯(lián)PVP 1-30％無水檸檬酸 1-40％碳酸氫鈉 1-30％阿斯巴甜 0.1-20％香精 0.01-10％2％PVPK30(無水酒精) 0.1-5％硬脂酸鎂 0.01-10％
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氯雷他定口崩片制備方法，其特征是按比例稱取香精、氯雷他定、甘露醇、碳酸氫鈉、檸檬酸、阿斯巴甜、交聯(lián)PVP、混合，再加入適量無水酒精，充分混勻，將化合物過篩，過篩后的化合物在攪拌機(jī)內(nèi)混勻，加入硬脂酸鎂，繼續(xù)攪拌混勻5-10分鐘，壓片。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的氯雷他定口崩片制備方法，其特征是將操作室的濕度控制在相對濕度70％以下。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的氯雷他定口崩片制備方法，其特征是采用60目篩過篩，使全部化合物都能通過篩子。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的氯雷他定口崩片制備方法，其特征是采用2500-4000磅的壓力壓片。
全文摘要
本發(fā)明提供一種新型抗組胺藥物氯雷他定口崩片及其制備方法，本發(fā)明的口崩片主要由氯雷他定和藥用輔料組成，每片含主藥氯雷他定5－80mg。本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)是不需要用水送服，服用方便，在口腔內(nèi)遇到唾液就能夠迅速溶解，給一些吞服功能不好、嬰幼兒及兒童、取水不便的患者提供了便利，具有廣闊的市場前景，本發(fā)明氯雷他定口腔崩解片可用于治療過敏性鼻炎，急性、慢性蕁麻疹和其他過敏性皮膚病的場合。
文檔編號A61P37/00GK1657044SQ200410016488
公開日2005年8月24日 申請日期2004年2月20日 優(yōu)先權(quán)日2004年2月20日
發(fā)明者王新蕾, 姜迅知, 李欣 申請人:浙江現(xiàn)代中藥與天然藥物研究院有限公司