一種嘧菌酯微球及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種嘧菌酯微球及其制備方法，所述的嘧菌酯微球由農(nóng)藥活性成分嘧菌酯和作為藥物載體的殼聚糖/明膠微球組成；一種嘧菌酯微球的制備方法，包括：(1)水相的制備；(2)油相的制備；(3)將步驟1得到的水相和步驟2得到的油相以一定體積比混合后，繼續(xù)攪拌使其乳化，再將所有反應(yīng)物全部轉(zhuǎn)移到離心釜內(nèi)，離心分離后的沉降物先用無水乙醇洗滌，再用石油醚洗滌，最后真空干燥至恒重，得到嘧菌酯微球。本發(fā)明制備得到的嘧菌酯微球的包封率為80％以上，在30天內(nèi)嘧菌酯的累積釋放率達(dá)到80％以上，本發(fā)明提供的方法對瓜果蔬菜上的多種蟲病害，具有較好的防控作用。
【專利說明】
一種嘧菌酯微球及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001 ]本發(fā)明涉及農(nóng)藥劑型加工領(lǐng)域，具體涉及一種嘧菌酯微球及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]嘧菌酯是一種從蘑菇中分離的β_甲氧基丙烯酸酯類天然殺菌劑，是一種全球銷量最大的殺菌劑，2014年的銷售額突破15億美元，且需求量以15%左右的增幅持續(xù)增長。嘧菌酯原藥及復(fù)配制劑均已過專利期，國內(nèi)已有大量廠家進(jìn)行生產(chǎn)。目前，國內(nèi)原藥產(chǎn)量約6000噸，其中88%銷往國外。2016年，全球嘧菌酯原藥產(chǎn)量有望突破I萬噸。
[0003]基于對生態(tài)環(huán)境的保護(hù)和人類健康意識的提高，農(nóng)藥劑型正朝著高效、低毒、低殘留的方向發(fā)展。在當(dāng)前新型農(nóng)藥化合物研制愈發(fā)困難的形勢下，通過先進(jìn)的劑型加工方法改善農(nóng)藥的使用性能，充分發(fā)揮有效成分的生物活性和效能，已經(jīng)成為提高農(nóng)藥防治效果、降低殘留污染、節(jié)約施藥成本的重要途徑。而近年來，以生物可降解材料為載體的微球載藥技術(shù)成為緩釋性藥物研究的熱點(diǎn)?；跉ぞ厶菫檩d體材料制備的載藥微球具有較高的藥物累積釋放量，并且通過對載藥材料降解速率的控制可以實(shí)現(xiàn)藥物的控制釋放，從而克服傳統(tǒng)的農(nóng)藥劑型在使用時(shí)存在的分解、突釋等嚴(yán)重問題，提高了農(nóng)藥的有效利用率，延長了持效期，減少了對環(huán)境的污染。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]針對現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題，本發(fā)明提供一種嘧菌酯微球及其制備方法。
[0005]本發(fā)明可通過以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn):
[0006]—種嘧菌酯微球及其制備方法，所述的嘧菌酯微球由農(nóng)藥活性成分嘧菌酯和作為藥物載體的殼聚糖/明膠微球組成；
[0007]其制備方法主要包括以下步驟:
[0008](I)水相的制備:分別稱取殼聚糖、明膠和嘧菌酯原藥，其中殼聚糖:明膠:嘧菌酯原藥的質(zhì)量比為I: 1:0.2，將這三種物質(zhì)一起溶于濃度為5%的醋酸溶液中，緩慢加熱至400C，待三種物質(zhì)充分溶解后，靜置溶液并除去氣泡；
[0009 ] (2)油相的制備:量取50重量份液體石蠟，加入占其體積5 %的分散劑吐溫80，30 V恒溫水浴條件下攪拌使其均勻；
[0010](3)將步驟I得到的水相和步驟2得到的油相以體積比為1:7的比例混合后，繼續(xù)攪拌2_4h使其乳化，再將所有反應(yīng)物全部轉(zhuǎn)移到離心釜內(nèi)，離心分離后的沉降物先用無水乙醇洗滌，再用石油醚洗滌，最后真空干燥至恒重，得到嘧菌酯微球。
[0011]進(jìn)一步的，步驟3中的攪拌速率為30000r/min。
[0012]進(jìn)一步的，步驟3中得到的啼菌酯微球的平均粒徑為15微米。
[0013]本發(fā)明的有益效果為:I)嘧菌酯是一種高活性的農(nóng)藥原藥，因此本發(fā)明選擇嘧菌酯作為包覆的藥物，以可降解的殼聚糖/明膠作為藥物載體，通過微球載藥的方法，可以實(shí)現(xiàn)微球中藥物嘧菌酯的包封率為80 %以上，在30天內(nèi)嘧菌酯的累積釋放率達(dá)到80 %以上，目前還沒有將微球載藥技術(shù)應(yīng)用到農(nóng)藥劑型加工領(lǐng)域的報(bào)道;2)選用的藥物載體材料均為生物可降解的材料，且降解產(chǎn)物對環(huán)境不會造成污染;3)在同等劑量的條件下，采用嘧菌酯微球保持藥效的時(shí)間更長。
【具體實(shí)施方式】
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[0014]下面用實(shí)施例對本發(fā)明的【具體實(shí)施方式】作出說明。
[0015]實(shí)施例
[0016]—種嘧菌酯微球及其制備方法，所述的嘧菌酯微球由農(nóng)藥活性成分嘧菌酯和作為藥物載體的殼聚糖/明膠微球組成;其制備方法，包括以下步驟:(I)水相的制備:分別稱取10重量份殼聚糖、10重量份明膠和2重量份嘧菌酯原藥，將這三種物質(zhì)一起溶于濃度為5 %的醋酸溶液中，緩慢加熱至40°C，待三種物質(zhì)充分溶解后，靜置溶液并除去氣泡；(2)油相的制備:量取50重量份液體石蠟，加入占其體積5 %的分散劑吐溫80，30°C恒溫水浴條件下攪拌使其均勻；(3)將步驟I得到的水相和步驟2得到的油相以體積比為1:7的比例混合后，繼續(xù)攪拌2h使其乳化，攪拌速率為30000r/min，再將所有反應(yīng)物全部轉(zhuǎn)移到離心釜內(nèi)，離心分離后的沉降物先用無水乙醇洗滌，再用石油醚洗滌，最后真空干燥至恒重，得到嘧菌酯微球，且微球的平均粒徑為15微米。
[0017]通過上述方法制備得到的嘧菌酯微球的包封率為82%，在30d內(nèi)嘧菌酯的累積釋放率為85 %。
[0018]以上所述僅為本發(fā)明的最佳實(shí)施例而已，并不用以限制本發(fā)明，凡在本發(fā)明的精神和原則之內(nèi)所作的任何修改、等同替換和改進(jìn)等，均應(yīng)包含在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種嘧菌酯微球及其制備方法，其特征在于，所述的嘧菌酯微球由農(nóng)藥活性成分嘧菌酯和作為藥物載體的殼聚糖/明膠微球組成； 其制備方法主要包括以下步驟: (1)水相的制備:分別稱取殼聚糖、明膠和嘧菌酯原藥，其中殼聚糖:明膠:嘧菌酯原藥的質(zhì)量比為1:1:0.2,將這三種物質(zhì)一起溶于濃度為5%的醋酸溶液中，緩慢加熱至40°C，待三種物質(zhì)充分溶解后，靜置溶液并除去氣泡； (2)油相的制備:量取50重量份液體石蠟，加入占其體積5%的分散劑吐溫80，30°C恒溫水浴條件下攪拌使其均勻； (3)將步驟I得到的水相和步驟2得到的油相以體積比為1:7的比例混合后，繼續(xù)攪拌2-4h使其乳化，再將所有反應(yīng)物全部轉(zhuǎn)移到離心釜內(nèi)，離心分離后的沉降物先用無水乙醇洗滌，再用石油醚洗滌，最后真空干燥至恒重，得到嘧菌酯微球。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種嘧菌酯微球及其制備方法，其特征在于，步驟3中的攪拌速率為 30000r/min。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種嘧菌酯微球及其制備方法，其特征在于，步驟3中得到的嘧菌酯微球的平均粒徑為15微米。
【文檔編號】A01P1/00GK106070221SQ201610384281
【公開日】2016年11月9日
【申請日】2016年5月28日 公開號201610384281.4, CN 106070221 A, CN 106070221A, CN 201610384281, CN-A-106070221, CN106070221 A, CN106070221A, CN201610384281, CN201610384281.4
【發(fā)明人】黃金祥, 過學(xué)軍, 吳建平, 胡明宏, 楊亞明, 程偉家, 李紅衛(wèi), 徐小兵, 楊志偉, 高焰兵
【申請人】安徽廣信農(nóng)化股份有限公司