氟苯尼考可溶性粉及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于獸藥領(lǐng)域，尤其是一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 氟苯尼考又稱甲砜霉素，是甲砜霉素的氟化物，屬于動物專用氯霉素類廣譜抗生 素，由美國Schening. Ploughg公司開發(fā)，其抗菌機理與甲砜霉素、氯霉素相似，但抗菌活性 明顯優(yōu)于氯霉素，而且具有無再生障礙性貧血副作用，不與人類產(chǎn)生交叉耐藥性，按規(guī)定劑 量用藥無毒害作用，所以目前在臨床上使用很廣，如治療豬氣喘病，傷寒、副傷寒，腸道及全 身感染，因為氟苯尼考溶解性差，所以市面上都是以預混劑形式出現(xiàn)，少數(shù)制藥公司出現(xiàn)使 用助溶劑和增溶劑來解決氟苯尼考溶水的問題，但溶解性差，不穩(wěn)定，出現(xiàn)沉淀，毒性或刺 激性加大等副作用。最終導致用藥后生物利用度低，所以研制一種新型的助溶技術(shù)來解決 溶水的問題，這是當前藥劑領(lǐng)域的一個難題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在提供一種氟苯尼考可溶性粉，克服了現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明工 藝簡單，使用方便，成本較低，能夠有效解決氟苯尼考溶解度的問題，提高氟苯尼考在畜禽 養(yǎng)殖中的應用。
[0004] 本發(fā)明的另一個目的在于提供一種氟苯尼考可溶性粉的制備方法。
[0005] 本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的：
[0006] -種氟苯尼考可溶性粉，可溶性粉的組分及其重量份數(shù)比為：
[0007] β-環(huán)糊精 10-20份； PVP-K30 10-15 份； 聚乙二醇6000 20-30份； 氟苯尼考 20-30份; 乙二胺四乙酸二鈉 1-2份； 聚乙二醇400 3-5份； 檸檬酸 10-20份； 純化水 5-10份。
[0008] 而且，該可溶性粉的組分及其最優(yōu)重量份數(shù)比分別為：
[0009] &-環(huán)糊精 15份；
[0010] PVP-K30 13 份； 聚乙二醇6000 20份； 氟苯尼考 25份； 乙二胺四乙酸二鈉 1.5份； 聚乙二醇400 4份； 檸檬酸 15份； 純化水 8份。
[0011] 一種氟苯尼考可溶性粉的制備方法，其步驟如下：
[0012] (1)按照重量配比分別稱取聚乙二醇6000、聚乙二醇400、乙二胺四乙酸二鈉分 別過100目篩，混合均勻后適當?shù)姆盅b到各不銹鋼烘盤中（或不銹鋼桶中）提前保證物料 溶化后不會溢出，裝完盤的物料放入烘箱（或水浴加熱），烘箱溫度設定在80-100°C、濕度 60-80%，把物料熔化成流動狀態(tài)；加熱的過程中要不定時進行攪拌在一下進行烘干直至蠟 狀，得到液體A，備用；
[0013] (2)按照重量配比稱取氟苯尼考放入步驟（1)所得液體A中，烘干至蠟狀的液體中 充分混合均勻至凝固成固體，粉碎、過篩120目篩，放置8-15小時，使其有效成分加速混合 包被，得到固體B，備用；
[0014] ⑶按照重量配比稱取β -環(huán)糊精和純化水，將β -環(huán)糊精與步驟⑵所得固體B 放入三維混合機中混合10-20分鐘，再加入純化水，攪拌至濕潤，取出物料在105°C烘干3小 時，粉碎過篩，得固體C，備用；
[0015] (4)按重量配比分別稱取PVP-K30、檸檬酸，與步驟⑶中所得固體C混合20-40 分鐘，即得到氟苯尼考可溶性粉成品。
[0016] 本發(fā)明的優(yōu)點及有益效果是：
[0017] 1、本發(fā)明可以提高氟苯尼考的利用價值，解決難溶于水的弊端，通過助溶劑微粉 化、單獨環(huán)糊精包被、超微、研磨等方法解決了氟苯尼考溶水速度慢，溶出度小，不能滿足制 劑的需求等困難。
[0018] 2、本發(fā)明不受水溫、酸堿度影響的影響、吸收迅速提高生物利用度，獨特的固體分 散體技術(shù)使氟苯尼考不產(chǎn)生耐藥性，對炎性信號可傳導通路的調(diào)控作用，對胃酸相當穩(wěn)定， 同時在極低濃度以及較短時間內(nèi)就可達到血藥峰濃度。
[0019] 3、本發(fā)明配伍科學，工藝簡單，使用方便，成本較低，能夠有效提高氟苯尼考的使 用范圍，做成高濃度及制劑進行檢測不受固體分散體的影響，按照質(zhì)量標準進行檢測完全 可以滿足檢測的要求。
【具體實施方式】
[0020] 本發(fā)明通過以下實施例進一步詳述。需要說明的是：下述實施例是說明性的，不是 限定性的，不能以下述實施例來限定本發(fā)明的保護范圍。
[0021] 本發(fā)明所涉及的β-環(huán)糊精、PVP-K30、聚乙二醇6000、氟苯尼考、聚乙二醇400、純 化水、檸檬酸、乙二胺四乙酸二鈉均可以在市場上購買得到。
[0022] 實施例1
[0023] -種氟苯尼考可溶性粉，其可溶性粉的組分及其重量分別為：β_環(huán)糊精10g、 PVP-K3010g、聚乙二醇600010g、氟苯尼考20g、乙二胺四乙酸二鈉lg、聚乙二醇4003g、檸檬 酸l〇g、純化水5g。
[0024] -種新型氟苯尼考固體分散體及制備方法，其步驟如下：
[0025] (1)按照重量配比分別稱取聚乙二醇6000、聚乙二醇400、乙二胺四乙酸二鈉分別 過100目篩，混合均勻后適當?shù)姆盅b到各不銹鋼烘盤中（或不銹鋼桶中）提前保證物料溶 化后不會溢出，裝完盤的物料放入烘箱（或水浴加熱），烘箱溫度設定在80°C、濕度60%，把 物料熔化成流動狀態(tài)；加熱的過程中要不定時進行攪拌在一下進行烘干直至蠟狀，得到液 體A，備用；
[0026] ⑵按照重量配比稱取氟苯尼考放入步驟⑴所得液體A中，烘干至蠟狀的液體 中充分混合均勻至凝固成固體，粉碎、過篩120目篩，放置8小時，使其有效成分加速混合包 被，得到固體B，備用；
[0027] ⑶按照重量配比稱取β -環(huán)糊精和純化水，將β -環(huán)糊精與步驟⑵所得固體B 放入三維混合機中混合10分鐘，再加入純化水，攪拌至濕潤，取出物料在105°C烘干3小時， 粉碎過篩，得固體C，備用；
[0028] (4)按重量配比分別稱取PVP-K30、檸檬酸，與步驟⑶中所得固體C混合20分鐘， 即得到氟苯尼考可溶性粉成品。
[0029] 實施例2
[0030] -種氟苯尼考可溶性粉，其可溶性粉的組分及其重量分別為：β-環(huán)糊精15g、 PVP-K30 13g、聚乙二醇6000 20g、氟苯尼考25g、乙二胺四乙酸二鈉1.5g、聚乙二醇400 4g、梓檬酸15g、純化水8g。
[0031] (1)按照重量配比分別稱取聚乙二醇6000、聚乙二醇400、乙二胺四乙酸二鈉分別 過100目篩，混合均勻后適當?shù)姆盅b到各不銹鋼烘盤中（或不銹鋼桶中）提前保證物料溶 化后不會溢出，裝完盤的物料放入烘箱（或水浴加熱），烘箱溫度設定在90°C、濕度70 %，把 物料熔化成流動狀態(tài)；加熱的過程中要不定時進行攪拌在一下進行烘干直至蠟狀，得到液 體A，備用；
[0032] ⑵按照重量配比稱取氟苯尼考放入步驟⑴所得液體A中，烘干至蠟狀的液體中 充分混合均勻至凝固成固體，粉碎、過篩120目篩，放置10小時，使其有效成分加速混合包 被，得到固體B，備用；
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