一種治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物。
【背景技術(shù)】
[0002] 黃斑水腫是白內(nèi)障超聲乳化術(shù)(簡(jiǎn)稱超乳術(shù)）后的常見(jiàn)并發(fā)癥，發(fā)生率為20%~ 30%，術(shù)后6~10周為發(fā)病高峰期。糖尿?。―M)患者白內(nèi)障超乳術(shù)后黃斑水腫的發(fā)生率 更高。盡管手術(shù)技術(shù)日趨成熟，術(shù)中對(duì)血一房水屏障的損傷輕微而短暫，但血一視網(wǎng)膜屏障 的損害仍不可避免，從而易引發(fā)黃斑中心凹周圍毛細(xì)血管滲漏，導(dǎo)致視網(wǎng)膜層間液體積聚， 出現(xiàn)水腫。國(guó)外研究發(fā)現(xiàn)，DM患者術(shù)后視力恢復(fù)程度較單純白內(nèi)障患者術(shù)后要差，重要原 因之一即為黃斑水腫，嚴(yán)重影響患者的術(shù)后生活質(zhì)量。普拉洛芬為非留體類抗炎藥，具有抑 制前列腺素合成和穩(wěn)定細(xì)胞膜的作用，其滴眼液應(yīng)用于DM白內(nèi)障超乳術(shù)后可有效減輕患 者的局部炎性反應(yīng)，預(yù)防術(shù)后黃斑水腫的發(fā)生。
[0003] DM為老年人常見(jiàn)疾病，患者由于體內(nèi)血糖代謝紊亂造成視網(wǎng)膜毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì) 胞損傷，毛細(xì)血管功能下降，并破壞視網(wǎng)膜微血管的完整性，從而導(dǎo)致視網(wǎng)膜微循環(huán)發(fā)生障 礙，并促進(jìn)微血栓的形成，使視網(wǎng)膜組織處于缺血缺氧狀態(tài)。白內(nèi)障手術(shù)中的機(jī)械性損傷所 引發(fā)的葡萄膜炎，使大量的炎性介質(zhì)和前列腺素進(jìn)入充滿液體的眼內(nèi)腔，炎性介質(zhì)向眼后 段釋放，導(dǎo)致患者已經(jīng)薄弱的血視網(wǎng)膜屏障進(jìn)一步遭到破壞及局部炎癥加劇。因此，DM患 者對(duì)手術(shù)損傷的敏感性較單純性白內(nèi)障患者更明顯。炎性反應(yīng)使黃斑區(qū)毛細(xì)血管通透性增 加，造成細(xì)胞外液積聚、黃斑區(qū)視網(wǎng)膜厚度增加及黃斑水腫的發(fā)生，影響術(shù)后的視力恢復(fù)。
[0004]鈴鈴香：本品為菊科植物零零香Anaphalis hancockii Maxim?的干燥頭狀花絮。 夏季花開(kāi)時(shí)采收，及時(shí)陰干。苦、辛，涼。具有止咳，解讀之功效。用于感冒，咳嗽，毒熱。
[0005] 格蓬酯：本品為傘形科植物格蓬阿魏Ferula galbaniflora Boissier et Buhse. 的膠樹(shù)脂。春末夏初盛花期至初果期，分次由莖上部往下斜割，收集滲出的乳狀樹(shù)膠，陰干。 性干熱。具有散寒氣，祛滌粘痰，開(kāi)通閉阻，去除異常體液。用于肝腫胃脹，濕寒肢痛，半身 不遂，咳喘浮腫，月經(jīng)不調(diào)。
[0006]破布木果，本品為紫草科植物破布木Cordia dichotoma Forst. f.的干燥成熟果 實(shí)。秋季果實(shí)成熟時(shí)采摘，曬干。性平。具有成熟和清除異常粘液質(zhì)，調(diào)節(jié)膽液質(zhì)平衡，潤(rùn) 肺止咳，寬胸化痰。用于咳嗽不止，膽液質(zhì)旺盛，咳痰不爽，喉干咽癢。
[0007] 蓮座薊：本品為菊科植物蓮座薊Cirsium esculentum (Sievers) C. A. Mey?的 干燥塊根和塊莖。秋季采挖，除去須根及雜質(zhì)，陰干。甘，涼。具有排膿，祛痰，愈傷，消"奇 哈"之功效。用于肺膿腫，肺癆，痰延不利，咳嗽，瘡瘍，"奇哈"。
[0008]獐牙菜苷（sweroside) :CAS 號(hào) 14215-86-2,分子式 C16H2209,分子量 358. 34。屬裂 環(huán)環(huán)烯醚萜苷類化合物。無(wú)色粉末，味苦。熔點(diǎn)113~115°，旋光度[a]D26-220° (c=l， 水）。來(lái)源于龍膽科植物日本猜牙菜（Szvertia japonica Makino)全草，山茱萸科植物山 茱萸（Cornus officina lis Seib. et Zucc.)的果實(shí)等。具有保肝及健胃作用。
[0009]澤瀉砲醇 B (alisol B) : CAS 號(hào) 18649-93-9,分子式 C28H4404,分子量：444. 65 ;


【發(fā)明內(nèi)容】

[0010] 本發(fā)明的目的是克服【背景技術(shù)】的不足，提供一種有效治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物 組合物。
[0011] 本發(fā)明是采用如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的： 制成該治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物的原料藥的組成和重量份為： 鈴鈴香90-100重量份格蓬酯70-80重量份破布木果50-60重量份蓮座薊30-40 重量份猜牙菜苷3-6重量份澤瀉砲醇B1-2重量份。
[0012] 優(yōu)選的用于治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物，是由如下重量份的原料藥組成： 鈴鈴香95重量份格蓬酯75重量份破布木果55重量份蓮座薊35重量份獐牙 菜苷4. 5重量份澤瀉砲醇B1. 5重量份。
[0013] -種治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物，其特征在于藥物組合物可以采用制劑學(xué) 的常規(guī)方法制備成片劑、膠囊劑、滴丸。
[0014] 一種治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物，其特征在于藥物組合物與化學(xué)藥或中藥 組成的治療白內(nèi)障黃斑水腫藥物。
[0015] -種治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物，其特征在于按如下方法制備： 原料藥的組成和重量份為：鈴鈴香90-100重量份格蓬酯70-80重量份破布木果 50-60重量份蓮座薊30-40重量份猜牙菜苷3_6重量份澤瀉砲醇B1-2重量份； 制備方法： (1) 按原料藥配比取格蓬酯、破布木果、鈴鈴香、蓮座薊，混勾，用重量百分比濃度40% 乙醇為溶劑，在60°C溫浸提取，提取次數(shù)為5次，每次提取時(shí)間為1小時(shí)，每次溶劑用量為 上述藥材總重量的15倍，濾過(guò)，提取液回收乙醇，濃縮至相對(duì)密度1.08,濾過(guò)，藥液通過(guò) LSA-40大孔吸附樹(shù)脂柱，先用水洗脫，再用重量百分比濃度60%的乙醇溶液洗脫LSA-40大 孔吸附樹(shù)脂柱，收集重量百分比濃度60%乙醇洗脫液，回收乙醇，濃縮干燥，即得提取物A ; (2) 按原料藥配比取獐牙菜苷、澤瀉萜醇B，混勻，加入提取物A，混勻，即得藥物組合 物。
[0016] 優(yōu)選的一種治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物，其特征在于按如下方法制備： 原料藥的組成和重量份為：鈴鈴香95重量份格蓬酯75重量份破布木果55重量份 蓮座薊35重量份猜牙菜苷4. 5重量份澤瀉砲醇B1. 5重量份； 制備方法： (1)按原料藥配比取格蓬酯、破布木果、鈴鈴香、蓮座薊，混勾，用重量百分比濃度40% 乙醇為溶劑，在60°C溫浸提取，提取次數(shù)為5次，每次提取時(shí)間為1小時(shí)，每次溶劑用量為 上述藥材總重量的15倍，濾過(guò)，提取液回收乙醇，濃縮至相對(duì)密度1.08,濾過(guò)，藥液通過(guò) LSA-40大孔吸附樹(shù)脂柱，先用水洗脫，再用重量百分比濃度60%的乙醇溶液洗脫LSA-40大 孔吸附樹(shù)脂柱，收集重量百分比濃度60%乙醇洗脫液，回收乙醇，濃縮干燥，即得提取物A ; (2)按原料藥配比取獐牙菜苷、澤瀉萜醇B，混勻，加入提取物A，混勻，即得藥物組合 物。
[0017] -種治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物，按本發(fā)明的技術(shù)方案制備后，采用制劑 學(xué)的常規(guī)方法制備成片劑、膠囊劑、滴丸。
[0018] -種治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物，按本發(fā)明的技術(shù)方案制備后與化學(xué)藥或 中藥組成的治療白內(nèi)障黃斑水腫藥物。
[0019] 本發(fā)明的藥物組合物能能夠明顯延緩和預(yù)防半乳糖型白內(nèi)障生成。治療白內(nèi)障黃 斑水腫療效顯著。
【具體實(shí)施方式】
[0020] 實(shí)施例1 :治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物及其制備方法 治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物的原料藥的組成和重量份為： 鈴鈴香95重量份格蓬酯75重量份破布木果55重量份蓮座薊35重量份獐牙 菜苷4. 5重量份澤瀉砲醇B1. 5重量份； 制備方法： (1) 按原料藥配比取格蓬酯、破布木果、鈴鈴香、蓮座薊，混勾，用重量百分比濃度40% 乙醇為溶劑，在60°C溫浸提取，提取次數(shù)為5次，每次提取時(shí)間為1小時(shí)，每次溶劑用量為 上述藥材總重量的15倍，濾過(guò)，提取液回收乙醇，濃縮至相對(duì)密度1.08,濾過(guò)，藥液通過(guò) LSA-40大孔吸附樹(shù)脂柱，先用水洗脫，再用重量百分比濃度60%的乙醇溶液洗脫LSA-40大 孔吸附樹(shù)脂柱，收集重量百分比濃度60%乙醇洗脫液，回收乙醇，濃縮干燥，即得提取物A ; (2) 按原料藥配比取獐牙菜苷、澤瀉萜醇B，混勻，加入提取物A，混勻，即得藥物組合 物。
[0021 ] 實(shí)施例2 :治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物及其制備方法 治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物的原料藥的組成和重量份為： 鈴鈴香90重量份格蓬酯80重量份破布木果50重量份蓮座薊40重量份猜牙 菜苷3重量份澤瀉砲醇B2重量份； 制備方法： (1) 按原料藥配比取格蓬酯、破布木果、鈴鈴香、蓮座薊，混勾，用重量百分比濃度40% 乙醇為溶劑，在60°C溫浸提取，提取次數(shù)為5次，每次提取時(shí)間為1小時(shí)，每次溶劑用量為 上述藥材總重量的15倍，濾過(guò)，提取液回收乙醇，濃縮至相對(duì)密度1.08,濾過(guò)，藥液通過(guò) LSA-40大孔吸附樹(shù)脂柱，先用水洗脫，再用重量百分比濃度60%的乙醇溶液洗脫LSA-40大 孔吸附樹(shù)脂柱，收集重量百分比濃度60%乙醇洗脫液，回收乙醇，濃縮干燥，即得提取物A ; (2) 按原料藥配比取獐牙菜苷、澤瀉萜醇B，混勻，加入提取物A，混勻，即得藥物組合 物。
[0022] 實(shí)施例3 :治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物及其制備方法 治療白內(nèi)障黃斑水腫的藥物組合物的原料藥的組成和重量份為： 鈴鈴香100重量份格蓬酯70重量份破布木果60重量份蓮座薊30重量份猜牙 菜苷6重量份澤瀉砲醇B1重量份； 制備方法： (1) 按原料藥配比取格蓬酯、破布木果、鈴鈴香、蓮座薊，混勾，用重量百分比濃度40% 乙醇為溶劑，在60°C溫浸提取，提取次數(shù)為5次，每次提取時(shí)間為1小時(shí)，每次溶劑用量為 上述藥材總重量的15倍，濾過(guò)，提取液回收乙醇，濃縮至相對(duì)密度1.08,濾過(guò)，藥液通過(guò) LSA-40大孔吸附樹(shù)脂柱，先用水洗脫，再用重量百分比濃度60%的乙醇溶液洗脫LSA-40大 孔吸附樹(shù)脂柱，收集重量百分比濃度60%乙醇洗脫液，回收乙醇，濃縮干燥，即得提取物A ; (2) 按原料藥配比取獐牙菜苷、澤瀉萜醇B，混勻，加入提取物A，混勻，即得藥物組合 物。
[0023] 實(shí)施例4:片劑的制備 取實(shí)施例1組合物148g，加入淀粉28g，混勻，制粒，干燥，加微晶纖維素28g，硬脂酸鎂 1. 8g，混勻，壓制成1000片，即得本發(fā)明組合物片劑。
[0024] 實(shí)施例5:膠囊的制備 取實(shí)施例2組合物138g，加入淀粉38g，混勻，制粒，干燥，整粒，加入適量硬脂酸鎂，混 勻，裝膠囊1000粒，即得本發(fā)明組合物膠囊。
[0025] 實(shí)施例6 :滴丸的制備 稱取聚乙二醇6000 238g水浴（80°C)加熱煮熔，加入實(shí)施例3組合物28g，充分 攪拌均勻，以液體石蠟為冷卻劑，置玻璃管（4*80cm)中，冷卻溫度為8°C，滴口內(nèi)外徑為 7. 0/2. 0 (mm/mm)，滴口距液面為2cm，滴速以每分5