一種治療呼吸道疾病的藥物組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域,具體的說,本發(fā)明涉及一種治療呼吸道疾病的藥物組合物。
【背景技術(shù)】
[0002] 呼吸道疾病主要包括哮喘、扁桃體炎、咽炎、支氣管炎等,上述這些疾病的發(fā)病率 較高,目前主要采用西藥治療,西藥治療方案中絕大多數(shù)必須使用抗菌素,而這些疾病又是 易反復發(fā)作的疾病,導致抗菌素的使用級別越來越高。但是眾所周知抗菌素的危害又是普 遍存在的,調(diào)查表明:兒童應用抗菌素5個月后,感染抗藥性機率上升到100%,接受5種以上 抗菌藥的患者,并發(fā)藥毒反應率高達80%;全國200萬聾啞人中的60%左右患者都是兒童期 使用抗菌素所造成等,因此,衛(wèi)生部于2011年10月14日出臺了史上最嚴的《抗菌藥臨床管理 方法》,對抗菌素的使用進行專項整治,以此限制抗菌素亂用。但是,抗菌素亂用現(xiàn)象至今未 得到根本改善??顾幘淖兎N層出不窮,新研制的抗菌素、疫苗無法追上抗藥菌的變異速 度。而亂用抗菌素造成的微生物菌群失調(diào)及誘發(fā)的抗藥菌泛濫、內(nèi)環(huán)境污染導致的咽喉、氣 管壁粘膜組織結(jié)構(gòu)慢性非特異性炎癥病變及內(nèi)生性免疫力、抵抗力防線的崩塌,使呼吸系 統(tǒng)疾病的診斷容易,根治很難的現(xiàn)象一直無法解決。
[0003] 呼吸道疾病是目前臨床常見病,呼吸道疾病多數(shù)是由致病菌引起,近期發(fā)現(xiàn)銅綠 假單孢菌ATCC 9027也是其中的病菌之一。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004] 本發(fā)明的目的在于提供一種治療呼吸道疾病的藥物組合物。
[0005] 為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的,本發(fā)明提供一種治療呼吸道疾病的化合物,該化合物具 有下列結(jié)構(gòu):
[0007]本發(fā)明還提供一種治療呼吸道疾病的藥物組合物,所述藥物組合物包含有效量的 化合物和藥學上可接受的載體,所述化合物具有下列結(jié)構(gòu):
[0009]優(yōu)選地,所述藥學上可接受的載體為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、穩(wěn)定劑或矯 正劑。
[0010] 優(yōu)選地,所述稀釋劑為糖衍生物、淀粉衍生物或纖維素衍生物。
[0011] 優(yōu)選地,所述稀釋劑為乳糖。
[0012] 優(yōu)選地,所述藥物組合物為散劑、微粒劑、顆粒劑、膠囊劑或片劑。
[0013] 本發(fā)明還提供化合物在制備治療呼吸道疾病的藥物中的用途,該化合物具有下列 結(jié)構(gòu):
[0015]優(yōu)選地,所述感染是由銅綠假單孢菌ATCC 9027引起的。
[0016]本發(fā)明還提供化合物在制備體外抑制銅綠假單孢菌ATCC 9027的藥物中的用途, 該化合物具有下列結(jié)構(gòu):
[0018] 本文所用的術(shù)語"藥學上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物學活性或 性質(zhì)的物質(zhì),如載體或稀釋劑。這類物質(zhì)被施用于個體不導致不希望的生物學作用或者不 以有害方式與包含它的組合物中的任何組分相互作用。
[0019] 如本文所用的術(shù)語"藥學上可接受的載體"包括任何和所有的溶劑、分散介質(zhì)、包 衣材料、表面活性劑、抗氧化劑、防腐劑(例如抗菌劑、抗真菌劑)、等滲劑、吸收延遲劑、鹽、 防腐劑、藥物穩(wěn)定劑、粘合劑、賦形劑、崩解劑、潤滑劑、甜味劑、矯味劑、染料等和其組合,這 是本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的(例如參見Remington ' s Pharmaceutical Sciences, 18th Ed .Mack Printing Company,1990,pp · 1289-1329)。除了與活性成分不相容的載體外,在治 療或藥物組合物中考慮使用任何常規(guī)載體。
[0020] 本發(fā)明的化合物對于引起胃腸的病原菌效果顯著,可以開發(fā)成臨床上有效的新的 藥物組合物。
【具體實施方式】
[0021] 以下通過【具體實施方式】的描述對本發(fā)明作進一步說明,但這并非是對本發(fā)明的限 制,本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)本發(fā)明的基本思想,可以做出各種修改或改進,但是只要不脫離本 發(fā)明的基本思想,均在本發(fā)明的范圍之內(nèi)。
[0022] 實驗例本發(fā)明化合物在制備體外抑制銅綠假單孢菌ATCC 9027的藥物中的用途的 研究
[0023] 抑菌試驗
[0024] 使用下列化合物,采用本領(lǐng)域中經(jīng)典的濾紙片法來進行抑菌試驗,其中:
[0025] 目標化合物的結(jié)構(gòu)式為:
[0027] 供試菌種銅綠假單孢菌ATCC 9027購自上海北諾生物科技有限公司。
[0028] 培養(yǎng)液
[0029] 營養(yǎng)瓊脂和營養(yǎng)肉湯,購自北京中科晨宇實驗設(shè)備有限公司。
[0030] 試驗方法
[0031 ]將銅綠假單孢菌ATCC 9027接種于瓊脂平板營養(yǎng)液平面上,接種時均勻密布。
[0032]稱取目標化合物0.01克,加入18000毫升無菌水,超聲30分鐘,然后0.22μπι的微孔 濾膜過濾,得到溶液。鑷取無菌圓形濾紙片,噴灑上述溶液至完全潤濕,貼在已接種細菌的 瓊脂平板營養(yǎng)液平面上。將瓊脂平板置于37°C的培養(yǎng)箱內(nèi),溫育4小時。測量抑菌環(huán)的直徑。 測定3次取平均值。
[0033] 1.4結(jié)果
[0034] 銅綠假單孢菌ATCC 9027的抑菌環(huán)的平均直徑為13.69mm,這表明目標化合物具有 極強的體外抑制銅綠假單孢菌ATCC 9027的效果。
【主權(quán)項】
1. 一種治療呼吸道疾病的化合物,其特征在于,該化合物具有下列結(jié)構(gòu):2. -種治療呼吸道疾病的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物包含有效量的化 合物和藥學上可接受的載體,所述化合物具有下列結(jié)構(gòu):3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的治療呼吸道疾病的藥物組合物,其特征在于,所述藥學上可接 受的載體為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、穩(wěn)定劑或矯正劑。4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療呼吸道疾病的藥物組合物,其特征在于,所述稀釋劑為糖 衍生物、淀粉衍生物或纖維素衍生物。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的治療呼吸道疾病的藥物組合物,其特征在于,所述稀釋劑為乳 糖。6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療呼吸道疾病的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物 為散劑、微粒劑、顆粒劑、膠囊劑或片劑。7. 化合物在制備治療呼吸道疾病的藥物中的用途,其特征在于,該化合物具有下列結(jié) 構(gòu):8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于,所述感染是由銅綠假單抱菌ATCC 9027引 起的。9. 化合物在制備體外抑制銅綠假單抱菌ATCC 9027的藥物中的用途,其特征在于,該化 合物具有下列結(jié)構(gòu):
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種治療呼吸道疾病的藥物組合物,所述藥物組合物包含有效量的化合物和藥學上可接受的載體,所述化合物具有下列結(jié)構(gòu):本發(fā)明的化合物對于引起呼吸道疾病的病原菌效果顯著,可以開發(fā)成臨床上有效的新的藥物組合物。
【IPC分類】A61P31/04, A61P11/00, A61K31/519, C07D487/04
【公開號】CN105503880
【申請?zhí)枴緾N201510929933
【發(fā)明人】李志剛
【申請人】李志剛
【公開日】2016年4月20日
【申請日】2015年12月15日