一種噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法。其步驟包括：噻二唑硫醚在溶劑中，在催化劑、酸性條件和合適的溫度下，用雙氧水選擇性氧化制備噻二唑亞砜。本發(fā)明以噻二唑硫醚為原料，以雙氧水為氧化劑，在酸性條件下，在催化劑下，選擇性氧化合成噻二唑亞砜。該方法具備諸多的優(yōu)點(diǎn)：氧化劑綠色廉價(jià)、反應(yīng)安全可靠、選擇性好、收率高、三廢少，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】-種噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于有機(jī)合成領(lǐng)域。更具體地說(shuō)，本發(fā)明涉及一種噻二唑亞砜類(lèi)化合物的 制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 噻二唑亞砜類(lèi)化合物是多種藥物、農(nóng)藥化合物合成中廣泛應(yīng)用的一類(lèi)重要中間 體，其通式（I)如下
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，以噻二唑硫醚為原料，噻二唑硫 醚的通式（II)如下
其中，R1是C1-C6的烷基，R2是C 1-C6的烷基， 在酸性條件和催化劑作用下，在有機(jī)溶劑中，與雙氧水反應(yīng)制備通式I化合物，所述的 噻二唑亞砜類(lèi)化合物（I)的通式如下：
其中，R1是C1-C6的烷基，R2是C 1-C6的烷基。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，所述的通式I 和通式II內(nèi)R1優(yōu)選為三氟甲基，所述的通式I和通式II內(nèi)的R2優(yōu)選為甲基。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，所述的產(chǎn)生 酸性條件的酸優(yōu)選為硫酸、鹽酸或乙酸。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，所述的酸優(yōu) 選為硫酸或鹽酸。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，所述的酸 加入量?jī)?yōu)選為通式II化合物的O?0. 5摩爾當(dāng)量。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，所述的催化 劑為硼酸及硼酸鹽、三鹵化硼、過(guò)硼酸鹽、三鹵氧磷或三鹵化磷中的一種或多種。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，所述的催化 劑優(yōu)選為硼酸、過(guò)硼酸鈉或三氯氧磷中的一種或多種。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，所述的催化 劑加入量?jī)?yōu)選為通式II化合物的0. 05?0. 5摩爾當(dāng)量。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，所述的有機(jī) 溶劑優(yōu)選為甲苯、二氯乙烷、氯仿或二氯甲烷中的一種或多種。
10. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻二唑亞砜類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，所述的雙氧 水的量?jī)?yōu)選為通式II化合物的1?4摩爾當(dāng)量，所述的雙氧水的含量?jī)?yōu)選為20-35%，所述 的反應(yīng)溫度優(yōu)選為30°C -90°C。
【文檔編號(hào)】C07D285/125GK104327013SQ201410521475
【公開(kāi)日】2015年2月4日 申請(qǐng)日期:2014年9月30日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月30日
【發(fā)明者】蘇葉華, 劉維, 楊政和, 黃連根, 虞小華, 蔡國(guó)平, 陳邦池 申請(qǐng)人:浙江省諸暨合力化學(xué)對(duì)外貿(mào)易有限公司