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一種2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法

文檔序號(hào):3591066閱讀:229來(lái)源:國(guó)知局
專利名稱:一種2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及2-(5,7- 二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯),具體的是涉及2_(5,7_ 二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法,這類化合物在藥物研究領(lǐng)域是很重要的中間體。
背景技術(shù)
酶是一類具有生物催化功能的高分子物質(zhì),它存在于所有活的動(dòng)植物體內(nèi),是維持機(jī)體正常功能、消化食物、修復(fù)組織等生命活動(dòng)的一種必需物質(zhì)。近年來(lái)隨著人們對(duì)酶的結(jié)構(gòu)和功能的深入研究,發(fā)現(xiàn)它與生物體的多種疾病有密切聯(lián)系。因此圍繞控制酶的活性,從而達(dá)到治療疾病目的的研究廣泛展開(kāi)。目前有研究表明,結(jié)構(gòu)式類似如化合物I和2都有酶抑制活性,而2- (5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸是合成這類新藥重要的中間體。
權(quán)利要求
1.一種2- (5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸酯的合成方法,其特征在于包括以下步驟: 1)以3,5-二氟苯胺為原料,思克勞普關(guān)環(huán)后得到5,7- 二氟喹啉,
2.—種2-(5,7- 二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸的合成方法,其特征在于包括以下步驟: 1)以3,5-二氟苯胺為原料,思克勞普關(guān)環(huán)后得到5,7- 二氟喹啉,
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的合成方法,其特征在于:所述強(qiáng)堿為二異丙胺鋰、正丁基鋰、 六甲基硅胺鋰、N,N,N’,N’ -四甲基乙二胺鋰或1,4-二氮二環(huán)[2,2,2]辛烷/正定基鋰中的一種。
全文摘要
本發(fā)明涉及2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯),具體的是涉及2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法,主要解決現(xiàn)有合成方法存在路線長(zhǎng)、合成周期長(zhǎng)、效率低的問(wèn)題。本發(fā)明技術(shù)方案一種2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法,包括以下步驟以3,5-二氟苯胺為原料通過(guò)思克勞普(Skraup)關(guān)環(huán)得到5,7-二氟喹啉,5,7-二氟喹啉加強(qiáng)堿去質(zhì)子后,與親電試劑(SM1)反應(yīng)得到2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸酯,2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸酯水解后得到2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸。這類化合物在藥物研究領(lǐng)域是很重要的中間體。
文檔編號(hào)C07D215/18GK103073491SQ20131002741
公開(kāi)日2013年5月1日 申請(qǐng)日期2013年1月25日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月25日
發(fā)明者王靜麗 申請(qǐng)人:桑迪亞醫(yī)藥技術(shù)(上海)有限責(zé)任公司
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