專利名稱：一種2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及2-(5，7- 二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)，具體的是涉及2_(5，7_ 二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法，這類化合物在藥物研究領(lǐng)域是很重要的中間體。
背景技術(shù)：
酶是一類具有生物催化功能的高分子物質(zhì)，它存在于所有活的動(dòng)植物體內(nèi)，是維持機(jī)體正常功能、消化食物、修復(fù)組織等生命活動(dòng)的一種必需物質(zhì)。近年來(lái)隨著人們對(duì)酶的結(jié)構(gòu)和功能的深入研究，發(fā)現(xiàn)它與生物體的多種疾病有密切聯(lián)系。因此圍繞控制酶的活性，從而達(dá)到治療疾病目的的研究廣泛展開(kāi)。目前有研究表明，結(jié)構(gòu)式類似如化合物I和2都有酶抑制活性，而2- (5，7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸是合成這類新藥重要的中間體。
權(quán)利要求
1.一種2- (5，7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸酯的合成方法，其特征在于包括以下步驟: 1)以3，5-二氟苯胺為原料，思克勞普關(guān)環(huán)后得到5，7- 二氟喹啉，
2.—種2-(5，7- 二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸的合成方法，其特征在于包括以下步驟: 1)以3，5-二氟苯胺為原料，思克勞普關(guān)環(huán)后得到5，7- 二氟喹啉，
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的合成方法，其特征在于:所述強(qiáng)堿為二異丙胺鋰、正丁基鋰、 六甲基硅胺鋰、N，N，N’，N’ -四甲基乙二胺鋰或1，4-二氮二環(huán)[2，2，2]辛烷/正定基鋰中的一種。
全文摘要
本發(fā)明涉及2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)，具體的是涉及2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法，主要解決現(xiàn)有合成方法存在路線長(zhǎng)、合成周期長(zhǎng)、效率低的問(wèn)題。本發(fā)明技術(shù)方案一種2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法，包括以下步驟以3,5-二氟苯胺為原料通過(guò)思克勞普(Skraup)關(guān)環(huán)得到5,7-二氟喹啉，5,7-二氟喹啉加強(qiáng)堿去質(zhì)子后，與親電試劑(SM1)反應(yīng)得到2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸酯，2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸酯水解后得到2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸。這類化合物在藥物研究領(lǐng)域是很重要的中間體。
文檔編號(hào)C07D215/18GK103073491SQ20131002741
公開(kāi)日2013年5月1日 申請(qǐng)日期2013年1月25日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月25日
發(fā)明者王靜麗 申請(qǐng)人:桑迪亞醫(yī)藥技術(shù)(上海)有限責(zé)任公司