專利名稱：一種腺嘌呤類新化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的腺嘌呤化合物。
背景技術(shù)：
腫瘤是危害人類健康的嚴(yán)重疾病，腫瘤的防治工作一直是醫(yī)藥研究領(lǐng)域的重點(diǎn)。目前，由于工業(yè)發(fā)展中帶來(lái)的環(huán)境污染等問(wèn)題，人類的生存環(huán)境質(zhì)量不斷下降，造成腫瘤疾病的發(fā)病率與致死率不斷上升。放療、化療是目前治療腫瘤的主要手段。但化療、放療在抑制了癌細(xì)胞發(fā)育的同時(shí)也抑制了正常細(xì)胞的發(fā)育，降低了機(jī)體免疫力，導(dǎo)致新的并發(fā)癥。治療腫瘤疾病的特效藥并不能令人滿意，目前臨床所用細(xì)胞毒性藥物選擇性不高，導(dǎo)致對(duì)正常細(xì)胞的惡性殺傷，限制了其應(yīng)用。因此，尋找新的、無(wú)創(chuàng)傷、無(wú)細(xì)胞毒作用的抗腫瘤藥物成 為國(guó)際醫(yī)藥領(lǐng)域的重要方向。本發(fā)明涉及一種新的腺嘌呤化合物，經(jīng)過(guò)體外、體內(nèi)抗腫瘤實(shí)驗(yàn)證明具有較好的活性。
_4] 發(fā)明公開(kāi)本發(fā)明提供了一種抗腫瘤化合物，是一種新的腺嘌呤衍生物及其酯和鹽，具體為式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
權(quán)利要求
1.如式(I)所示結(jié)構(gòu)的化合物
2.如權(quán)利要求1所述的化合物與酸反應(yīng)所得的酯，酸選自藥學(xué)上可接受的無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸，其中無(wú)機(jī)酸選自硝酸、硫酸或磷酸；有機(jī)酸選自甘氨酸、乙酸、纈氨酸、甲酸、丙酸、丁酸、丁二酸、富馬酸、苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸、苯乙酸、丙氨酸、賴氨酸、精氨酸、絲氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、酪氨酸、天門冬氨酸、谷氨酸、組氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、蘇氨酸、焦谷氨酸、色氨酸或纈氨酸、樟腦酸、蘋果酸、檸檬酸、馬來(lái)酸、琥珀酸、草酸、戊二酸、乙二酸、乳酸或丙二酸；雙羥萘酸、羥基萘酸、龍膽酸、水楊酸、羥基乙酸、扁桃酸、乳酸、4-乙酰胺基苯甲酸或煙酸。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的酯，其中
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述化合物，與硫酸、磷酸、磺酸、鹽酸等無(wú)機(jī)酸，與甘氨酸、丙氨酸、賴氨酸、精氨酸、絲氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、酪氨酸、天門冬氨酸、谷氨酸、組氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、蘇氨酸、焦谷氨酸、色氨酸或纈氨酸、樟腦酸、蘋果酸、檸檬酸、馬來(lái)酸、琥珀酸、草酸、戊二酸、乙二酸、乳酸或丙二酸；雙羥萘酸、羥基萘酸、龍膽酸、水楊酸、羥基乙酸、扁桃酸、乳酸、4-乙酰胺基苯甲酸或煙酸等有機(jī)酸反應(yīng)得到的鹽。
5.式I化合物與二元酸反應(yīng)得到的酯再與鈉、鉀、鎂、氨丁三醇、二乙醇胺、三乙醇胺、甘氨酸、賴氨酸或精氨酸反應(yīng)，得到的鹽。
6.式I化合物與磷酸、琥珀酸、富馬酸、丙二酸、丁二酸、草酸反應(yīng)得到的酯再與鈉、鉀、鎂、賴氨酸、甘氨酸、精氨酸、氨丁三醇、二乙醇胺或三乙醇胺、二乙胺、三乙胺反應(yīng)，得到的鹽。
7.式I化合物與磷酸、琥珀酸、富馬酸、丙二酸、丁二酸、草酸反應(yīng)得到的半酯再與含醇羥基的化合物反應(yīng)所得到的酯。
8.權(quán)利要求1-7所述化合物在制備治療腫瘤藥物中的用途。
全文摘要
一種腺嘌呤類新化合物(式I所示)及其鹽，其中n＝1、2、3，實(shí)驗(yàn)證明可以抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，用于制備抗腫瘤藥物。當(dāng)R1為H時(shí)，可以與無(wú)機(jī)酸如磷酸、硝酸、硫酸等、有機(jī)酸如甲酸、乙酸、丙酸、乙二酸、丙二酸、甘氨酸、纈氨酸、馬來(lái)酸、富馬酸、琥珀酸等生成酯，并進(jìn)一步與酸或堿基成鹽，具有較好的抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的作用。
文檔編號(hào)C07D473/34GK103012405SQ20131001938
公開(kāi)日2013年4月3日 申請(qǐng)日期2013年1月17日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月17日
發(fā)明者蘇春華 申請(qǐng)人:蘇春華