專利名稱：開環(huán)硝基亞甲基衍生物的制備方法及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及農(nóng)藥領(lǐng)域，更具體地涉及開環(huán)硝基亞甲基衍生物的制備方法及其應(yīng)用。
背景技術(shù)：
20世紀(jì)80年代中期由德國(guó)拜耳公司成功開發(fā)出第一個(gè)新煙堿殺蟲劑-吡蟲啉。隨后又相繼開發(fā)出噻蟲啉、噻蟲胺、噻蟲嗪、啶蟲脒、烯啶蟲胺、呋蟲胺、氟啶蟲胺腈等一系列煙堿類殺蟲劑。新煙堿類殺蟲劑因殺蟲活性高，殺蟲譜廣，對(duì)哺乳動(dòng)物和水生動(dòng)物毒性低，且有良好的系統(tǒng)物性及適當(dāng)?shù)奶镩g穩(wěn)定性，已經(jīng)成為農(nóng)藥創(chuàng)制的重要熱點(diǎn)領(lǐng)域。但是由于吡蟲啉過量頻繁使用造成的較為嚴(yán)重的抗性問題以及由于結(jié)構(gòu)相似性帶來的新煙堿殺蟲劑之間的交互抗性，在一定程度上限制了該類化合物的應(yīng)用，成為制約此類化合物發(fā)展的重要問題。同時(shí)新煙堿類殺蟲劑主要對(duì)同翅目和鞘翅目害蟲高效，其相對(duì)較窄的殺蟲譜也限制了蟲害防治方面的用藥選擇性。硝基亞甲基類化合物與吡蟲啉相比，具有更高的親和力及殺蟲活性，但其光不穩(wěn)定性及較低的LogP值，限制了這類化合物作為殺蟲劑的應(yīng)用，本發(fā)明人曾對(duì)高活性的硝基亞甲基化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，在現(xiàn)有硝基亞甲基化合物的基礎(chǔ)上增加環(huán)的結(jié)構(gòu)并控制硝基的空間取向，成功地發(fā)現(xiàn)了一系列高活性化合物，使其應(yīng)用于殺蟲劑。已申請(qǐng)了中國(guó)專利申請(qǐng)(申請(qǐng)?zhí)?200410084457. 1，公開號(hào) CN1631887)和 PCT 專利申請(qǐng)(PCT/CN2005/000617)。然而，如何對(duì)具有高活性的硝基亞甲基化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，以產(chǎn)生新的、更有效的殺蟲劑，仍然是本領(lǐng)域需要解決的技術(shù)問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供一類高效防治害蟲的化合物及其制法和用途。在本發(fā)明的第一方面，提供了一種具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物，或所述化合物的光學(xué)異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽
權(quán)利要求
1.ー種具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物，或所述化合物的光學(xué)異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽
2.如權(quán)利要求I所述的化合物、或所述化合物的光學(xué)異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，R1為呋喃基、吡啶基、噻唑基中的ー種或其鹵代物。
3.如權(quán)利要求2所述的化合物、或所述化合物的光學(xué)異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在干，R1為
4.如權(quán)利要求I所述的化合物、或所述化合物的光學(xué)異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，R5為H、C1^8飽和或不飽和烷基、鹵代的Ci_8飽和或不飽和烷基、-CH2CH2OCH2CH3或-CH2CH20CH3、或C^8飽和或不飽和烷氧基。
5.如權(quán)利要求I所述的化合物、或所述化合物的光學(xué)異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，R2為H或Cu燒基或CV4燒氧基；和/或 R3為H或Ch烷基或Ch烷氧基；和/或 R4為H或Ch烷基或Ch烷氧基；和/或 R5 為 H。
6.ー種農(nóng)用組合物，其包含(a)0.001-99. 99重量％的權(quán)利要求1_5中任一項(xiàng)所述的化合物、其光學(xué)異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽、或者它們的組合；以及 (b)農(nóng)藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑。
7.如權(quán)利要求6所述的農(nóng)用組合物的用途，其特征在于，用于殺滅或預(yù)防農(nóng)業(yè)害蟲、衛(wèi)生害蟲和危害動(dòng)物健康的害蟲；或用作用于殺滅或預(yù)防農(nóng)業(yè)害蟲、衛(wèi)生害蟲和危害動(dòng)物健康的殺蟲劑組合物。
8.—種殺蟲和/或防蟲方法，其特征在于，包括步驟將權(quán)利要求1-5中任一所述的化合物、其光學(xué)異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽或權(quán)利要求6所述的組合物施加于遭受或可能遭受蟲害的植物體、動(dòng)物體、其周圍的土壤或環(huán)境中。
9.如權(quán)利要求I所述的化合物、其光學(xué)異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽、或其組合的用途，其特征在于，被用于制備殺蟲劑組合物。
10.一種制備如權(quán)利要求I所述的式I所示結(jié)構(gòu)式的化合物、其光學(xué)異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，所述方法包括 使式a所示的化合物、式b化合物和R5OH進(jìn)行反應(yīng)，從而得到式I的化合物
全文摘要
本發(fā)明提供了開環(huán)硝基亞甲基衍生物的制備方法及其應(yīng)用。具體地，本發(fā)明提供了式I化合物或者該化合物的光學(xué)異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1至R7如說明書中所述定義。本發(fā)明還涉及包含上述化合物、或者其光學(xué)異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽的農(nóng)用組合物，所述農(nóng)用組合物的用途。所述化合物及其衍生物具有高的殺蟲活性。
文檔編號(hào)C07D417/12GK102775386SQ20111012154
公開日2012年11月14日 申請(qǐng)日期2011年5月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月11日
發(fā)明者吳穎麗, 徐曉勇, 施倩, 李忠, 趙世帥, 邵旭升, 錢旭紅, 陸思源, 須志平 申請(qǐng)人:華東理工大學(xué)