專利名稱：一種n-取代氨基乙酰丙酸及其酯制備新工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種制備新エ藝。N-取代氨基こ酰丙酸及其酯具有如下結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.N-取代氨基こ酰丙酸及其酷，結(jié)構(gòu)通式為
2.如權(quán)利要求I所述，采用4-烯戊酸酯為原料，采用環(huán)氧化或通過形成羥鹵化物后在堿性環(huán)境脫水，得到環(huán)氧化合物，結(jié)構(gòu)特點(diǎn)如下
3.如權(quán)利要求1，2所述，環(huán)氧化合物與ニ級(jí)胺(R3R4NH)發(fā)生加成反應(yīng)，制備如結(jié)構(gòu)A的化合物。
4.如權(quán)利要求I，2，3所述，采用氧化劑如IBX(ニ碘?；郊姿?、DMP (1，1，I-三こ氧?；?1，I- ニ羥基-1，2-苯碘酰-3 (IH) -酮)、六價(jià)鉻試劑如瓊氏試劑對化合物A進(jìn)行氧化，可得到N，N- ニ取代氨基こ酰丙酸酷。
5.如權(quán)利要求1，2，3，4所述，N,N-ニ取代的氨基こ酰丙酸酯中R4、R5為芐基時(shí)，經(jīng)催化氫化可得到N-單取代氨基こ酰丙酸。當(dāng)結(jié)構(gòu)A中R4為芐基，R5不為芐基等能備催化氫化為氫原子的基團(tuán)時(shí)，經(jīng)催化氫化可得到N-單取代的氨基こ酸丙酸酷。采用的催化劑為鈀試劑如鈀碳、氫氧化鈀等，鉬試劑如鉬黑等。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種N-取代氨基乙酰丙酸及其酯制備新工藝。N-取代氨基乙酰丙酸及其酯具有如下結(jié)構(gòu)式結(jié)構(gòu)式中R1為氫、直鏈或支鏈的烴基或芳環(huán)取代的烴基如苯甲基等。R2為氫、直鏈或支鏈的烴基或芳環(huán)取代的烴基如苯甲基等，當(dāng)R2為氫時(shí)，該化合物以鹽的形式存在。R3為除氫外的直鏈或支鏈的烴基或芳環(huán)取代的烴基如苯甲基等。作為5-ALA衍生物，其中一些化合物可能具備一定類似的光敏毒性，部分化合物可能涉及新治療領(lǐng)域如某些卟啉病的活性。也可以作為制備5-ALA及5-ALA羧酸酯的前體，用于制備5-ALA，5-ALA羧酸酯。
文檔編號(hào)C07D301/12GK102649767SQ20111004656
公開日2012年8月29日 申請日期2011年2月25日 優(yōu)先權(quán)日2011年2月25日
發(fā)明者何勇, 張俊杰 申請人:上海濼安醫(yī)藥技術(shù)有限公司