專利名稱：減肥用組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種生咖啡豆來源的減肥用組合物，其適用作例如飲料或食品(飲食品)、藥品、化妝品等的原料。
背景技術(shù)：
肥胖因過食或運(yùn)動(dòng)不足等原因發(fā)病，被認(rèn)為是以糖尿病為代表的生活習(xí)慣病的危險(xiǎn)因子。糖尿病患者和將來可能發(fā)病的所謂糖尿病預(yù)備軍的總數(shù)呈增加趨勢，在其治療或預(yù)防中，消除肥胖是不可缺少的。
作為現(xiàn)有的減肥原料，已知有促進(jìn)脂肪代謝的辣椒素、減少脂肪吸收量的殼聚糖、促進(jìn)脂肪分解的枳實(shí)等，這些減肥材料能消除蜂窩組織(cellulite)或虛胖、減少體內(nèi)脂肪等，從美容側(cè)面來說被配合于支持瘦身的食品等中。但目前的狀況是，這些減肥材料還不能達(dá)到充分的減肥效果，市場上需要也有益于治療或預(yù)防生活習(xí)慣病的高附加值的減肥原料。
此外，專利文獻(xiàn)1、專利文獻(xiàn)2等公開了減肥原料相關(guān)的先行技術(shù)。
專利文獻(xiàn)1特開2003-34636號公報(bào)專利文獻(xiàn)2特開2002-308766號公報(bào)非專利文獻(xiàn)1Tholon L，et al.，An in vitro，ex vivo，and in vivodemonstration of the lipolytic effect of slimming liposomesAnunexpected alpha(2)-adrenergic antagonism.J.Cosmet.Sci.53，209-18(2002).

發(fā)明內(nèi)容
在這種背景下，本發(fā)明人研究了各種植物來源的提取物的所含成分、含量、SOD樣活性等，最終注目于富含綠原酸類或咖啡因的“生咖啡豆”。然后，進(jìn)行了各種實(shí)驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)生咖啡豆的提取物，尤其是脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物中含有減肥效果極高的成分。此外，作為生咖啡豆提取物的新生理活性，本發(fā)明還發(fā)現(xiàn)了以前未知的脂肪吸收抑制作用，進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)了參與脂肪吸收代謝的胰脂肪酶的活性抑制作用、參與脂肪燃燒代謝的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶的活性促進(jìn)作用、以及參與抑制血糖值上升的α-葡糖苷酶的活性抑制作用，從而完成了本發(fā)明。
本發(fā)明的目的在于提供能夠獲得優(yōu)良減肥效果的、且有益于糖尿病等生活習(xí)慣病的預(yù)防及治療的、高安全性的生咖啡豆來源的減肥用組合物、脂肪吸收抑制用組合物、胰脂肪酶活性抑制用組合物、肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物和α-葡糖苷酶活性抑制用組合物。
此外，本發(fā)明的其他目的在于提供生咖啡豆來源的減肥用飲料或食品、藥品以及皮膚外用制劑。
進(jìn)一步來說，本發(fā)明的其他目的在于提供具有脂肪吸收抑制作用、胰脂肪酶活性抑制作用、肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)作用或α-葡糖苷酶活性抑制作用的生咖啡豆來源的飲料或食品或藥品。
用于解決上述課題的本發(fā)明減肥用組合物的特征在于含有脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物。
此外，本發(fā)明的減肥用組合物的特征在于上述極性溶劑提取物為含水乙醇提取物。
此外，本發(fā)明的減肥用組合物的特征在于上述極性溶劑提取物為乙醇濃度為40～90％(wt/wt)的含水乙醇提取物。
此外，本發(fā)明的減肥用組合物的特征在于上述脫脂生咖啡豆是用正己烷(N-hexane)提取分離生咖啡豆的油分后得到的。
進(jìn)一步來說，本發(fā)明的減肥用組合物的特征在于其通過在上述任一項(xiàng)所述的減肥用組合物中加入五層龍(salacia)提取物、月見草提取物、芝麻素、藤黃(garcinia)中的任意一種或一種以上而得到。
作為肥胖的主要原因，被認(rèn)為是脂肪過剩地停滯在體內(nèi)的脂肪代謝途徑中所致(參照圖11)。因此，作為以脂肪為目標(biāo)的肥胖的消除，即減肥對策，是在脂肪代謝途徑中有效地進(jìn)行(1)脂肪吸收抑制、(2)脂肪蓄積抑制、(3)脂肪分解促進(jìn)、(4)脂肪燃燒促進(jìn)。
根據(jù)本發(fā)明(第1發(fā)明)，通過攝取優(yōu)良的減肥功能成分，即安全的生咖啡豆來源的提取物，能夠非常均衡地達(dá)到(1)脂肪吸收抑制、(2)脂肪蓄積抑制、(3)脂肪分解促進(jìn)、(4)脂肪燃燒促進(jìn)的全部效果。由此，可以抑制脂肪攝取時(shí)的體重增加，進(jìn)行有效地減肥。
在此，上述專利文獻(xiàn)1和2中記載了咖啡豆中所含綠原酸的功能中引人注目的脂肪代謝改善劑功能(專利文獻(xiàn)1)、生活習(xí)慣病預(yù)防·改善劑功能(專利文獻(xiàn)2)，公開了生咖啡豆提取物具有抗肥胖作用。
但是，本發(fā)明的減肥用組合物是采用極性溶劑提取“脫脂生咖啡豆”、然后將含有綠原酸的生咖啡豆來源的生理活性成分高濃度濃縮而得到的，從這點(diǎn)來說，與直接提取生咖啡豆得到的組合物不同。另外，脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物中富含綠原酸以外的優(yōu)良減肥功能成分。因此，與未脫脂的生咖啡豆提取物相比，能獲得極高的減肥效果(體重增加抑制效果)。
專利文獻(xiàn)1的抗肥胖試驗(yàn)比較了生咖啡豆提取物和綠原酸的體重增加抑制作用，結(jié)果表明，與攝取生咖啡豆提取物的情況相比，單獨(dú)攝取綠原酸時(shí)的體重抑制效果更大(參照專利文獻(xiàn)1的實(shí)施例5，表9“第3組、第4組”)。本發(fā)明的脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物能夠期待比單獨(dú)攝取綠原酸時(shí)更優(yōu)異的體重增加抑制效果。這種優(yōu)異的效果是不能由專利文獻(xiàn)1，2等預(yù)測到的獨(dú)特的效果。
本發(fā)明(第2發(fā)明)的脂肪吸收抑制用組合物的特征在于含有生咖啡豆提取物作為有效成分。
此外，本發(fā)明(第2發(fā)明)的脂肪吸收抑制用組合物的特征在于上述生咖啡豆提取物為脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物。
此外，本發(fā)明(第2發(fā)明)的脂肪吸收抑制用組合物的特征在于上述極性溶劑提取物為含水乙醇提取物。
此外，本發(fā)明(第2發(fā)明)的脂肪吸收抑制用組合物的特征在于上述極性溶劑提取物是乙醇濃度為40～90％(wt/wt)的含水乙醇提取物。
進(jìn)一步來說，本發(fā)明(第2發(fā)明)的脂肪吸收抑制用組合物的特征在于上述脫脂生咖啡豆是用正己烷提取分離生咖啡豆的油分后得到的。
本發(fā)明(第3發(fā)明)的胰脂肪酶活性抑制作用組合物的特征在于含有生咖啡豆提取物作為有效成分。
此外，本發(fā)明(第3發(fā)明)的胰脂肪酶活性抑制作用組合物的特征在于，上述生咖啡豆提取物為脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物。
此外，本發(fā)明(第3發(fā)明)的胰脂肪酶活性抑制作用組合物的特征在于，上述極性溶劑提取物為含水乙醇提取物。
此外，本發(fā)明(第3發(fā)明)的胰脂肪酶活性抑制作用組合物的特征在于，上述極性溶劑提取物是乙醇濃度為40～90％(wt/wt)的含水乙醇提取物。
進(jìn)一步來說，本發(fā)明(第2發(fā)明)的胰脂肪酶活性抑制用組合物的特征在于，上述脫脂生咖啡豆是用正己烷提取分離生咖啡豆的油分后得到的。
如上所述，以脂肪為目標(biāo)評價(jià)減肥效果時(shí)，多是探討在脂肪代謝途徑中的(1)脂肪吸收抑制、(2)脂肪蓄積抑制、(3)脂肪分解促進(jìn)、(4)脂肪燃燒促進(jìn)中的任意一種作用。在上述專利文獻(xiàn)1及2中，也是通過測定血中三甘油量血中縮三甘油量，明確了脂肪分解促進(jìn)作用，暗示了生咖啡豆提取物的抗肥胖作用。但是，生咖啡豆提取物在脂肪攝取時(shí)具有脂肪吸收抑制作用，這一情況幾乎未被知曉。
本發(fā)明人試驗(yàn)了生咖啡豆提取物在脂肪代謝的脂肪吸收系統(tǒng)中的生理活性，發(fā)現(xiàn)了其的脂肪吸收抑制作用、以及參與脂肪吸收代謝的胰脂肪酶活性抑制作用。即，根據(jù)本發(fā)明，通過生咖啡豆提取物的脂肪吸收抑制作用(第2發(fā)明)、以及胰脂肪酶活性抑制作用(第3發(fā)明)，能夠提高減肥效果。換言之，能夠提供含有生咖啡豆提取物作為脂肪吸收抑制作用的有效成分、或作為胰脂肪酶活性抑制作用的有效成分的減肥用組合物。而且，作為這些作用的有效成分，可以使用前述第2發(fā)明或第3發(fā)明所述的脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物(包括乙醇提取物和正己烷脫脂物)。
本發(fā)明(第4發(fā)明)的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物的特征在于，含有生咖啡豆提取物作為有效成分。
此外，本發(fā)明(第4發(fā)明)的肉堿棕櫚酰基轉(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物的特征在于，上述生咖啡豆提取物為脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物。
此外，本發(fā)明(第4發(fā)明)的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物的特征在于，上述極性溶劑提取物為含水乙醇提取物。
此外，本發(fā)明(第4發(fā)明)的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物的特征在于，上述極性溶劑提取物是乙醇濃度為40～90％(wt/wt)的含水乙醇提取物。
進(jìn)一步來說，本發(fā)明(第4發(fā)明)的肉堿棕櫚酰基轉(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物的特征在于，上述脫脂生咖啡豆是用正己烷提取分離生咖啡豆的油分后得到的。
參與脂肪代謝的褐脂組織是能夠?qū)⒛芰孔儞Q成熱并發(fā)散的脂肪燃燒組織之一。已知產(chǎn)熱在褐脂細(xì)胞的線粒體膜上進(jìn)行，熱變換時(shí)特殊的解偶聯(lián)蛋白(UCP-1)在起作用。
有報(bào)道稱生咖啡豆中所含的咖啡因具有促進(jìn)糖尿病小鼠褐脂組織中的UCP-1表達(dá)的作用，根據(jù)該結(jié)果可以認(rèn)為，含有咖啡因的生咖啡豆具有以產(chǎn)熱形式燃燒消耗脂肪的作用。
另一方面，從脂肪組織中分解、游離的一部分脂肪酸被運(yùn)往肝臟，在肝細(xì)胞的線粒體中β-氧化而被代謝。脂肪酸被運(yùn)至線粒體時(shí)，作為肉堿或轉(zhuǎn)移酶的肉堿棕櫚酰基轉(zhuǎn)移酶(CPT)發(fā)揮作用，這些是β-氧化中的限速步驟。
專利文獻(xiàn)1雖然明確了咖啡豆中含有的綠原酸類能使β-氧化等脂肪酸代謝中重要的酶基因轉(zhuǎn)錄活化，但是并未涉及綠原酸類對這些酶自身活性的影響。
本發(fā)明人試驗(yàn)了生咖啡豆提取物在脂肪代謝的脂肪吸收系統(tǒng)中的生理活性，發(fā)現(xiàn)了其活化參與β-氧化的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶(CPT)的作用。即，根據(jù)本發(fā)明(第4發(fā)明)，能夠通過肉堿棕櫚酰基轉(zhuǎn)移酶(CPT)的活化作用，從脂肪燃燒促進(jìn)作用方面提高減肥效果。換言之，能夠提供含有生咖啡豆提取物作為肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶(CPT)活化作用有效成分的減肥用組合物。而且，作為肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶(CPT)活化作用有效成分，可以使用前述第4發(fā)明所述的脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物(包括乙醇提取物及正己烷脫脂物)。
本發(fā)明(第5發(fā)明)的α-葡糖苷酶活性抑制用組合物的特征在于，含有生咖啡豆提取物作為有效成分。
此外，本發(fā)明(第5發(fā)明)的α-葡糖苷酶活性抑制用組合物的特征在于，上述生咖啡豆提取物為脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物。
此外，本發(fā)明(第5發(fā)明)的α-葡糖苷酶活性抑制用組合物的特征在于，上述極性溶劑提取物為含水乙醇提取物。
此外，本發(fā)明(第5發(fā)明)的α-葡糖苷酶活性抑制用組合物的特征在于，上述極性溶劑提取物是乙醇濃度為40～90％(wt/wt)的含水乙醇提取物。
進(jìn)一步來說，本發(fā)明(第5發(fā)明)的α-葡糖苷酶活性抑制用組合物的特征在于，上述脫脂生咖啡豆是用正己烷提取分離生咖啡豆的油分后得到的。
如上所述，專利文獻(xiàn)1明確了咖啡豆中含有的綠原酸的脂質(zhì)代謝酶基因轉(zhuǎn)錄活化作用，公開了綠原酸抑制血糖值上升的作用。但是，并未明確生咖啡豆提取物對于糖分解酶的生理活性。
本發(fā)明人試驗(yàn)了生咖啡豆提取物對于α-淀粉酶、α-葡糖苷酶等糖分解酶的生理活性，發(fā)現(xiàn)生咖啡豆提取物特別對這些糖分解酶中的α-葡糖苷酶具有優(yōu)良的活性抑制作用。即，本發(fā)明(第5發(fā)明)通過抑制α-葡糖苷酶的酶活性，能夠抑制進(jìn)食后血糖值的上升，有效地預(yù)防糖尿病或肥胖癥。換言之，本發(fā)明能夠提供含有生咖啡豆提取物作為α-葡糖苷酶活性抑制作用的有效成分的抗糖尿病組合物或減肥用組合物。而且，作為α-葡糖苷酶活性抑制作用的有效成分，可以使用前述第5發(fā)明所述的脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物(包括乙醇提取物和正己烷脫脂物)。


圖1表示生咖啡豆提取物及其所含成分(咖啡因和綠原酸)在連續(xù)攝取時(shí)對小鼠體重增加的作用。
圖2表示生咖啡豆提取物及其所含成分(咖啡因和綠原酸)在連續(xù)攝取時(shí)對小鼠內(nèi)臟脂肪的作用。
圖3表示生咖啡豆提取物及烘焙咖啡豆提取物在連續(xù)攝取時(shí)對小鼠體重增加的作用。
圖4表示生咖啡豆提取物對橄欖油負(fù)荷時(shí)的血中甘油三酯的作用。
圖5表示生咖啡豆提取物及其所含成分(咖啡因和綠原酸)的胰脂肪酶抑制活性。
圖6表示生咖啡豆提取物及其所含成分(咖啡因和綠原酸)對3T3-L1脂肪細(xì)胞分化的作用。
圖7表示生咖啡豆提取物及其所含成分(咖啡因和綠原酸)在連續(xù)給予時(shí)對小鼠肝脂質(zhì)的作用。
圖8表示生咖啡豆提取物、其所含成分(咖啡因和綠原酸)和脂肪分解材料對甘油從附睪脂肪游離的作用。
圖9表示生咖啡豆提取物、其所含成分(咖啡因和綠原酸)以及現(xiàn)有減肥材料對小鼠血中甘油三酯的作用。
圖10表示生咖啡豆提取物對肝線粒體級分CPT活性的作用。
圖11是說明脂肪代謝途徑中減肥效果的示意圖。
圖12表示生咖啡豆提取物對葡萄糖和蔗糖負(fù)荷時(shí)的抑制血糖上升作用的示意圖。
具體實(shí)施例方式
以下說明本發(fā)明(第1發(fā)明)的減肥用組合物的實(shí)施方案，以下的實(shí)施方案也可以同樣適用于第2發(fā)明(脂肪吸收抑制用組合物)、第3發(fā)明(胰脂肪酶活性抑制作用組合物)、第4發(fā)明(肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物)以及第5發(fā)明(α-葡糖苷酶活性抑制用組合物)。
作為本發(fā)明減肥用組合物的原料的生咖啡豆，可以使用飲料用的咖啡豆。飲料用的咖啡豆通常在最高200～215℃下烘焙15分鐘左右，但本發(fā)明使用的不是烘焙豆，而是生豆。
咖啡豆的原料植物(咖啡樹)為原產(chǎn)埃塞俄比亞的茜草科常綠灌木，通常含有2個(gè)種子，種子為半球狀，在平坦的表面有深溝，栽培的種類有阿拉伯咖啡樹(Coffea arabica L.)、羅巴斯塔咖啡樹(C.robusta Linden)、利比里卡咖啡樹(C.liberica Bull.)等。在本發(fā)明中，對咖啡樹的種類沒有限定，此外，對咖啡豆的產(chǎn)地等(阿拉伯種、羅巴斯塔種等)也沒有限定。
此外，作為飲料用的咖啡豆的調(diào)制方法，有將果實(shí)干燥、除去果肉和外皮的干式法，和浸漬在水中使其發(fā)酵、除去果肉，然后干燥、除去外皮的濕式方法。在本發(fā)明中，可采用通過任一調(diào)制方法得到的生咖啡豆。
本發(fā)明的減肥用組合物的提取原料優(yōu)選采用脫脂生咖啡豆。其原因是，通過除去生咖啡豆中的油分，減肥功能成分易于用溶劑從這種脫脂物中提取出來。作為脫脂方法，例如，可以壓榨生咖啡豆，分離油分，然后用脫脂用溶劑(脂溶性有機(jī)溶劑)提取分離壓榨物的殘留油分。此外，在實(shí)施上述第2發(fā)明～第5發(fā)明的情況下，也可以使用未脫脂的生咖啡豆。例如，可以將生咖啡豆粉碎，直接用溶劑從該粉碎物中提取有效成分。
作為優(yōu)選的脫脂用溶劑，可列舉正己烷、丙酮等。特別是，采用正己烷作為有機(jī)溶劑時(shí)，能夠?qū)⑻崛∮头钟米魇秤糜停瑫r(shí)還可以容易地將脫脂生咖啡豆的提取物用作食品原料等。
作為用來從脫脂生咖啡豆中提取減肥功能成分的極性溶劑，可以使用水、甲醇、乙醇、異丙醇、1，3-丁二醇、乙二醇、丙二醇、甘油、醋酸乙酯等。這些溶劑也可以2種或2種以上混合使用。
優(yōu)選使用水或者乙醇作為提取溶劑，這樣有效成分可以被高效地提取出來。特別是含水乙醇，在提取時(shí)很少降低有效成分的活性，從提取物的食品使用安全方面考慮，也是優(yōu)選的提取溶劑。提取用水的種類沒有特別限定，可以使用自來水、蒸餾水、礦質(zhì)水、堿性離子水、深層水等。此外，在實(shí)施上述第2發(fā)明～第5發(fā)明的情況下，即使使用非極性溶劑(丙酮等)，也可以提取出有效成分。
作為從脫脂生咖啡豆中提取減肥功能成分的提取溫度，例如，使用含水乙醇時(shí)，提取溫度可以為20～80℃，優(yōu)選40～50℃左右。原因?yàn)楫?dāng)提取溫度過低時(shí)，有效成分提取困難，而當(dāng)提取溫度過高時(shí)，容易降低有效成分的活性。
作為提取溶劑的含水乙醇，乙醇濃度可以為40～90％(wt/wt)，優(yōu)選乙醇濃度為60～80％(wt/wt)。選擇乙醇濃度在40％(wt/wt)或以上是因?yàn)楫?dāng)乙醇含量過少時(shí)，容易造成有效成分的提取量不充分。此外，選擇乙醇濃度在90％(wt/wt)以下是因?yàn)楫?dāng)乙醇濃度過高時(shí)，脫脂生咖啡豆的殘留油分容易溶出到含水乙醇中。而且，為了提高有效成分的含有率，含水乙醇的提取可以在乙醇濃度梯度改變的同時(shí)反復(fù)進(jìn)行。
作為減肥功能成分的提取方法，可以采用連續(xù)提取、浸漬提取、對流提取、超臨界提取等任意方法，可以在室溫或回流加熱下使用任意裝置。
具體的提取方法為，在裝滿提取溶劑的處理槽中投入提取原料(脫脂生咖啡豆)，邊攪拌邊使有效成分溶出。例如，使用含水乙醇作為提取溶劑時(shí)，使用提取原料5～100倍量左右(重量比)的提取溶劑，提取30分鐘～2小時(shí)左右。使有效成分溶出到溶劑中后，通過過濾除去提取殘?jiān)?，得到提取液。然后，按照常法對提取液進(jìn)行稀釋、濃縮、干燥、純化等處理，得到本發(fā)明的減肥用組合物。
此外，作為純化方法，可例舉例如活性炭處理、樹脂吸附處理、離子交換樹脂、液-液對流分配等方法，但由于添加于食品等時(shí)不大量使用，所以也可以不純化直接使用。
根據(jù)本發(fā)明人的研究，脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物中，大量含有綠原酸類和咖啡因，特別是，特有優(yōu)良減肥功能的綠原酸類被濃縮。作為它們的含量，當(dāng)提取物中含有綠原酸20wt％或20wt％以上，綠原酸類(綠原酸、阿魏酸、對羥苯基丙烯酸(p一クマル酸)、咖啡酸等)45wt％或45wt％以上時(shí)，減肥效果大幅提高。
本發(fā)明的減肥用組合物可以用作各種食品的原料。作為飲料或食品，可列舉以點(diǎn)心類(口香糖、糖果、奶糖、巧克力、小甜餅干、點(diǎn)心、果凍、橡皮糖(gummy)、片狀點(diǎn)心(錠菓)等)、面類(蕎麥面條、烏冬面條、中國湯面等)、乳制品(牛奶、冰淇淋、酸奶等)、調(diào)料(醬、醬油等)、湯類、飲料(果汁、咖啡、紅茶、茶、碳酸飲料、運(yùn)動(dòng)飲料等)為代表的普通食品，或保健食品(片劑、膠囊等)、營養(yǎng)輔助品(營養(yǎng)飲料)等。這些食品中可以適當(dāng)配合本發(fā)明的減肥用組合物。
這些飲料或食品中可以根據(jù)其種類相應(yīng)地配合各種成分，可以使用例如葡萄糖、果糖、蔗糖、麥芽糖、山梨糖醇、蛇菊苷、玉米糖漿、乳糖、枸櫞酸、酒石酸、蘋果酸、琥珀酸、乳酸、L-抗壞血酸、dl-α-生育酚、異抗壞血酸鈉、甘油、丙二醇、甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、脫水山梨糖醇脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯、阿拉伯膠、角叉菜膠、酪蛋白、明膠、果膠、瓊脂、維生素B類、尼克酰胺、泛酸鈣、氨基酸類、鈣鹽類、色素、香料、保存劑等食品原料。
作為具體的制法，將脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物和粉末纖維素一起噴霧干燥或冷凍干燥，然后將其制成粉末、顆粒、壓片或者制成溶液，由此可以容易地使其包含于飲料或食品(速食品)中。此外，可將脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物溶解于如油脂、乙醇、甘油或它們的混合物中制成液態(tài)，然后添加到飲料中，或添加到固體食品中。根據(jù)需要，也可與阿拉伯膠、糊精等粘合劑混合制成粉末狀或顆粒狀，然后添加到飲料中，或添加到固體食品中。
作為將本發(fā)明的減肥用組合物應(yīng)用于飲料或食品時(shí)的添加量，由于疾病預(yù)防或健康維持是主要目的，所以優(yōu)選相對于飲料或食品有效成分的含量合計(jì)為1～20％或1～20％以下。
本發(fā)明的減肥用組合物也可用作藥品(包括醫(yī)藥品及準(zhǔn)藥品)的原料。可以在藥品制劑用的原料中適當(dāng)配合本發(fā)明的減肥用組合物進(jìn)行制備。作為能夠配合于本發(fā)明減肥用組合物的制劑原料，可列舉例如賦形劑(葡萄糖、乳糖、白糖、氯化鈉、淀粉、碳酸鈣、高嶺土、微晶纖維素、可可脂、氫化植物油、高嶺土、滑石粉等)、粘合劑(蒸餾水、生理鹽水、乙醇水溶液、單糖漿、葡萄糖液、淀粉液、明膠溶液、羧甲基纖維素、磷酸鉀、聚乙烯吡咯烷酮等)、崩解劑(藻酸鈉、瓊脂、碳酸氫鈉、碳酸鈣、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸單甘油酯、淀粉、乳糖、阿拉伯膠粉末、明膠、乙醇等)、崩解抑制劑(白糖、三硬脂酸甘油酯、可可脂、氫化油等)、吸收促進(jìn)劑(季氨鹽、十二烷基硫酸鈉等)、吸附劑(甘油、淀粉、乳糖、高嶺土、皂土、硅酸等)、潤滑劑(純化滑石粉、硬脂酸鹽、聚乙二醇等)等。
作為本發(fā)明減肥用組合物的使用方法，一般來說，可以片劑、丸劑、軟或硬膠囊劑、細(xì)粒劑、散劑、顆粒劑、溶液劑等形態(tài)口服給藥，也可以非口服給藥。作為非口服劑給藥時(shí)，可以溶液狀態(tài)、或者添加了分散劑、懸濁劑、穩(wěn)定劑等的狀態(tài)局部組織給藥，進(jìn)行皮內(nèi)、皮下、肌肉及靜脈注射等。此外，也可以栓劑等形態(tài)使用。
給藥量因給藥方法、病情、患者年齡等不同而變化，成人通常每天以有效成分計(jì)為0.5～5000mg，兒童通常為0.5～3000mg左右。
減肥用組合物的配合比例可根據(jù)劑型適當(dāng)變化，但通常經(jīng)口服或粘膜吸收給藥時(shí)，可以約為0.3～15.0wt％，非口服給藥時(shí)，可以約為0.01～10wt％左右。而且，由于在各種條件下使用量不同，所以有在比上述使用量少時(shí)就足夠的情況，此外，也有要超出范圍給藥的情況。
本發(fā)明的減肥用組合物中含有綠原酸類和咖啡因，已有報(bào)告指出外用含有咖啡因和多種成分的復(fù)合制劑顯示了瘦身作用(非專利文獻(xiàn)1)。根據(jù)該結(jié)果，本發(fā)明的減肥用組合物即使作為具有部分瘦身和蜂窩組織消除作用的皮膚外用劑(化妝品、藥品及保健品)，也能期待減肥效果。
作為能夠配合本發(fā)明減肥用組合物的化妝品的形態(tài)，可列舉例如乳液、肥皂、洗面劑、沐浴劑、乳膏、乳液、化妝水、花露水、剃須膏、剃須用洗劑、化妝油、日曬·防曬洗劑、化妝粉、粉底、香水、面膜、指甲膏、指甲油、指甲油除去液、眉黛、胭脂、眼膏、眼影、睫毛膏、眼線膏、口紅、唇膏、洗發(fā)劑、護(hù)發(fā)素、染發(fā)劑、分散液、清洗劑等。
此外，作為能夠配合本發(fā)明減肥用組合物的藥品或者準(zhǔn)藥品的形態(tài)，可列舉例如軟膏劑、乳膏劑、外用溶液劑等。
上述方案的皮膚外用劑中，除了本發(fā)明的減肥用組合物以外，在無損其減肥效果的范圍內(nèi)，還可以配合化妝品、保健品等皮膚外用劑中可配合的成分、油分、高級醇、脂肪酸、紫外線吸收劑、粉體、顏料、表面活性劑、多元醇·糖、高分子、生理活性成分、溶劑、抗氧化劑、香料、防腐劑等。
以下為列舉的例子，但本發(fā)明并不局限于這些例子。
(1)油相成分的例子[酯類油相成分]可列舉三(2-乙基己酸)甘油酯、2-乙基己酸十六烷基酯、肉豆蔻酸異丙酯、肉豆蔻酸丁酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙酯、棕櫚酸辛酯、異硬脂酸異十六烷基酯、硬脂酸丁酯、肉豆蔻酸丁酯、亞油酸乙酯、亞油酸異丙酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異十六烷基酯、肉豆蔻酸異硬脂酯、棕櫚酸異硬脂酯、肉豆蔻酸辛基十二烷基酯、異硬脂酸異十六烷基酯、癸二酸二乙酯、己二酸二異丙酯、新戊酸二十烷基酯(ネオペンタン酸イソアラキル)、三(辛基·癸酸)甘油酯(トリ(カプリル·カプリン酸)グリセリル)、三(2-乙基己酸)三羥甲基丙酯、三異硬脂酸三羥甲基丙酯、四(2-乙基己酸)季戊四醇酯、辛酸十六烷基酯、月桂酸癸酯、月桂酸己酯、肉豆蔻酸癸酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸十六烷基酯、硬脂酸硬脂酯、油酸癸酯、蓖麻油酸十六烷基酯、月桂酸異硬脂酯、肉豆蔻酸異十三烷基酯、肉豆蔻酸異十六烷基酯、肉豆蔻酸異硬脂酯、棕櫚酸異十六烷基酯、棕櫚酸異硬脂酯、硬脂酸辛酯、硬脂酸異十六烷基酯、油酸異癸酯、油酸辛基十二烷基酯、亞油酸辛基十二烷基酯、異硬脂酸異丙酯、2-乙基己酸十八烷基酯十六烷基酯混合物(setostearyl 2-ethylhexanate)、2-乙基己酸硬脂酸酯、異硬脂酸己酯、二辛酸乙二酯、二油酸乙二酯、二辛酸丙二酯、二(辛基·癸酸)丙二酯、二辛酸丙二酯、二癸酸新戊二酯、二辛酸新戊二酯、三辛酸甘油酯、三(十一酸)甘油酯、三異棕櫚酸甘油酯、三異硬脂酸甘油酯、新戊酸辛基十二烷基酯、辛酸異硬脂酸酯、異壬酸辛酯、新癸酸己基癸酯、新癸酸辛基十二烷基酯、異硬脂酸異十六烷基酯、異硬脂酸異硬脂酸酯、異硬脂酸辛基癸酯、聚甘油油酸乙酯、聚甘油異硬脂酸乙酯、碳酸二丙酯、碳酸二烷基酯(C12-18)、枸櫞酸三異十六烷基酯、枸櫞酸三異二十烷基酯(クエン酸トリイソアラキル)、枸櫞酸三異辛酯、乳酸月桂酯、乳酸肉豆蔻酯、乳酸十六烷基酯、乳酸辛基癸酯、枸櫞酸三乙酯、枸櫞酸乙酰三乙酯、枸櫞酸乙酰三丁酯、枸櫞酸三辛酯、蘋果酸二異硬脂酸酯、羥基硬脂酸2-乙基己酯、琥珀酸二2-乙基己酯、己二酸二異丁酯、癸二酸二異丙酯、癸二酸二辛酯、硬脂酸膽固醇酯、異硬脂酸膽固醇酯、羥基硬脂酸膽固醇酯、油酸膽固醇酯、油酸二氫化膽固醇酯、異硬脂酸植物甾醇酯、油酸植物甾醇酯、12-硬脂酰羥基硬脂酸異十六烷基酯、12-硬脂酰羥基硬脂酸硬脂酸酯、12-硬脂酰羥基硬脂酸異硬脂酸酯等。
如角鯊?fù)?、液體石蠟、α-烯烴低聚物、異鏈烷烴、地蠟、石蠟、液體異鏈烷烴、聚丁烯、微晶蠟、凡士林等。
動(dòng)植物油及其氫化油、以及天然蠟如牛油、氫化牛油、豬油、氫化豬油、馬油、氫化馬油、貂油、桔連鰭鮭油(Orange roughy oil)、魚油、氫化魚油、卵黃油等動(dòng)物油及其硬化油；如鱷梨油、杏仁油、橄欖油、可可油、杏仁油、燭果油(kukui nut oil)、芝麻油、小麥胚芽油、米胚芽油、米糠油、紅花油、乳木果油、大豆油、月見草油、紫蘇子油、茶籽油、山茶油、玉米油、菜籽油、氫化菜籽油、棕櫚仁油、氫化棕櫚仁油、棕櫚油、氫化棕櫚油、花生油、氫化花生油、蓖麻油、氫化蓖麻油、向日葵油、葡萄籽油、霍霍巴油、氫化霍霍巴油、澳洲堅(jiān)果油(Macadamianut oil)、メドホ一ム油、棉籽油、氫化棉籽油、椰子油、氫化椰子油等植物油及其硬化油；蜂蠟、高酸值蜂蠟、羊毛脂、還原羊毛脂、氫化羊毛脂、液體羊毛脂、巴西棕櫚蠟、褐煤蠟等蠟等。
如二甲基聚硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、甲基環(huán)聚硅氧烷、八甲基聚硅氧烷、十甲基聚硅氧烷、十二甲基聚硅氧烷、聚甲基氫硅氧烷、聚醚改性有機(jī)聚硅氧烷、二甲基硅氧烷·甲基十六烷氧基硅氧烷共聚物、二甲基硅氧烷·甲基硬脂氧基硅氧烷共聚物、烷基改性有機(jī)聚硅氧烷、末端改性有機(jī)聚硅氧烷、氨基改性硅油、氨基改性有機(jī)聚硅氧烷、聚二甲聚硅氧烷醇、硅凝膠、丙烯基硅氧烷、三甲基硅氧基硅酸、RTV硅橡膠等。
可列舉全氟聚醚、氟改性有機(jī)聚硅氧烷、氟代瀝青、碳氟化合物、氟代醇、氟代烷基·聚氧化烯共改性有機(jī)聚硅氧烷等。
(2)高級醇的例子可列舉月桂醇、肉豆蔻醇、鯨蠟醇、硬脂醇、異硬脂醇、油醇、二十二醇、2-乙基己醇、十六醇、辛基十二烷醇等。
(3)脂肪酸的例子可列舉辛酸、癸酸、十一烯酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、棕櫚油酸、硬脂酸、異硬脂酸、油酸、亞油酸、亞麻酸、花生酸、花生四烯酸、山酸、芥酸、2-乙基己酸等。
(4)紫外吸收劑的例子可列舉對氨基苯甲酸、對氨基苯甲酸戊酯、對氨基苯甲酸乙基二羥基丙酯、對氨基苯甲酸甘油酯、對氨基苯甲酸乙酯、對氨基苯甲酸辛酯、對氨基苯甲酸辛基二甲酯、水楊酸乙二酯、水楊酸辛酯、水楊酸三乙醇胺、水楊酸苯酯、水楊酸丁基苯酯、水楊酸芐酯、水楊酸三甲環(huán)己酯(サリチル酸ホモメンチル)、桂皮酸芐酯、對甲氧基桂皮酸辛酯、對甲氧基桂皮酸2-乙基己酯、二對甲氧基桂皮酸單2-乙基己酸甘油酯、對甲氧基桂皮酸異丙酯、對甲氧基氫化桂皮酸二乙醇胺鹽、二異丙基·二異丙基桂皮酸酯混合物、尿刊寧酸、尿刊寧酸乙酯、羥基甲氧基二苯甲酮、羥基甲氧基二苯甲酮磺酸及其鹽、二羥基甲氧基二苯甲酮、二羥基甲氧基二苯甲酮二磺酸鈉、二羥基二苯甲酮、二羥基二甲氧基二苯甲酮、羥基辛氧基二苯甲酮、四羥基二苯甲酮、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、2，4，6-三苯胺基-對-(碳-2-乙基己基-1-氧)-1，3，5-三吖嗪、2-(2-羥基-5-甲基苯基)苯并三唑、甲基-O-氨基苯甲酸酯、2-乙基己基-2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸酯、苯基苯并咪唑硫酸酯、3-(4-甲基苯亞甲基)-樟腦、異丙基二苯甲酰甲烷、4-(3，4-二甲氧基苯基亞甲基)-2，5-二氧代-1-咪唑啉丙酸2-乙基己酯等，以及它們的高分子衍生物或硅烷衍生物等。
(5)粉體·顏料的例子可列舉紅色104號、紅色201號、黃色4號、藍(lán)色1號、黑色401號等色素；如黃色4號AL色淀、黃色203號BA色淀等色淀色素；尼龍粉末、絲粉、聚氨酯粉末、特氟隆(注冊商標(biāo))粉末、硅氧烷粉末、聚甲基丙烯酸甲酯粉末、纖維素粉末、淀粉、硅氧烷彈性體球狀粉末、聚乙烯粉末等高分子；氧化鐵黃、氧化鐵紅、氧化鐵黑、氧化鉻、碳黑、群青、普魯士藍(lán)等有色顏料；氧化鋅、氧化鈦、氧化鈰等白色顏料；滑石粉、云母、絹云母、高嶺土、板狀硫酸鋇等不透明顏料；云母鈦等珍珠顏料；硫酸鋇、碳酸鈣、碳酸鎂、硅酸鋁、硅酸鎂等金屬鹽；二氧化硅、氧化鋁等無機(jī)粉體；硬脂酸鋁、硬脂酸鎂、棕櫚酸鋅、肉豆蔻酸鋅、肉豆蔻酸鎂、月桂酸鋅、十一烯酸鋅等金屬皂；皂土、蒙脫石、氮化硼等。對這些粉體的形狀(球狀、棒狀、針狀、板狀、不定形、鱗片狀、紡錘狀等)及其粒徑?jīng)]有特別限定。而且，這些粉體可通過以往公知的表面處理，如氟化合物處理、硅氧烷處理、硅樹脂處理、垂飾處理(pendant processing)、硅烷偶聯(lián)劑處理、鈦偶聯(lián)劑處理、含油試劑處理、N-?；瘶渲幚怼⒕郾┧崽幚?、金屬皂處理、氨基酸處理、卵磷脂處理、無機(jī)化合物處理、等離子處理、機(jī)械化學(xué)處理等進(jìn)行或不進(jìn)行事先表面處理。
(6)表面活性劑的例子[陰離子表面活性劑]可列舉脂肪酸皂、α-?；撬猁}、烷基磺酸鹽、烷基芳基磺酸鹽、烷基萘磺酸鹽、烷基硫酸鹽、POE烷基醚硫酸鹽、烷基酰胺硫酸鹽、烷基磷酸鹽、POE烷基磷酸鹽、烷基酰胺磷酸鹽、烷?；榛；撬猁}、N-?；被猁}、POE烷基醚羧酸鹽、烷基磺基琥珀酸鹽、烷基磺基醋酸鈉、?；饽z原肽鹽、全氟烷基磷酸酯等。
可列舉氯化烷基三甲基銨、氯化硬脂基三甲基銨、溴化硬脂基三甲基銨、氯化十六十八烷基三甲基(Seto stearyltrimethyl ammonium chloride)銨、氯化二硬脂基二甲基銨、氯化硬脂二甲基芐基銨、溴化二十二烷基三甲基銨、苯扎氯銨、氯化山酸酰胺丙基二甲基羥基丙基銨、硬脂酸二乙基氨基乙酰胺、硬脂酸二甲基氨基丙酰胺、羊毛脂衍生物季銨鹽等。
可列舉羧基甜菜堿型、酰氨基甜菜堿型、磺基甜菜堿型、羥基磺基甜菜堿型、酰氨基磺基甜菜堿型、磷酸甜菜堿型、氨基羧酸鹽型、咪唑啉衍生物型、酰氨基胺型等。
可列舉丙二醇脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、脫水山梨糖醇脂肪酸酯、POE脫水山梨糖醇脂肪酸酯、POE山梨糖醇脂肪酸酯、POE甘油脂肪酸酯、POE烷基醚、POE脂肪酸酯、POE硬化蓖麻油、POE蓖麻油、POE·POP共聚物、POE·POP烷基醚、聚醚改性硅氧烷月桂酸烷醇酰胺、烷基胺氧化物、氫化大豆磷脂等。
可列舉卵磷脂、皂苷、糖類表面活性劑等。
(7)多元醇、糖的例子可列舉乙二醇、二甘醇、聚乙二醇、丙二醇、雙丙甘醇、聚丙二醇、甘油、雙甘油、聚甘油、3-甲基-1，3-丁二醇、1，3-丁二醇、山梨糖醇、甘露醇、棉子糖、赤蘚醇、葡萄糖、蔗糖、果糖、木糖醇、乳糖、麥芽糖、麥芽糖醇、海藻糖、烷基化海藻糖、混合異構(gòu)化糖、硫酸化海藻糖、支鏈淀粉(pulluran)等。此外，也可使用它們的化學(xué)修飾體等。
(8)高分子的例子可列舉丙烯酸酯/甲基丙烯酸共聚物(プラスサイズ、互應(yīng)化學(xué)社制)、醋酸乙烯酯/巴豆酸共聚物(樹脂28-1310、NSC社制)、醋酸乙烯酯/巴豆酸/乙烯基新癸酸酯共聚物(28-2930、NSC社制)、甲基乙烯基醚馬來酸半酯(ガントレツツES、ISP社制)、叔丁基丙烯酸酯/丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸共聚物(ルビマ一，BASF社制)、乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯酯/丙酸乙烯酯共聚物(ルビスコ一ルVAP、BASF社制)、醋酸乙烯酯/巴豆酸共聚物(ルビセツトCA、BASF社制)、醋酸乙烯酯/巴豆酸/乙烯基吡咯烷酮共聚物(ルビセツトCAP、BASF社制)、乙烯基吡咯烷酮/丙烯酸酯共聚物(ルビフレツクス、BASF社制)、丙烯酸酯/丙烯酰胺共聚物(ウルトラホ一ルド、BASF社制)、醋酸乙烯酯/丁基馬來酸酯/異冰片基丙烯酸酯共聚物(アドバンテ一ジ，ISP社制)、羧基乙烯基聚合物(カ一ボポ一ル、BFGoodrich社制)、丙烯酸·甲基丙烯酸烷基酯共聚物(ペミユレン、BFGoodrich社制)等陰離子型高分子化合物；或二烷基氨乙基甲基丙烯酸酯聚合物的醋酸兩性化物(ユカフオ一マ一、三菱化學(xué)制)、丙烯酸辛基丙烯酰胺/丙烯酸羥基丙酯/甲基丙烯酸丁基氨基乙酯共聚物(AMPHOMER、NSC社制)等兩性高分子化合物；乙烯基吡咯烷酮/二甲基氨乙基甲基丙烯酸酯的4級化物(4級化物)(GAFQUAT、ISP社制)、甲基乙烯基咪唑_鹽氯化物/乙烯基吡咯烷酮共聚物(ルビコ一ト、BASF社制)等陽離子型高分子化合物；聚乙烯吡咯烷酮(ルビスコ一ルK、BASF社制)、乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物(ルビスコ一ルVA、BASF社制)、乙烯基吡咯烷酮/二甲基氨乙基甲基丙烯酸酯共聚物(共聚物937、ISP社制)、乙烯基己內(nèi)酰胺/乙烯基吡咯烷酮/二甲基氨乙基甲基丙烯酸酯共聚物(共聚物VC713、ISP社制)等非離子型高分子化合物等。此外，也可以優(yōu)選使用纖維素或其衍生物、角蛋白及膠原或其衍生物、藻酸鈣、支鏈淀粉、瓊脂、明膠、羅望子種子多糖類、黃原膠、角叉菜膠、高甲氧基果膠、低甲氧基果膠、瓜耳膠、阿拉伯膠、微晶纖維素、阿拉伯半乳聚糖、刺梧桐樹膠、黃蓍膠、藻酸、白蛋白、酪蛋白、凝膠多糖、結(jié)冷膠、葡聚糖等天然來源的高分子化合物。
(9)生理活性成分的例子作為生理活性成分，可以列舉在涂布于皮膚時(shí)對皮膚產(chǎn)生某些生理活性的物質(zhì)?？闪信e例如美白成分、抗炎劑、防老化劑、防紫外線劑、減肥劑、緊縮劑、抗氧化劑、生發(fā)劑、養(yǎng)發(fā)劑、保濕劑、血行促進(jìn)劑、抗菌劑、殺菌劑、干燥劑、冷感劑、溫感劑、維生素類、氨基酸、創(chuàng)傷治愈促進(jìn)劑、刺激緩和劑、鎮(zhèn)痛劑、細(xì)胞活化劑、酶成分等。作為適合與它們配伍的成分的例子，可列舉例如明日葉提取物、鱷梨提取物、土常山提取物、藥蜀葵提取物、山金車提取物、蘆薈提取物、杏提取物、杏仁提取物、銀杏提取物、茴香提取物、郁金提取物、烏龍茶提取物、薔薇果提取物、紫錐菊葉提取物(Echinacea leafextract)、黃芩提取物、黃柏提取物、黃連提取物、大麥提取物、小連翹提取物、野芝麻提取物、豆瓣菜提取物、桔子提取物、海水干燥物、海藻提取物、水解彈性蛋白、水解小麥粉、水解牛奶、洋甘菊提取物、胡蘿卜提取物、茵陳蒿、甘草提取物、扶桑提取物、火棘提取物、獼猴桃提取物、金雞納樹皮提取物、黃瓜提取物、鳥苷、梔子提取物、山白竹提取物、苦參提取物、核桃提取物、葡萄柚提取物、鐵線蓮提取物、綠藻提取物、桑提取物、龍膽提取物、紅茶提取物、酵母提取物、牛蒡提取物、米糠發(fā)酵提取物、大米胚芽油、聚合草提取物、膠原、越桔提取物、細(xì)辛提取物、柴胡提取物、臍帶提取液、鼠尾草提取物、肥皂草提取物、矮竹提取物、山楂提取物、山椒提取物、香菇提取物、地黃提取物、紫草根提取物、紫蘇提取物、椴樹提取物、繡線菊提取物、芍藥提取物、菖蒲根提取物、白樺提取物、問荊提取物、洋常春藤提取物、西洋山楂提取物、西洋接骨木提取物、洋蓍草提取物、胡椒薄荷提取物、鼠尾草提取物、錦葵提取物、川芎提取物、獐牙菜提取物、大豆提取物、大棗提取物、麝香草提取物、茶提取物、丁香提取物、白茅提取物、陳皮提取物、當(dāng)歸提取物、金盞菊提取物、桃仁提取物、云杉提取物、魚腥草提取物、番茄提取物、納豆提取物、人參提取物、大蒜提取物、野薔薇提取物、扶桑提取物、麥冬提取物、荷蘭芹提取物、蜂蜜、金縷梅提取物、墻草提取物、香茶菜提取物、紅沒藥醇(bisabolol)、枇杷提取物、款冬提取物、蜂斗菜提取物、茯苓提取物、金雀花提取物、葡萄提取物、蜂膠、絲瓜提取物、紅花提取物、薄荷提取物、菩提樹提取物、牡丹提取物、蛇麻草提取物、松提取物、七葉樹提取物、水芭蕉(Lysichiton camtschatcense)提取物、無患子提取物、香蜂草提取物、桃提取物、矢車菊提取物、桉樹提取物、虎耳草提取物、香橙提取物、薏苡仁提取物、艾蒿提取物、薰衣草提取物、蘋果提取物、萵苣提取物、檸檬提取物、紫云英提取物、薔薇提取物、迷迭香提取物、羅馬洋甘菊提取物、蜂王漿等。
此外，可列舉脫氧核糖核酸、粘多糖、透明質(zhì)酸鈉、硫酸軟骨素鈉、膠原、彈性蛋白、殼多糖、殼聚糖、水解蛋殼膜等生物高分子；氨基酸、水解肽、乳酸鈉、尿素、吡咯烷酮羧酸鈉、甜菜堿、乳清、三甲基甘氨酸等保濕成分；鞘脂、神經(jīng)酰胺、植物鞘氨醇、膽固醇、膽固醇衍生物、磷脂等油性成分；ε-氨基己酸、甘草酸、β-甘草次酸、氯化溶菌酶、愈創(chuàng)藍(lán)油烴、氫化可的松等抗炎劑；維生素A、維生素B2、維生素B6、維生素C、維生素D、維生素E、泛酸鈣、生物素、尼克酰胺、維生素C酯等維生素類；尿囊素、二氯乙酸二異丙胺、4-氨基甲基環(huán)己烷碳酸等活性成分；生育酚、類胡蘿卜素、黃酮類、單寧、木脂素、皂苷等抗氧化劑；α-羥酸、β-羥酸等細(xì)胞活化劑；γ-谷維素、維生素E衍生物等血液循環(huán)促進(jìn)劑；視黃醇、視黃醇衍生物等創(chuàng)傷治愈劑；熊果苷、曲酸、胎盤提取物、硫黃、鞣花酸、亞油酸、氨甲環(huán)酸、谷胱甘肽等美白劑；千金藤素、甘草提取物、辣椒酊、目柏酚、碘化大蒜提取物、鹽酸吡多辛、DL-α-生育酚、醋酸DL-α-生育酚、尼克酸、尼克酸衍生物、泛酸鈣、D-泛醇、乙酰基泛醇乙酯、生物素、尿囊素、異丙基甲酚、雌二醇、乙炔雌二醇、氯化鐿、苯扎氯銨、鹽酸苯海拉明、感光素301號、樟腦、水楊酸、壬酸香草酰胺、壬酸香草酰胺、吡啶酮乙醇胺、十五酸甘油酯、L-薄荷醇、一硝基愈創(chuàng)木酚、間苯二酚、γ-氨基丁酸、苯索氯銨、鹽酸美西律、植物生長素、雌性激素、斑蝥酊、環(huán)孢菌素、吡啶硫酮鋅、氫化可的松、米諾地爾、單硬脂酸聚氧乙烯山梨坦、薄荷油、ササニシキ提取物等養(yǎng)發(fā)劑等。
(10)抗氧化劑的例子可列舉亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、異抗壞血酸、異抗壞血酸鈉、硫代二丙酸二月桂酯、生育酚、trill biguanide、降二氫愈創(chuàng)木酸、對羥基苯甲醚、丁羥基苯甲醚、二丁基羥基甲苯、硬脂酸抗壞血酸酯、棕櫚酸抗壞血酸酯、沒食子酸辛酯、沒食子酸丙酯、類胡蘿卜素、黃酮類、單寧、木脂素、皂苷、蘋果提取物及丁香提取物等抗氧化效果被確認(rèn)的植物提取物等。
(11)溶劑的例子可列舉純水、乙醇、低級醇、酯類、LPG、碳氟化合物、N-甲基吡咯烷酮、氟代醇、揮發(fā)性直鏈硅氧烷、新一代氟利昂等。
實(shí)施例以下說明本發(fā)明的實(shí)施例。而且，以下實(shí)施例是為了確認(rèn)由本發(fā)明所得的組合物的減肥效果而進(jìn)行的說明，所以本發(fā)明的范圍并不局限于這些產(chǎn)品及制法。
作為原料的咖啡豆，采用印度尼西亞產(chǎn)的羅巴斯塔種咖啡豆。首先，壓榨生咖啡豆分離油分，得到1kg壓榨物。將該1kg壓榨物粉碎，用正己烷回流，除去殘留在壓榨物中的油分得到脫脂物。然后，在50℃下用乙醇濃度為60wt％的含水乙醇提取該脫脂物，將乙醇提取液干燥至固態(tài)，得到60g生咖啡豆提取物(實(shí)施例減肥用組合物)。而且，采用HPLC分析了生咖啡豆提取物(實(shí)施例)的所含成分，結(jié)果綠原酸類為45wt％(含綠原酸20wt％)、咖啡因?yàn)?0wt％左右。
讓小鼠自由攝取分別混有生咖啡豆(實(shí)施例)和其所含成分(根據(jù)含量配合咖啡因或氯原酸)的飼料，確認(rèn)了對體重增加及體脂肪蓄積的減肥效果。
試驗(yàn)方法為，讓小鼠(ddY，雄性，6周齡)自由攝取混有生咖啡豆提取物(0.5及1wt％)、咖啡因(0.05及0.1wt％)、綠原酸(0.15及0.3wt％)中任一種的飼料(CE-2，日本クレア)13日。這期間每2日測定一次體重，然后最后一天測定內(nèi)臟脂肪之一的附睪脂肪重量。而且，飼養(yǎng)中的對照組(只給予飼料)和各試樣給予組的攝食量幾乎未見差別。結(jié)果如圖1及圖2所示。
如圖1所示，確認(rèn)了生咖啡豆提取物(實(shí)施例)具有明顯的體重增加抑制作用，與此相反，未確認(rèn)綠原酸及咖啡因具有充分的體重增加抑制作用。這被認(rèn)為是生咖啡豆提取物(實(shí)施例)中所含的除綠原酸及咖啡因以外的特有成分一起參與抑制體重增加的緣故。
此外，如圖2所示，生咖啡豆提取物(實(shí)施例)對于附睪脂肪重量及腎周圍脂肪重量顯示了蓄積抑制作用。綠原酸及咖啡因也顯示了微弱的脂肪蓄積抑制作用。
圖3所示為生咖啡豆提取物和烘焙咖啡豆提取物(比較例)對抗體重增加的抗肥胖作用的比較圖。而且，在圖3所示的試驗(yàn)中，烘焙咖啡豆提取物是以在通常條件下烘焙后的生咖啡豆(未脫脂)作為提取原料，在與生咖啡豆提取物(實(shí)施例)相同的提取條件下制得。此外，烘焙咖啡豆提取物(比較例)的體重變化與上述生咖啡豆提取物(實(shí)施例)的試驗(yàn)在相同條件下測定至第5天。
如圖3所示，確認(rèn)了生咖啡豆提取物(實(shí)施例)比烘焙咖啡豆提取物(比較例)具有優(yōu)良的體重增加抑制作用。據(jù)此判斷生咖啡豆提取物(實(shí)施例)比烘焙咖啡豆提取物(比較例)具有更高的減肥效果。
接著，確認(rèn)了生咖啡豆提取物(實(shí)施例)和現(xiàn)有減肥材料(五層龍?zhí)崛∥?、月見草提取物、芝麻素、藤黃)合用時(shí)對抗體重增加的減肥效果。另外，五層龍?zhí)崛∥餅槲鍖育埜康娜軇┨崛∥?，月見草提取物為月見草種子部位的溶劑提取物。
試驗(yàn)方法為，讓小鼠(ddY，雄性，5周齡)自由攝取混有表1所示的試樣的飼料(CE-2，日本クレア)4天、測定其體重增加值。
而且，試樣的混合量分別為生咖啡豆提取物0.5wt％，五層龍?zhí)崛∥?.5wt％，月見草提取物3.0wt％，芝麻素0.5wt％，藤黃提取物1.0wt％。


平均值±標(biāo)準(zhǔn)偏差(n＝5)如表1所示，判定的結(jié)果為，當(dāng)將生咖啡豆提取物(實(shí)施例)與五層龍?zhí)崛∥?、月見草提取物、芝麻素或藤黃合用時(shí)，與單獨(dú)給予時(shí)相比，有效增強(qiáng)了體重增加抑制作用。
像這樣基于生咖啡豆提取物(實(shí)施例)的減肥處方，通過五層龍?zhí)崛∥?、月見草提取物、芝麻素或者藤黃與生咖啡豆提取物(實(shí)施例)的合用，能夠增強(qiáng)減肥效果。即，通過將生咖啡豆提取物(實(shí)施例)與五層龍?zhí)崛∥?、月見草提取物、芝麻素、藤黃中的任一種或一種以上并用，可以得到更加優(yōu)良的減肥效果。
此外，作為其他的組合例，生咖啡豆提取物也可以和武靴葉(ギムネマ·シルベスタ)、桑葉、番石榴葉、白蕓豆、葡甘露聚糖、亞貢、チアシ一ド、葫蘆巴、小麥淀粉酶抑制劑、苦瓜、共軛亞麻酸、L-肉毒堿、コレウス·フオルスコリ、冬青茶、赤升麻、枳實(shí)、辣椒、辣椒醋素(capsiate)、苦木多酚、マルスエキス、綠茶提取物、綠茶多酚、大豆異黃酮、黑米提取物、殼聚糖、樹莓酮等當(dāng)中的任一種或一種以上并用，得到優(yōu)良的減肥效果。
(1)脂肪吸收抑制作用確認(rèn)試驗(yàn)a.脂肪吸收延遲作用(in vivo)對小鼠單次給予橄欖油，確認(rèn)了生咖啡豆提取物(實(shí)施例)對攝取脂肪的吸收的影響。
試驗(yàn)方法為，從禁食(20小時(shí))的小鼠(ddY，雄性，6周齡)采血，30分鐘后，經(jīng)口給予生咖啡豆提取物(實(shí)施例)的5w/v％阿拉伯膠混懸液(10ml/kg)。1小時(shí)后經(jīng)口給予橄欖油(5ml/kg)，然后在第2、4和6小時(shí)采血。從得到的血液中分離血清，采用酶法(甘油三酯E-テストワコ一，和光純藥工業(yè)社制)測定甘油三酯濃度。
如圖4所示，確認(rèn)生咖啡豆提取物(實(shí)施例)與對照組相比明顯抑制血中甘油三酯濃度上升，從而確認(rèn)生咖啡豆提取物具有強(qiáng)的脂肪吸收抑制作用。
b.抑制胰脂肪酶的活性(in vitro)評價(jià)了生咖啡豆提取物(實(shí)施例)及其所含成分(咖啡因及綠原酸)在體外對參與攝取脂肪的分解的胰脂肪酶的抑制作用。
胰脂肪酶的抑制活性采用來源于豬胰臟的脂肪酶(SIGMA公司制，終濃度為105.8units/mL)及脂肪酶試劑盒-S(大日本制藥)進(jìn)行了測定。結(jié)果如圖5所示。
如圖5所示，生咖啡豆提取物(實(shí)施例)、綠原酸及咖啡因顯示了胰脂肪酶抑制活性，確認(rèn)了對脂肪吸收的抑制。而且，生咖啡豆提取物(實(shí)施例)顯示了比綠原酸及咖啡因更優(yōu)良的胰脂肪酶抑制活性?？紤]到生咖啡豆提取物(實(shí)施例)中綠原酸(20wt％左右)及咖啡因(10wt％左右)的含量，認(rèn)為這種生咖啡豆提取物(實(shí)施例)的胰脂肪酶抑制活性是由于綠原酸及咖啡因以外的成分參與胰脂肪酶抑制。
(2)脂肪蓄積抑制作用的確認(rèn)試驗(yàn)
a.對3T3-L1脂肪細(xì)胞分化的抑制作用(in vitro)將生咖啡豆提取物(實(shí)施例)及其所含成分(咖啡因及綠原酸)添加到小鼠脂肪細(xì)胞株(3T3-L1)培養(yǎng)體系中，確認(rèn)對分化誘導(dǎo)發(fā)生后的脂肪蓄積的影響。
試驗(yàn)方法為，將3T3-L1脂肪細(xì)胞(5×104個(gè)細(xì)胞/mL)在含有10wt％胎牛血清的DMEM培養(yǎng)基(高葡萄糖)中培養(yǎng)2天后，更換為含有胰島素(1μg/mL)、地塞米松(0.25μM)及異丁基甲基黃嘌呤(0.5mM)的培養(yǎng)基，誘導(dǎo)分化。2日后轉(zhuǎn)移到含有試樣及胰島素(1μg/mL)的培養(yǎng)基中，每隔1天交換培養(yǎng)基，共培養(yǎng)6天。培養(yǎng)結(jié)束后，測定細(xì)胞中的甘油三酯濃度以及作為脂肪細(xì)胞分化指標(biāo)的甘油3-磷酸脫氫酶(GPDH)活性。
如圖6所示，確認(rèn)了生咖啡豆提取物(實(shí)施例)、咖啡因及綠原酸具有緩和的脂肪蓄積抑制作用(減少蓄積甘油三酯)。
此外，對于作為脂肪細(xì)胞分化指標(biāo)的甘油3-磷酸脫氫酶活性(GPDH活性)，也確認(rèn)了生咖啡豆提取物(實(shí)施例)、咖啡因及綠原酸的微弱的降低作用。而且，在同濃度下未發(fā)現(xiàn)細(xì)胞毒性。
b.脂肪肝抑制作用(in vivo)評價(jià)了對小鼠連續(xù)(2周)給予生咖啡豆提取物及其所含成分(咖啡因及綠原酸)時(shí)的對肝脂質(zhì)(甘油三酯及總膽固醇)的影響。
試驗(yàn)方法為，將小鼠(ddY，雄性，5周齡)預(yù)飼養(yǎng)一周后，分成4組，在2周內(nèi)每日1次經(jīng)口給予5w/v％混懸于阿拉伯膠的試樣。在試驗(yàn)最后一日，在非絕食狀態(tài)下進(jìn)行肝臟摘除，采用和光純藥工業(yè)社制的試劑盒測定肝臟甘油三酯及總膽固醇含量。結(jié)果如圖7所示。
如圖7所示，確認(rèn)生咖啡豆提取物(實(shí)施例)、咖啡因及綠原酸可降低肝臟甘油三酯，特別是咖啡因及綠原酸的這種效果強(qiáng)。另一方面，總膽固醇值和對照相比幾乎相同。這些結(jié)果暗示了生咖啡豆提取物具有抑制中性脂肪蓄積所致的脂肪肝的作用，這種作用與咖啡因及綠原酸有關(guān)。
(3)脂肪分解促進(jìn)作用確認(rèn)試驗(yàn)a.脂肪分解作用(in vitro)已知咖啡因具有活化脂肪細(xì)胞中的脂肪酶、促進(jìn)中性脂肪分解的作用。本試驗(yàn)中，對生咖啡豆提取物(實(shí)施例)及其所含成分(咖啡因及綠原酸)的脂肪分解作用與現(xiàn)有的減肥材料進(jìn)行了比較研究。
試驗(yàn)方法為，摘除Wistar系雄性大鼠的附睪脂肪，在溶解于Medium199(培養(yǎng)基)的各種試樣中保溫(37℃，3小時(shí))。除去保溫結(jié)束后的脂肪，采用F-試劑盒甘油(日本ロシユ社制)測定培養(yǎng)基中的甘油量。結(jié)果如圖8所示。
如圖8所示，明確了添加生咖啡豆提取物(實(shí)施例)1000μg/mL時(shí)的脂肪分解作用，與單一化合物的咖啡因、辣椒素及脫氧腎上腺素相同，比含有30％左右脫氧腎上腺素的枳實(shí)提取物強(qiáng)。另外，也確認(rèn)了氯原酸具有緩和的脂肪分解作用。
b.降低血中甘油三酯的作用(in vivo)評價(jià)了生咖啡豆及其所含成分(咖啡因及綠原酸)對禁食小鼠經(jīng)口給藥時(shí)對血中甘油三酯的影響。
試驗(yàn)方法為，首先從禁食(24小時(shí))小鼠(ddy，雄性，6周齡)的靜脈采血，30分鐘后給小鼠口服混懸于5w/v％阿拉伯膠的各種試樣(10mL/kg)。以后每1小時(shí)采血一次，測定血中甘油三酯。而且，作為對照僅口服阿拉伯膠，對其在同樣條件下測定了血中甘油三酯。
如圖9所示，生咖啡豆提取物(實(shí)施例)，顯示了和辣椒素類似的強(qiáng)的降低血中甘油三酯的作用。此外，咖啡因同樣也顯示了強(qiáng)的降低血中甘油三酯的作用。另一方面，綠原酸顯示了和脫氧腎上腺素相同的降低血中甘油三酯的作用。
這些試驗(yàn)結(jié)果顯示生咖啡豆提取物(實(shí)施例)具有促進(jìn)脂肪細(xì)胞的脂肪分解的作用，這種作用與咖啡因及綠原酸有關(guān)。
(4)脂肪燃燒促進(jìn)作用的確認(rèn)試驗(yàn)(肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶(CPT)活性促進(jìn)作用的確認(rèn)試驗(yàn)in vivo)讓小鼠攝取配合有生咖啡豆提取物(實(shí)施例)的飼料，測定了有助于脂肪燃燒代謝的β-氧化的肉堿棕櫚酰基轉(zhuǎn)移酶(CPT)的活性。
試樣方法為，讓小鼠(ddY，雄性，7周齡)自由攝取混有生咖啡豆提取物(0.5及1wt％)的飼料(CE-2，日本クレア)6日。頸椎脫臼后摘除肝臟，加入相對于肝重量為6倍量的含有0.25M蔗糖及1mMEDTA的Tris緩沖液(pH 7.4)，勻漿，進(jìn)行離心分離(3000轉(zhuǎn)，10分鐘)。將上清進(jìn)行再次離心分離(11000轉(zhuǎn)，10分鐘)，向所得沉淀(線粒體級分)中加入緩沖液(2.5mL)使其懸濁。測定蛋白量后，通過DTNB法測定CPT活性。結(jié)果如圖10所示。
如圖10所示，確認(rèn)了生咖啡豆提取物(實(shí)施例)具有用量依存的CPT活性促進(jìn)作用。據(jù)此結(jié)果，確認(rèn)了生咖啡豆提取物(實(shí)施例)促進(jìn)CPT活性，輔助脂肪燃燒。
a.糖吸收延遲作用(in vivo)采用小鼠糖類負(fù)荷模型，確認(rèn)了生咖啡豆提取物對給予糖類時(shí)的血糖值上升抑制作用。
試驗(yàn)方法為，從禁食(18小時(shí))小鼠(ddY，雄性，6周齡)采血后，立即經(jīng)口給予生咖啡豆提取物(實(shí)施例)的水溶液(10mL/kg)。1小時(shí)后經(jīng)口給予(5mL/kg)葡萄糖(0.5g/kg)或蔗糖(2g/kg)，然后在第0.5、1及2小時(shí)進(jìn)行采血。從得到的血液中分離出血清，按照酶法(デタミナ一-GL-E協(xié)和メデツクス社制)測定葡萄糖濃度。
如圖12所示，確認(rèn)了生咖啡豆提取物(實(shí)施例)在葡萄糖負(fù)荷時(shí)給予400mg/kg的情況下、蔗糖負(fù)荷時(shí)給予200mg/kg的情況下抑制血糖值上升。
b.α-葡糖苷酶抑制活性(in vivo)試驗(yàn)了生咖啡豆提取物及其所含成分(綠原酸、咖啡酸、咖啡因及奎尼酸)對于糖類分解酶α-葡糖苷酶的活性抑制作用。
試驗(yàn)方法為，向大鼠小腸丙酮粉末(Sigma公司)中加入約10倍量的0.1M磷酸緩沖液(pH 7.0)，將離心分離的上清液作為酶液?；|(zhì)采用0.2mM的4-甲基ウンベルフエリル-α-D-吡喃葡萄糖苷(Sigma公司)。各試樣溶解于DMSO后，用含4％DMSO的磷酸緩沖液2倍梯度稀釋。向微量培養(yǎng)板中加入試樣稀釋液(50μL/孔)及基質(zhì)緩沖液(25μL/孔)，預(yù)熱(37℃，10分鐘)后加入酶液(25μL/孔)，在37℃下反應(yīng)30分鐘(酶最終濃度1mg蛋白質(zhì)/mL，基質(zhì)最終濃度0.05mM)。加入0.2M的Na2CO3(100μL/孔)使反應(yīng)停止，采用微量滴定板讀板器測定熒光強(qiáng)度(激發(fā)波長366nm、測定波長450nm)。
如表2所示，確認(rèn)了生咖啡豆提取物(實(shí)施例)、綠原酸及咖啡酸對于α-葡糖苷酶具有強(qiáng)的抑制活性，而未確認(rèn)咖啡因及奎尼酸具有抑制活性。此外，生咖啡豆提取物(實(shí)施例)的抑制活性比綠原酸及咖啡酸好。

以下為本發(fā)明減肥用組合物的配合例。在以下配合例中，“生咖啡豆提取物”可以采用脫脂生咖啡豆的含水乙醇提取物。各配合例也可以同樣適用于第2發(fā)明(脂肪吸收抑制用組合物)、第3發(fā)明(胰脂肪酶活性抑制作用組合物)、第4發(fā)明(肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物)及第5發(fā)明(α-葡糖苷酶活性抑制用組合物)。
配合例1
配合例2
配合例3


參考例3將6～7周齡的雄性apoE基因敲除小鼠(購自JacksonLaboratory)以1組7～10只分為對照(Control)/血清素衍生物0.2重量％給藥組(對香豆酰血清素(CS)，阿魏酰血清素(FS)各0.1％)(CS+FS，0.2％)/血清素衍生物0.4重量％給藥組(對香豆酰血清素(CS)，阿魏酰血清素(FS)各0.2％)(CS+FS，0.4％)/阿魏酰血清素(FS)0.4重量％給藥組(FS，0.4％)/紅花粕提取物(SFM)1重量％給藥組(SFM，1％)共計(jì)5組，使各組分別自由攝取表6所示的組成的餌料15周。應(yīng)說明的是，本參考例中使用的紅花粕提取物(SFM)是根據(jù)參考例2所示的方法調(diào)制的。給藥期間結(jié)束后，處死小鼠，制作大動(dòng)脈起始部的切片，用油紅0染色脂質(zhì)沉著部位(動(dòng)脈硬化病變)。每個(gè)個(gè)體制作3片切片，對其中明顯可見最大動(dòng)脈瓣的標(biāo)本進(jìn)行圖像解析(使用WinROOF(三谷商事))，基于Rajendra等人的方法(J.Lipid Res.，36pp2320-2328，1995)測定病變面積。對于得到的病變面積在各組間進(jìn)行方差分析，看到顯著性差異時(shí)，用Scheffe檢驗(yàn)比較組間的平均值?？芍?圖3)已知體外抗氧化活性、抗炎性的紅花粕中的主要酚性物質(zhì)的血清素衍生物(Zhang等，Chem.Pham.Bull.，44pp874-876，1996；Kawashima等，J.Interferon Cytokine Res.，18pp423-428，1998)部分抑制了apoE基因敲除小鼠的病變形成，而紅花提取物(SFM，含有10～30重量％的血清素衍生物。)發(fā)生了更強(qiáng)的抑制。
表12.分析結(jié)果

1由供應(yīng)商確定的或來自文獻(xiàn)值的N-連接的寡糖上末端(暴露的)Gal量(胎球蛋白，脫唾液酸化-AAAT)。
2通過經(jīng)凝膠過濾從游離放射性標(biāo)記的前體上分離后由14C-NeuAc的整合所確定的整合的NeuAc。
3％Rxn指基于理論最大值的末端Gal量的反應(yīng)完成程度百分比。
4抗凝血酶III。
5α1抗胰蛋白酶。
這些結(jié)果顯著地與那些在用牛ST6Gal I的詳細(xì)研究中報(bào)道的相反，在該研究中在24小時(shí)中少于50mU/mg蛋白質(zhì)可引起少于50％的唾液酸化，而1070mU/mg蛋白質(zhì)可引起約85-90％的唾液酸化。Paulson等人(1977)，J.Biol.Chem.2522363-2371；Paulson等人(1978)，J.Biol.Chem.2535617-5624。由另一個(gè)研究組對大鼠α2，3和α2，6唾酸轉(zhuǎn)移酶的研究揭示脫唾液酸化-AGP的完全唾液酸化需要150-250mU/mg蛋白質(zhì)的酶濃度(Weinstein等人(1982)J.Biol.Chem.25713845-13853)。這些早期的研究一起表明ST6Gal I唾酸轉(zhuǎn)移酶需要超過50mU/mg并高<p>[表12]配合例10
配合例11
配合例12
配合例13
配合例14
配合例15

產(chǎn)業(yè)實(shí)用性如以上說明，根據(jù)本發(fā)明，可以達(dá)到如下優(yōu)良效果。
(a)通過攝取生咖啡豆來源的安全的提取物，能夠得到優(yōu)良的減肥效果，能夠有效地預(yù)防或治療糖尿病等生活習(xí)慣病。
(b)因?yàn)槭巧Х榷箒碓吹陌踩奶崛∥?，所以作為飲料和食品或藥品的原料，可以放心地使用?br> 權(quán)利要求
1.一種減肥用組合物，其特征在于，含有脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物作為有效成分。
2.權(quán)利要求1所述的減肥用組合物，其中上述極性溶劑提取物為含水乙醇提取物。
3.權(quán)利要求1所述的減肥用組合物，其中上述極性溶劑提取物是乙醇濃度為40～90％(wt/wt)的含水乙醇提取物。
4.權(quán)利要求1、2或3所述的減肥用組合物，其中上述脫脂生咖啡豆是用正己烷提取分離生咖啡豆的油分后得到的。
5.減肥用組合物，其是向權(quán)利要求1～4中任一項(xiàng)所述的減肥用組合物中添加五層龍?zhí)崛∥?、月見草提取物、芝麻素、藤黃中的任一種或一種以上而得到的。
6.一種飲料或食品，其含有權(quán)利要求1～5中任一項(xiàng)所述的減肥用組合物作為減肥作用的有效成分。
7.一種藥品，其含有權(quán)利要求1～5中任一項(xiàng)所述的減肥用組合物作為減肥作用的有效成分。
8.一種皮膚外用劑，其含有權(quán)利要求1～5中任一項(xiàng)所述的減肥用組合物作為減肥作用的有效成分。
9.一種脂肪吸收抑制用組合物，其特征在于，含有生咖啡豆提取物作為有效成分。
10.權(quán)利要求9所述的脂肪吸收抑制用組合物，其中上述生咖啡豆提取物為脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物。
11.權(quán)利要求10所述的脂肪吸收抑制用組合物，其中上述極性溶劑提取物為含水乙醇提取物。
12.權(quán)利要求10所述的脂肪吸收抑制用組合物，其中上述極性溶劑提取物是乙醇濃度為40～90％(wt/wt)的含水乙醇提取物。
13.權(quán)利要求10、11或12所述的脂肪吸收抑制用組合物，其中上述脫脂生咖啡豆是用正己烷提取分離生咖啡豆的油分后得到的。
14.一種飲料或食品，其含有權(quán)利要求9～13中任一項(xiàng)所述的脂肪吸收抑制用組合物作為脂肪吸收抑制作用的有效成分。
15.一種藥品，其含有權(quán)利要求9～13中任一項(xiàng)所述的脂肪吸收抑制用組合物作為脂肪吸收抑制作用的有效成分。
16.一種胰脂肪酶活性抑制用組合物，其特征在于，含有生咖啡豆提取物作為有效成分。
17.權(quán)利要求9所述的胰脂肪酶活性抑制用組合物，其中上述生咖啡豆提取物為脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物。
18.權(quán)利要求17所述的胰脂肪酶活性抑制用組合物，其中上述極性溶劑提取物為含水乙醇提取物。
19.權(quán)利要求17所述的胰脂肪酶活性抑制用組合物，其中上述極性溶劑提取物是乙醇濃度為40～90％(wt/wt)的含水乙醇提取物。
20.權(quán)利要求17、18或19所述的胰脂肪酶活性抑制用組合物，其中上述脫脂生咖啡豆是用正己烷提取分離生咖啡豆的油分后得到的。
21.一種飲料或食品，其含有權(quán)利要求16～20中任一項(xiàng)所述的胰脂肪酶活性抑制用組合物作為胰脂肪酶活性抑制作用的有效成分。
22.一種藥品，其含有權(quán)利要求16～20中任一項(xiàng)所述的胰脂肪酶活性抑制用組合物作為胰脂肪酶活性抑制作用的有效成分。
23.一種肉堿棕櫚酰基轉(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物，其特征在于，含有生咖啡豆提取物作為有效成分。
24.權(quán)利要求23所述的肉堿棕櫚酰基轉(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物，其中上述生咖啡豆提取物為脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物。
25.權(quán)利要求24所述的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物，其中上述極性溶劑提取物為含水乙醇提取物。
26.權(quán)利要求24所述的肉堿棕櫚酰基轉(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物，其中上述極性溶劑提取物是乙醇濃度為40～90％(wt/wt)的含水乙醇提取物。
27.權(quán)利要求24、25或26所述的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物，其中上述脫脂生咖啡豆是用正己烷提取分離生咖啡豆的油分后得到的。
28.一種飲料或食品，其含有權(quán)利要求23～27中任一項(xiàng)所述的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物作為肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)作用的有效成分。
29.一種藥品，其含有權(quán)利要求23～27中任一項(xiàng)所述的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)用組合物作為肉堿棕櫚酰基轉(zhuǎn)移酶活性促進(jìn)作用的有效成分。
30.一種α-葡糖苷酶活性抑制用組合物，其特征在于，含有生咖啡豆提取物作為有效成分。
31.權(quán)利要求30所述的α-葡糖苷酶活性抑制用組合物，其中上述生咖啡豆提取物為脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物。
32.權(quán)利要求31所述的α-葡糖苷酶活性抑制用組合物，其中上述極性溶劑提取物為含水乙醇提取物。
33.權(quán)利要求31所述的α-葡糖苷酶活性抑制用組合物，其中上述極性溶劑提取物是乙醇濃度為40～90％(wt/wt)的含水乙醇提取物。
34.權(quán)利要求31、32或33所述的α-葡糖苷酶活性抑制用組合物，其中上述脫脂生咖啡豆是用正己烷提取分離生咖啡豆的油分后得到的。
35.一種飲料或食品，其含有權(quán)利要求30～34中任一項(xiàng)所述的α-葡糖苷酶活性抑制用組合物作為α-葡糖苷酶活性抑制作用的有效成分。
36.一種藥品，其含有權(quán)利要求30～34中任一項(xiàng)所述的α-葡糖苷酶活性抑制用組合物作為α-葡糖苷酶活性抑制作用的有效成分。
全文摘要
本發(fā)明提供高安全性的生咖啡豆來源的減肥用組合物，其不僅能夠得到優(yōu)良的減肥效果，而且有益于糖尿病等生活習(xí)慣病的預(yù)防及治療。本發(fā)明的減肥用組合物的特征在于含有脫脂生咖啡豆的極性溶劑提取物作為有效成分。上述極性溶劑提取物可以為含水乙醇提取物，優(yōu)選乙醇濃度為40～90％(wt/wt)的含水乙醇提取物。上述脫脂生咖啡豆可以用正己烷提取分離生咖啡豆的油分后得到。本發(fā)明的減肥用組合物可以和五層龍?zhí)崛∥?、月見草提取物、芝麻素、藤黃中的任一種或一種以上組合使用。本發(fā)明的減肥用組合物可以作為食品、藥品或皮膚外用制劑的原料使用。
文檔編號A61Q19/06GK1863543SQ20048002917
公開日2006年11月15日 申請日期2004年10月5日 優(yōu)先權(quán)日2003年10月6日
發(fā)明者下田博司, 藍(lán)谷教夫, 山田惠水, 杉下朋子, 岡田忠司, 村井弘道 申請人:奧力榨油化株式會社