可成膜的凝膠組成物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及可成膜的凝膠組成物。一種可成膜的凝膠組成物，包含1.5～3重量份的第一成膜劑、1.5～3重量份的第二成膜劑、40～75重量份的乙醇，以及與前述成分合計(jì)共100重量份的添加劑。該第一成膜劑為丙烯酸酯系交聯(lián)共聚物。該第二成膜劑選自聚乙烯吡咯烷酮及2-氨基-2-甲基-1-丙醇丙烯酸酯與甲基丙烯酸烯丙酯的共聚物。該添加劑包括與乙醇合計(jì)90～97重量份的水。本發(fā)明利用特定比例及特定成分的該第一成膜劑與該第二成膜劑的相互搭配，而能形成薄膜，保護(hù)涂抹部位，并在搭配藥劑使用時(shí)，可使藥劑長效且持續(xù)地釋放并作用于涂抹部位。
【專利說明】
可成膜的凝膠組成物
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明涉及一種外用的凝膠組成物，特別是涉及一種能成膜且能緩釋藥物的可成 膜的凝膠組成物。
【背景技術(shù)】
[0002] 美國第6211250B1號(hào)專利案，公開一種經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)（percutaneous delivery system)。該經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)包含了0.001~50 %的親水性聚合物，以及0.001~50 %疏水性聚 合物。所述的親水性聚合物舉例來說可為輕丙基纖維素(hydroxypropyl cellulose)。所述 的疏水性聚合物舉例來說可為丙烯酸酯與辛基丙酰胺的共聚物（aery late/ octylpropenamide copolymer)。該經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)為一種凝膠而利于涂抹，且涂抹后包含于 凝膠中的藥物可作用于涂抹部位，然而該經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)雖具有釋放藥物的功用，但由于無 法凝固而容易擦撞逸失，因此無法提供保護(hù)涂抹部位的功效，所包含的藥物也無法長效且 持續(xù)地釋放并作用于涂抹部位。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在于提供一種可成膜以提供較佳保護(hù)效果的可成膜的凝膠組成物， 該可成膜的凝膠組成物涂抹后能形成薄膜。本發(fā)明可成膜的凝膠組成物，包含:第一成膜 劑、第二成膜劑、乙醇，以及添加劑;該第一成膜劑為丙烯酸酯系交聯(lián)共聚物，且為1.5~3重 量份，該第二成膜劑選自聚乙烯吡咯烷酮、2-氨基-2-甲基-1-丙醇丙烯酸酯與甲基丙烯酸 烯丙酯的共聚物，且為1.5~3重量份，該乙醇為40~75重量份，該添加劑與前述成分合計(jì)共 100重量份，且包括與乙醇合計(jì)90~97重量份的水。
[0004] 本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，該第一成膜劑為丙烯酸酯與烷基丙烯酸酯的 交聯(lián)共聚物。
[0005] 本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，該第一成膜劑選自：Carbopol Ultrez20、 Carbopol 971P NF及Carbopol ETD2020,該第二成膜劑選自PVP K90及Fixate G-100。
[0006] 本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，該第一成膜劑的使用量為2~3重量份。
[0007] 本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，該第一成膜劑為Carbopol Ultrez 20。
[0008]本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，該第一成膜劑為1 . 5重量份的Carbopol Ultrez 20,該第二成膜劑為2.5重量份的PVP K90,且乙醇的使用量為75重量份。
[0009] 本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，該第一成膜劑為Carbopol 971P NF，且該第 二成膜劑的使用量為1.5~2.5重量份。
[0010] 本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，該第一成膜劑的使用量為3重量份。
[0011] 本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，乙醇的使用量為40重量份。
[0012] 本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，乙醇的使用量為75重量份。
[0013]本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，該第一成膜劑為1 . 5重量份的Carbopol ETD2020，該第二成膜劑為1.5~2.5重量份的PVP K90，乙醇的使用量為60~75重量份。
[0014] 本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，該添加劑還包括潤滑劑、抗氧化劑，以及中和 劑。
[0015] 本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，該潤滑劑及該抗氧化劑的使用量為0.1重量 份，而該中和劑的使用量為該第一成膜劑的重量份的90%。
[0016] 本發(fā)明所述的可成膜的凝膠組成物，該第一成膜劑為2~3重量份，該第二成膜劑 為2~3重量份，且乙醇為60重量份。
[0017]該第一成膜劑為丙烯酸酯系交聯(lián)共聚物(Carbopol)，具體例子可為恒新股份有限 公司所生產(chǎn)且型號(hào)為Carbopol Ultrez 20、頂韻有限公司所生產(chǎn)且型號(hào)為Carbopol 971P NF，以及頂韻有限公司所生產(chǎn)且型號(hào)為Carbopol ETD2020等產(chǎn)品。
[0018] 該第二成膜劑選自聚乙稀吡略燒酮(Polyvinylpyrrolidone，PVP)，以及2-氨基- 2-甲基-1-丙醇丙烯酸酯與甲基丙烯酸烯丙酯的共聚物。聚乙烯吡咯烷酮的具體例子可為 第一化工有限公司所生產(chǎn)且型號(hào)為PVP K90的產(chǎn)品。2-氨基-2-甲基-1-丙醇丙烯酸酯與甲 基丙稀酸稀丙酯的共聚物(AMP-acrylates/allyl methacrylate copolymer)的具體例子 可為頂韻有限公司所生產(chǎn)且型號(hào)為Fixate G-100的產(chǎn)品。
[0019] 所述的第一成膜劑與第二成膜劑各自的使用量過少時(shí)，均會(huì)使凝膠組成物所形成 的薄膜的膜感不佳，而當(dāng)所述的第一成膜劑與第二成膜劑各自的使用量太多時(shí)，又會(huì)有稠 度太高的問題。所述的膜感是指可否成膜，以及成膜后是否均勻而定。凝膠組成物可成膜的 好處在于:如進(jìn)一步搭配藥劑使用時(shí)，可因成膜后固化，不易受外界擦撞而逸失，使藥劑可 長時(shí)間和涂抹部位接觸，而具有可使藥劑長效且持續(xù)地釋放并作用于涂抹部位的功效。當(dāng) 然，成膜后也因?yàn)槎嗔艘粚颖∧さ谋Ｗo(hù)，可使涂抹有凝膠組成物的部位受到保護(hù)。因此，當(dāng) 制得的凝膠組成物無法成膜時(shí)，即無法提供較佳的保護(hù)效果，且無法使藥物緩效釋放。當(dāng)凝 膠組成物的稠度太高，雖然不會(huì)影響凝膠組成物的成膜性，但是當(dāng)該凝膠組成物涂布在毛 發(fā)較多的部位時(shí)，可能會(huì)產(chǎn)生毛發(fā)沾粘糾結(jié)及涂布操作麻煩的問題。為了提高本發(fā)明該凝 膠組成物在使用時(shí)的方便性，膜感與稠度之間最好取得平衡，此時(shí)，該第一成膜劑與該第二 成膜劑的使用量分別以1.5~3重量份為佳。
[0020] 本發(fā)明所述的乙醇除了可用于溶解第一成膜劑及第二成膜劑外，其良好的揮發(fā)能 力，也有助于膜的生成并縮短成膜時(shí)間。當(dāng)乙醇的使用量太多，雖然成膜時(shí)間較短，但對(duì)皮 膚有刺激性，且所制得的凝膠組成物會(huì)有刺鼻味，不利于產(chǎn)品的商品化。當(dāng)乙醇的使用量太 少，雖然可以降低刺激性及刺鼻味，但成膜時(shí)間較長，使用上比較不方便。為了使該凝膠組 成物能夠在刺激性、刺鼻味與成膜時(shí)間長短間取得平衡，所述的乙醇用量以40~75重量份 為佳。
[0021] 本發(fā)明所述添加劑至少包括水，也可進(jìn)一步包含用以調(diào)整凝膠物性或延長保存期 限的潤滑劑、抗氧化劑，以及中和劑。本發(fā)明在凝膠組成物中加入水，其性質(zhì)類似于溶劑，可 以和乙醇搭配，協(xié)同溶解所述的第一成膜劑及第二成膜劑。當(dāng)水與乙醇的重量份合計(jì)超過 97重量份時(shí)，會(huì)排擠到第一成膜劑與第二成膜劑的使用量，不利于凝膠組成物成膜，而當(dāng)水 與乙醇的重量份合計(jì)小于90重量份時(shí)，又會(huì)使制得的產(chǎn)品過于濃稠不易使用。為取得成膜 劑使用量及成品稠度的平衡，水與乙醇的使用量合計(jì)以90~97重量份為佳。
[0022] 所述的潤滑劑，可降低摩擦力，使凝膠組成物易于涂抹，且較佳的使用量為0.1重 量份。所述的抗氧化劑，可避免凝膠組成物敗壞或變質(zhì)，且較佳的使用量為0.1重量份。所述 的中和劑，可增加凝膠混合物的pH值，并適當(dāng)?shù)卦黾映矶?，能增進(jìn)各成分混合后所形成的凝 膠組成物的穩(wěn)定性，且較佳的使用量為第一成膜劑重量份的90%。
[0023] 本發(fā)明有益效果在于:利用特定比例及特定成分的該第一成膜劑與該第二成膜劑 的相互搭配，可使得本發(fā)明可成膜的凝膠組成物在涂抹后形成薄膜，達(dá)成本發(fā)明保護(hù)涂抹 部位，并在搭配藥劑使用時(shí)，可使藥劑長效且持續(xù)地釋放并作用的目的。
[0024] 本發(fā)明的第二目的在于提供一種除可成膜外，且成膜后的薄膜的膜感佳的可成膜 的凝膠組成物。本案的發(fā)明人在研究過程中發(fā)現(xiàn)，提高該第一成膜劑的使用量，可使本發(fā)明 在成膜后有較佳的膜感。所述的較佳膜感，是指膜的厚度較為均勻，因而不會(huì)讓使用者產(chǎn)生 異物感，且薄膜的物性及強(qiáng)度均一，故不容易受到破壞或消失。通過將該第一成膜劑的使用 量進(jìn)一步地限定在2~3重量份，可使本發(fā)明具有膜感較佳的功效。
[0025]本發(fā)明的第三目的在于提供一種除可成膜且膜感佳外，所形成的薄膜還能呈透明 的狀態(tài)。為達(dá)此目的，除了須將該第一成膜劑的使用量限定為2~3重量份外，該第一成膜劑 以選用Carbopol Ultrez 20及Carbopol ETD2020為佳。凝膠組成物的外觀如可呈現(xiàn)透明， 則利于消費(fèi)者以凝膠組成物是否變色或混濁，來判斷凝膠組成物是否尚能使用而能確保衛(wèi) 生安全。
[0026] 本發(fā)明的第四目的在于提供一種可成膜的凝膠組成物，具有可成膜、所形成的薄 膜的膜感佳且外觀呈透明，以及成膜時(shí)間短等優(yōu)點(diǎn)。所述的成膜時(shí)間短，是指短于1分鐘。本 案的發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，如該第一成膜劑為1.5重量份的Carbopol Ultrez20,該第二成膜劑為2.5 重量份的PVPK90,且乙醇的使用量為75重量份時(shí)，所調(diào)配出來的可成膜的凝膠組成物，將可 同時(shí)具有前述的可成膜、膜感佳、外觀透明，以及成膜時(shí)間短等的四重多效優(yōu)點(diǎn)。
[0027] 本發(fā)明的第五目的在于提供一種可成膜的凝膠組成物，除了可成膜外，成膜還相 當(dāng)快速。所述的成膜快速，是指成膜時(shí)間大約僅需40秒。本案的發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，當(dāng)該第一成膜 劑優(yōu)選為Carbopol 971P NF，且該第二成膜劑的使用量為1.5~2.5重量份時(shí)，所制得的成 品的成膜時(shí)間大約僅需40秒。成膜快速的好處在于可大幅降低凝膠不及成膜即因擦撞或接 觸其他物品表面而逸失的風(fēng)險(xiǎn)。此外，如將該第一成膜劑的使用量進(jìn)一步限制在3重量份， 所制得的成品，除了成膜快速外，還可具有如前所述的膜感佳的優(yōu)點(diǎn)。除了使用Carbopol 971P NF外，使用Carbopol ETD2020也同樣可具有成膜快速的優(yōu)點(diǎn)。當(dāng)該第一成膜劑為1.5 重量份的0&吐叩〇1￡了02020，該第二成膜劑為1.5~2.5重量份的？￥?1(90，且該乙醇的使用 量為60~75重量份時(shí)，所需的成膜時(shí)間將縮短至僅需半分鐘，非常快速。
[0028] 本發(fā)明的第六目的在于提供一種可成膜的凝膠組成物，且刺激性低。在調(diào)配本發(fā) 明時(shí)，如將乙醇的使用量降低為40重量份，則所制得的成品，將可具有低刺激的優(yōu)點(diǎn)，而可 適用于具有敏感性肌膚的使用者身上。
[0029] 本發(fā)明的第七目的在于提供一種可成膜的凝膠組成物，所形成的薄膜的膜感佳， 但卻容易清洗。當(dāng)該第一成膜劑的使用量為2~3重量份，該第二成膜劑的使用量也為2~3 重量份，而乙醇的使用量為60重量份時(shí)，本發(fā)明使用后所形成的薄膜，雖然厚度均一而物性 佳外不易受外界影響而消失，但卻可以用水輕易地卸除。
【附圖說明】
[0030] 圖1是本發(fā)明的凝膠組成物的實(shí)施例1、實(shí)施例17,及比較例23的成品比對(duì)圖，其 中，位于中央的瓶子裝填該實(shí)施例17的成品，位于右側(cè)的瓶子裝填該實(shí)施例1的成品，而位 于左側(cè)的瓶子裝填比較例23的成品。
【具體實(shí)施方式】
[0031]〈實(shí)施例1>
[0032] 參閱表1，本實(shí)施例使用1.5重量份的Carbopol Ultrez 20、2.5重量份的PVP K90、 7 5重量份的乙醇、19.4 5重量份的水、0.1重量份的潤滑劑（購自頂韻有限公司，型號(hào)： Caprylic/Capric triglyceride)、0? 1重量份的抗氧化劑(購自第一化工有限公司，型號(hào)： Butylated hydroxytoluene)，以及1.35重量份的中和劑（購自頂韻有限公司，型號(hào)：2-Amino-2-methyl-1-propanol)。將前述成分?jǐn)嚢杌旌暇?，即可得到一份可成膜的凝膠組 成物。之后測試凝膠組成物的各項(xiàng)性質(zhì)。
[0033]〈成品性質(zhì)評(píng)價(jià)〉
[0034]膜感及成膜時(shí)間測試:將所制得的凝膠組成物涂抹在32°C的皮膚表面，開始計(jì)時(shí)， 并靜待凝膠組成物的乙醇和水揮發(fā)至完全干燥不粘膩后形成一層微微發(fā)亮的薄膜，即停止 計(jì)時(shí)，并將測得的成膜時(shí)間記錄于表1~4中。接著，觀察該薄膜，評(píng)價(jià)該薄膜的膜感并記錄 于表1~4中。當(dāng)膜感的評(píng)價(jià)為"差"，代表凝膠組成物無法成膜，膜感的評(píng)價(jià)為"可"，代表凝 膠組成物可成膜但薄膜的厚度稍為不均勻，膜感的評(píng)價(jià)為"佳"，代表凝膠組成物除了可形 成薄膜外，所形成的薄膜的厚度較為均勻。
[0035]〈稠度測試〉
[0036]依攪拌時(shí)的費(fèi)力程度評(píng)價(jià)該凝膠組成物的稠度："佳"代表稠度低，攪拌產(chǎn)生的氣 泡可以自然浮出膠體并消失，且膠體本身具有流動(dòng)性。"可"代表略為粘稠，攪拌產(chǎn)生的氣泡 無法自然浮出膠體而持續(xù)存在，但膠體本身仍具有流動(dòng)性。"差"代表稠度高，攪拌產(chǎn)生的氣 泡無法自然浮出膠體而持續(xù)存在，且膠體本身幾乎不具有流動(dòng)性。
[0037] 〈實(shí)施例2~41>
[0038] 這些實(shí)施例分別與實(shí)施例1類似，不同的地方在于各實(shí)施的第一成膜劑、第二成膜 劑、乙醇，以及添加劑的劑型或使用量有所不同。各成分的劑型與使用量如表1及表2所載。 分別測試這些實(shí)施例的成膜時(shí)間，并評(píng)價(jià)膜感、外觀，以及稠度，并記錄于表1及表2。
[0039] 〈比較例1~22>
[0040] 這些比較例分別與實(shí)施例1類似，不同的地方在于各實(shí)施的第一成膜劑、第二成膜 劑、乙醇，以及添加劑的劑型及使用量不同。各成分的劑型與使用量如表3所載。分別測試這 些比較例的成膜時(shí)間，并評(píng)價(jià)膜感、外觀，以及稠度，并記錄于表3。
[0041 ]〈比較例23與24>
[0042]比較例23與24是根據(jù)美國第6211250B1號(hào)專利案所載的配方制得的實(shí)驗(yàn)品。比較 例23、24使用輕丙基纖維素(1^(11'(?7?1'(^71〇611111〇86)，以及丙稀酸酯與辛基丙酰胺的共 聚物(acrylate/octylpropenamide copolymer)。這些比較例的各成分使用量，以及測試與 評(píng)價(jià)結(jié)果分別記錄于表4中。
[0043]參閱表1及表2,觀察實(shí)施例1~41，可以發(fā)現(xiàn)，當(dāng)?shù)谝怀赡┡c第二成膜劑的使用 量皆落在1.5~3重量份的范圍內(nèi)時(shí)，不論第一成膜劑與第二成膜劑是何種劑型，也不論乙 醇的使用量的多少，所制成的凝膠組成物皆可成膜，并能達(dá)成本發(fā)明保護(hù)涂抹部位、使所搭 配的藥劑可長效且持續(xù)地釋放并作用在涂抹部位的目的。
[0044] 觀察實(shí)施例1，以1.5重量份的03洸(^〇11]1杜62 20、2.5重量份的？￥?1(90，以及75 重量份的乙醇所調(diào)配出來的凝膠組成物，除了能如前所述地成膜且厚度均勻外，成膜時(shí)間 還短于1分鐘，并具有透明的外觀，且稠度評(píng)價(jià)為佳。較短的成膜時(shí)間，可避免使用者久候， 相當(dāng)便利。
[0045] 在實(shí)施例1~41中，部分實(shí)施例的凝膠外觀呈透明，部分實(shí)施例的凝膠外觀則呈混 濁。為了進(jìn)一步了解究竟是何種因素產(chǎn)生如此差別，觀察凝膠組成物外觀同樣為透明的實(shí) 施例2~10、實(shí)施例29~34可以發(fā)現(xiàn)，這些實(shí)施例與實(shí)施例1的共同點(diǎn)在于：同樣使用劑型為 Carbopol Ultrez 20的第一成膜劑。只要該第一成膜劑的劑型為Carbopol Ultrez 20,則 使用量不論為1.5重量份或2重量份，所制得的凝膠組成物，皆可有透明的外觀。
[0046] 接著，為了 了解在什么情況下膜感的評(píng)價(jià)為佳，觀察膜感評(píng)價(jià)為佳的實(shí)施例8~ 10、實(shí)施例18~20、實(shí)施例27~28、實(shí)施例32~34及實(shí)施例39~40可以發(fā)現(xiàn)，當(dāng)?shù)谝怀赡?的使用量為2重量份以上時(shí)，不管所使用的劑型為何種，所制得的凝膠組成物皆可形成厚度 較均勻的薄膜。進(jìn)一步觀察該等實(shí)施例中的實(shí)施例8~10,及實(shí)施例32~34可以發(fā)現(xiàn)，當(dāng)該 第一成膜劑的劑型為Carbopol Ultrez 20時(shí)，除膜感評(píng)價(jià)為佳外，凝膠組成物還可如前段 所述，同時(shí)具有外觀透明的優(yōu)點(diǎn)。
[0047]雖然在前段中所提及的實(shí)施例8~10及實(shí)施例32~34,可同時(shí)具有膜感佳及外觀 透明的優(yōu)點(diǎn)，但部分實(shí)施例如實(shí)施例8及實(shí)施例32的成膜時(shí)間稍長。為了了解成膜劑對(duì)成膜 時(shí)間的影響，觀察成膜時(shí)間較短的實(shí)施例11~20、實(shí)施例22~23、實(shí)施例25~26及實(shí)施例35 ~38可以發(fā)現(xiàn)兩個(gè)規(guī)則。首先，當(dāng)?shù)谝怀赡镃arbopol 971P NF時(shí)，成膜時(shí)間大約都在1 分鐘以內(nèi)，特別是當(dāng)?shù)诙赡?.5~2.5重量份的PVP K90時(shí)，大部分的實(shí)施例的成膜時(shí) 間還可縮短至約40秒，如實(shí)施例11~17。另外可以注意的是，當(dāng)?shù)谝怀赡?.5重量份的 Carbopol 971P NF時(shí)，稠度大多為佳。其次，當(dāng)?shù)谝怀赡?.5重量份的Carbopol ETD2020，第二成膜劑為1.5~2.5重量份的PVP K90，且乙醇的使用量為60~75重量份時(shí)，成 膜時(shí)間可進(jìn)一步地縮短至約30秒，如實(shí)施例22~23與實(shí)施例25~26。
[0048]在本發(fā)明中，除了成膜劑會(huì)影響成膜時(shí)間外，乙醇的使用量也會(huì)影響成膜時(shí)間，并 關(guān)系到刺激性的高低。當(dāng)乙醇的使用量少時(shí)，刺激性自然較低，但成膜時(shí)間會(huì)隨著乙醇減少 而增長。此時(shí)可選用成膜較快的第一成膜劑如Carbopol 971P NF，即可在降低刺激性的同 時(shí)仍保有較短的成膜時(shí)間，具體例子可為實(shí)施例11、實(shí)施例15及實(shí)施例18。反之，當(dāng)乙醇的 使用量多時(shí)，雖然刺激性略高，但是卻具有可使成膜時(shí)間大幅縮短，而可搭配膜感較佳，成 膜時(shí)間略長的第一成膜劑，例如Carbopol Ultrez 20。例如乙醇的使用量由實(shí)施例2的40重 量份提高到實(shí)施例4的75重量份時(shí)，成膜時(shí)間將可由90秒大幅縮短30秒來到60秒內(nèi)。實(shí)施例 29與31、實(shí)施例32與34,成膜時(shí)間也都縮短了30秒，更甚者，實(shí)施例39與實(shí)施例41還將近縮 短了40秒。因此，當(dāng)乙醇的使用量為40重量份時(shí)，具有刺激性最低的優(yōu)點(diǎn)，而當(dāng)乙醇的使用 量為75重量份時(shí)，則具有大幅縮短成膜時(shí)間的優(yōu)點(diǎn)。
[0049]參閱表3,觀察比較例1~22可以發(fā)現(xiàn)，當(dāng)?shù)谝怀赡┘暗诙赡┯腥我徽叩氖?用量低于1.5重量份時(shí)，所制得的凝膠組成物，膜感評(píng)價(jià)均為差，也即無法成膜。此外，值得 注意的是，當(dāng)?shù)谝怀赡┑氖褂昧康陀?.5重量份，即使如前所述使用Carbopol Ultrez 20,所制得的凝膠組成物的外觀也會(huì)混濁。
[0050]參閱圖1及表4,可以發(fā)現(xiàn)，以習(xí)知配方制得的凝膠組成物，膜感評(píng)價(jià)均為差，皆無 法成膜。除此之外，比較實(shí)施例1、實(shí)施例17及比較例23的外觀可以發(fā)現(xiàn)，比較例23的外觀呈 乳白不透明狀，實(shí)施例17的外觀透明度則大幅提升，呈混濁偏透明狀，實(shí)施例1的外觀，則幾 近透明。
[0051 ]〈殘留試驗(yàn)〉
[0052] 參閱表5,取實(shí)施例10、20、28、33、40，以及比較例24的成品，進(jìn)行如下的殘留試驗(yàn)： [0053]取20mg的凝膠組成物，涂抹于32°C的皮膚表面，靜待水及乙醇等可揮發(fā)成分揮發(fā) 而干燥并形成一層覆蓋層(A)后，再以膠帶將該覆蓋層(A)完整撕除，并稱得該覆蓋層(A)的 重量記錄于表5中。
[0054]接著，同樣取20mg的凝膠組成物涂抹于32°C的皮膚表面，并靜待干燥成覆蓋層(A) 后，以清水沖洗并用手施力搓洗該覆蓋層(A)，則該覆蓋層(A)會(huì)有一部分被卸除，并仍會(huì)有 一部分殘留在皮膚表面，即為殘留物(B)。將該殘留物(B)以膠帶完整撕除，并稱得該殘留物 (B )的重量記錄于表5中，即可計(jì)算殘留百分比（C )。所述的殘留百分比
[0055] 可以發(fā)現(xiàn)，采用丙烯酸酯與辛基丙酰胺的共聚物成分的比較例24的殘留百分比相 當(dāng)高，將近90%，而各實(shí)施例的殘留百分比則大幅降低至不足60%，甚至最低只有30%的殘 留量。因此，本發(fā)明還具有易卸除的優(yōu)點(diǎn)，故能有不堵塞毛孔而能降低皮膚不良反應(yīng)的功 效。
[0056] 綜上所述，本發(fā)明可成膜的凝膠組成物，利用特定比例及特定成分的該第一成膜 劑與該第二成膜劑的相互搭配，可使得本發(fā)明可成膜的凝膠組成物在涂抹后形成薄膜，并 達(dá)成本發(fā)明保護(hù)涂抹部位，且在搭配藥劑使用時(shí)，可使藥劑長效且持續(xù)地釋放并作用于涂 抹部位的目的。
[0057] 只是以上所述內(nèi)容，僅為本發(fā)明的實(shí)施例而已，當(dāng)不能以此限定本發(fā)明實(shí)施的范 圍，即但凡依本發(fā)明申請(qǐng)專利范圍及專利說明書內(nèi)容所作的簡單的等效變化與修飾，皆仍 屬本發(fā)明專利涵蓋的范圍內(nèi)。



【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種可成膜的凝膠組成物，包含:第一成膜劑、第二成膜劑、乙醇，以及添加劑;其特 征在于，所述第一成膜劑為丙烯酸酯系交聯(lián)共聚物，且為1.5~3重量份，所述第二成膜劑選 自聚乙烯吡咯烷酮、2-氨基-2-甲基-1-丙醇丙烯酸酯與甲基丙烯酸烯丙酯的共聚物，且為 1.5~3重量份，乙醇為40~75重量份，所述添加劑與前述成分合計(jì)共100重量份，且包括與 乙醇合計(jì)90~97重量份的水。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的可成膜的凝膠組成物，其特征在于，所述第一成膜劑為丙烯酸 酯與烷基丙烯酸酯的交聯(lián)共聚物。3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的可成膜的凝膠組成物，其特征在于，所述第一成膜劑選自： Carbopol Ultrez 20、Carbopol 971P NF及Carbopol ETD2020,所述第二成膜劑選自PVP K90及Fixate G-100。4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的可成膜的凝膠組成物，其特征在于，所述第一成膜劑的使用量 為2~3重量份。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的可成膜的凝膠組成物，其特征在于，所述第一成膜劑為 Carbopol Ultrez 20〇6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的可成膜的凝膠組成物，其特征在于，所述第一成膜劑為1.5重 量份的Carbopol Ultrez 20,所述第二成膜劑為2.5重量份的PVP K90,且乙醇的使用量為 75重量份。7. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的可成膜的凝膠組成物，其特征在于，所述第一成膜劑為 Carbopol 971P NF，且所述第二成膜劑的使用量為1.5~2.5重量份。8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的可成膜的凝膠組成物，其特征在于，所述第一成膜劑的使用量 為3重量份。9. 根據(jù)權(quán)利要求3至5中任一要求或權(quán)利要求7至8中任一要求所述的可成膜的凝膠組 成物，其特征在于，乙醇的使用量為40重量份。10. 根據(jù)權(quán)利要求3至5中任一要求或權(quán)利要求7至8中任一要求所述的可成膜的凝膠組 成物，其特征在于，乙醇的使用量為75重量份。11. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的可成膜的凝膠組成物，其特征在于，所述第一成膜劑為1.5重 量份的CarbOp OlETD2020，所述第二成膜劑為1.5~2.5重量份的PVPK90，乙醇的使用量為 60~75重量份。12. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的可成膜的凝膠組成物，其特征在于，所述添加劑還包括潤滑 劑、抗氧化劑，以及中和劑。13. 根據(jù)權(quán)利要求12所述的可成膜的凝膠組成物，其特征在于，所述潤滑劑及所述抗氧 化劑的使用量為0.1重量份，而所述中和劑的使用量為所述第一成膜劑的重量份的90%。14. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的可成膜的凝膠組成物，其特征在于，所述第一成膜劑為2~3 重量份，所述第二成膜劑為2~3重量份，且乙醇為60重量份。
【文檔編號(hào)】A61K9/70GK105853344SQ201610082253
【公開日】2016年8月17日
【申請(qǐng)日】2016年2月5日
【發(fā)明人】黃新凡, 何冠緯
【申請(qǐng)人】晶化生技醫(yī)藥股份有限公司