一種治療原發(fā)性高血壓的藥物組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域，尤其涉及一種治療原發(fā)性高血壓的藥物組合物及其制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 按WHO的標(biāo)準(zhǔn)，人體正常的血壓為收縮壓140mmHg和（或）舒張壓90mmHg，超過 這一范圍即可診斷為高血壓。高血壓是常見的心血管疾病，其定義為體循壞動(dòng)脈壓持續(xù)性 增高。繼發(fā)于腎、內(nèi)分泌和神經(jīng)系統(tǒng)疾病的高血壓病稱為繼發(fā)性高血壓病，占高血壓患者的 5%~10% ;而至今尚未闡明其原因的高血壓病，稱為原發(fā)性高血壓。原發(fā)性高血壓占高血 壓患者的90%以上，常伴有脂肪和糖代謝紊亂以及心、腦、腎和視網(wǎng)膜等器官功能性或器質(zhì) 性改變，是腦卒中（腦梗塞和腦出血）、冠心病、視網(wǎng)膜病變、腎臟損害（腎小球梗塞、腎衰） 的致病因素，研究表明，心腦血管疾病的發(fā)病率和死亡率與血壓的增高程度密切相關(guān)。
[0003] 西醫(yī)目前的研究認(rèn)為，原發(fā)性高血壓是遺傳、環(huán)境、解剖結(jié)構(gòu)、適應(yīng)性、神經(jīng)、內(nèi)分 泌、體液和血流動(dòng)力學(xué)多方面綜合作用的結(jié)果，是一種某些先天性遺傳基因與許多致病性 增壓因素和生理性減壓因素相互作用而引起的多因素疾病。除遺傳因素外，生活中高鈉低 鉀膳食、飲酒等不良飲食習(xí)慣以及超重、肥胖、長(zhǎng)期精神緊張、缺乏運(yùn)動(dòng)等均有可能誘發(fā)高 血壓。所以，臨床上高血壓的治療注重藥物治療外和非藥物治療之間的配合，即注重生活方 式干預(yù)和降壓藥物治療之間的配合。西醫(yī)臨床經(jīng)常應(yīng)用的降壓藥物主要有鈣離子桔抗劑 (CaA)、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI)、i3體阻滯劑、利尿劑這四類，其次還有C受體阻滯 劑、血管擴(kuò)張劑等，這些藥物通常都會(huì)具有較大的副作用，價(jià)格也較為昂貴，藥物的安全性 和患者的耐受性及依從性有待提高。
[0004] 高血壓大多起病緩慢、漸進(jìn)，以動(dòng)脈血壓升高和持久為只要病癥，此外還有頭暈、 頭痛、頸項(xiàng)板緊、疲勞、心悸等癥狀。中醫(yī)對(duì)高血壓的闡述屬于中醫(yī)學(xué)眩暈、頭痛等病證范 疇，其病機(jī)是由于氣血陰陽(yáng)失調(diào)，使腦髓空虛，脈絡(luò)失養(yǎng)，或清陽(yáng)不展，或火擾清竅產(chǎn)生了高 血壓諸癥。高血壓形成之后，內(nèi)傷積損在痰濕中阻，氣血虧虛，腎陰不足，陰虛陽(yáng)亢等中介 病機(jī)的存在進(jìn)一步發(fā)展，如果氣血瘀阻于腦，則可成為腦血栓而卒中，或瘀阻于心則為胸 痹、心絞痛。如果氣血上逆，挾痰挾火于清竅，則可出現(xiàn)腦出血卒中。如果內(nèi)傷積損日久，傷 于腎脾，使腎失開合，牌失汽化，水濕內(nèi)停，即發(fā)生水腫、腎衰等病證。
[0005] 中國(guó)專利申請(qǐng)200710014082. 5公開了一種內(nèi)服治療高血壓的中藥組合物，其有 效成分的原料藥主要包括：靈芝6~9克，當(dāng)歸6~12克，冬蟲夏草5~10克，龍膽草3~ 6克，鉤藤3~12克，羅布麻葉6~12克，杜仲3~6克，決明子10~15克，夏枯草9~ 15克，珍珠母10~20克，甘草4~8克和地龍5~10克。該中藥組合物治療高血壓具有 療效確切，治愈后不復(fù)發(fā)的優(yōu)點(diǎn)，但原料藥成本高，藥物價(jià)格昂貴，不易于推廣應(yīng)用。
[0006] 目前醫(yī)學(xué)界認(rèn)為，原發(fā)性高血壓是一終身性疾病，目前尚未報(bào)道有任何藥物徹底 治愈高血壓，患者需長(zhǎng)期服用抗高血壓藥物治療。降壓藥物需要長(zhǎng)期或終身應(yīng)用，藥物的安 全性和患者的耐受性十分重要，中藥治療高血壓藥物副作用小且藥效穩(wěn)定，可長(zhǎng)期安全用 藥，前景廣闊，但現(xiàn)有預(yù)防和治療高血壓的中藥存在效果不顯著，起效慢等不足，尋求一種 效果顯著，起效快，服用方便的藥物組合物，對(duì)原發(fā)性高血壓的臨床治療具有重要的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 為了彌補(bǔ)現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的第一個(gè)目的是提供一種治療原發(fā)性高血壓的 藥物組合物，該藥物組合物具有平肝降壓、活血化瘀、解郁安神、益氣補(bǔ)腎的功效，同時(shí)也具 備起效快、治療效果顯著、藥效穩(wěn)定、藥物副作用低等優(yōu)勢(shì)，可以作為治療原發(fā)性高血壓病 的初始用藥或長(zhǎng)期維持用藥，同時(shí)本發(fā)明藥物組合物成本低、服用方便，易于推廣應(yīng)用。
[0008] 本發(fā)明藥物組合物主要由以下重量份數(shù)的原料制備而成：
[0009] 桑葉22-36份、川；10-20份、梔子8-16份、甘木通15-25份、青木香12-18份、天 麻10-16份、杜仲12-18份、山藥14-20份、牡丹皮8-14份、銀杏葉10-16份、黃芩6-12份、 合歡皮6-12份、酸棗仁6-16份和甘草8-18份。
[0010] 進(jìn)一步地，所述的藥物組合物主要由以下重量份數(shù)的原料制備而成：
[0011] 桑葉22份、川考10份、梔子8份、甘木通15份、青木香12份、天麻10份、杜仲12 份、山藥14份、牡丹皮8份、銀杏葉10份、黃芩6份、合歡皮6份、酸棗仁6份和甘草8份。
[0012] 進(jìn)一步地，所述的藥物組合物主要由以下重量份數(shù)的原料制備而成：
[0013] 桑葉36份、川考20份、梔子16份、甘木通25份、青木香18份、天麻16份、杜仲18 份、山藥20份、牡丹皮14份、銀杏葉16份、黃芩12份、合歡皮12份、酸棗仁16份和甘草18 份。
[0014] 進(jìn)一步地，所述的藥物組合物主要由以下重量份數(shù)的原料制備而成：
[0015] 桑葉28份、川考16份、梔子12份、甘木通20份、青木香14份、天麻14份、杜仲16 份、山藥18份、牡丹皮10份、銀杏葉13份、黃芩8份、合歡皮10份、酸棗仁12份和甘草14 份。
[0016] 本發(fā)明藥物組合物所用中藥材的來(lái)源、性味、歸經(jīng)及功效：
[0017] 桑葉：本品為?？浦参锷５母稍锶~。味苦、甘，性微寒；歸肺、肝經(jīng)；疏風(fēng)清熱，清肝 明目，涼血止血。
[0018] 川考：本品為傘形科植物川芎的干燥根莖；味辛，性溫；歸肝、膽、心包經(jīng)；活血行 氣、祛風(fēng)止痛。
[0019] 梔子：本品為茜草科植物梔子的果實(shí)；味苦，性寒；歸心、肺、三焦經(jīng)；清熱利濕、涼 血解毒、消腫止痛。
[0020] 甘木通：本品為毛茛科甘木通，以葉入藥。味甘，性微涼；歸心、肝經(jīng)；清肝火，寧心 神，降血壓，通絡(luò)止痛。
[0021] 青木香：本品為馬兜鈴科植物馬兜鈴的干燥根。味辛、苦，性寒；歸肺、胃經(jīng)；行氣 止痛，解毒消腫，平肝降壓。
[0022] 天麻：本品為蘭科植物天麻的干燥塊莖。味甘，性平；歸肝經(jīng)；息風(fēng)止痙，平肝陽(yáng)， 祛風(fēng)通絡(luò)。
[0023] 杜仲：本品為杜仲科植物杜仲的干燥樹皮。味甘，性溫；歸肝、腎經(jīng)；補(bǔ)肝腎，強(qiáng)筋 骨，安胎。
[0024] 山藥：本品為薯蕷科植物薯蕷的干燥根莖。味甘，性平；歸脾、肺、腎經(jīng)；補(bǔ)脾養(yǎng)胃， 生津益肺，補(bǔ)腎澀精。
[0025] 牡丹皮：本品為毛茛科植物牡丹的干燥根皮。味苦、辛，性微寒；歸心、肝、腎經(jīng)；清 熱涼血，活血化瘀。
[0026] 銀杏葉：本品為銀杏科植物銀杏的干燥葉。味甘、苦、澀，性平；歸心、肺經(jīng)；活血化 瘀，通絡(luò)止痛，斂肺平喘，化濁降脂。
[0027]黃芩：本品為唇形科植物黃芩的干燥根。味苦，性寒；歸肺、膽、脾、大腸、小腸經(jīng)； 清熱燥濕，瀉火解毒，止血，安胎。
[0028] 合歡皮：本品為豆科植物合歡的干燥樹皮。味甘，性平；歸心、肝、肺經(jīng)；解郁安神， 活血消腫。
[0029] 酸棗仁：本品為鼠李科植物酸棗的干燥成熟種子。味甘、酸，性平；歸肝、膽、心經(jīng)； 補(bǔ)肝，寧心，斂汗，生津。
[0030]甘草：本品為豆科植物甘草、脹果甘草或光果甘草的干燥根。味甘，性平；歸心、 肺、脾、胃經(jīng)；補(bǔ)脾益氣，清熱解毒，祛痰止咳，緩急止痛，調(diào)和諸藥。
[0031]本發(fā)明藥物組方的組方分析：
[0032]本發(fā)明藥物組方以桑葉、川芎和甘木通為君藥，降血壓，清肝火，活血行氣；以梔 子、青木香、天麻、杜仲和山藥為臣藥，平肝降壓，補(bǔ)益肝腎，息風(fēng)止痙，通絡(luò)，行氣；以牡丹 皮、銀杏葉、黃芩、合歡皮和酸棗仁為佐藥，活血化瘀，解郁安神，化濁降脂；以甘草為使藥， 緩急止痛，清熱解毒，調(diào)和諸藥，使諸藥搭配，協(xié)同作用，共同達(dá)到平肝降壓，活血化瘀，解郁 安神，益氣補(bǔ)腎的功效，對(duì)原發(fā)性高血壓具有十分顯著的治療效果。
[0033]本發(fā)明的第二個(gè)目的是提供相應(yīng)的制造工藝將該中藥在保證療效的前提下制成 方便易用的成品制劑。
[0034]所述藥物組合物的制備方法主要包括以下步驟：
[0035]S1取桑葉，洗去雜質(zhì)，50°C熱風(fēng)干燥5小時(shí)，控制水分含量為2-6 %，粉碎，過45-60 目篩，得粗粉；將粗粉吸入氣流式超微粉碎機(jī)進(jìn)行超微粉碎，粉碎壓力〇. 6MPa，進(jìn)料速度為 28mg/s，干燥后分別進(jìn)行超微粉碎，過800目篩，得桑葉超微粉；
[0036] S2取川芎、梔子、甘木通、青木香、天麻、杜仲、山藥、牡丹皮、銀杏葉、黃芩、合歡皮、 酸棗仁和甘草，洗凈，干燥后粉碎，加入上述粗粉總量8-12倍量的水浸泡2-4小時(shí)，然后煎 煮2-3次，每次1-2小時(shí)，過濾，合并濾液，濾液在50-65°C，真空度為0. 05-0. 08MPa的條件 下真空減壓濃縮至60°C條件下測(cè)相對(duì)密度為1. 10-1. 20的清膏，冷卻，邊攪拌邊緩慢加入 乙醇至含醇量達(dá)40-60%，4°C靜置12-24小時(shí)，過濾，得濾液A和濾渣；
[0037] S3將步驟S2中得到的濾渣邊攪拌邊緩慢加入其重量4-6倍量體積分?jǐn)?shù)為 40-60%的乙醇，4°C靜置3-5小時(shí)，過濾，得濾液B和濾渣；濾渣再用40-60%的乙醇洗滌 2-3遍，收集并合并洗滌液；
[0038] S4將步驟S2得到的