一種薏米油的應(yīng)用和薏米油乳化制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及技術(shù)領(lǐng)域，特別是涉及一種薏米油的應(yīng)用和薏米油乳化制劑及其制備 方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 目前臨床治療皮膚干燥瘙癢性疾病主要手段為外用糖皮質(zhì)激素制劑。外用糖皮 質(zhì)激素制劑可引起大量的副作用，包括皮膚毛細(xì)血管擴(kuò)張，皮膚萎縮變薄，色素改變，毛發(fā) 加重，以及血壓、血糖、電解質(zhì)紊亂，局部誘發(fā)或加重感染，疾病激素抵抗及停藥后復(fù)發(fā)加重 等。故而無(wú)激素外用藥漸成主流。
[0003] 目前市場(chǎng)有多種抗老化化妝品，宣稱含有多種種皮膚蛋白成分或植物提取精華 等，但其作用機(jī)制均駁雜不明；防光老化的產(chǎn)品多應(yīng)用遮擋等物理作用而非真正修復(fù)。因此 抗老化的化妝品均不能收到預(yù)期效果。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中存在的技術(shù)缺陷，而提供一種薏米油的應(yīng)用和薏 米油乳化制劑及其制備方法。
[0005] 為實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的所采用的技術(shù)方案是：一種薏米油的應(yīng)用，其特征在于所述 薏米油作為改善皮膚含水量或皮膚基質(zhì)光損傷修復(fù)的應(yīng)用。
[0006] -種薏米油的應(yīng)用，其特征在于所述薏米油作為制備治療炎性瘙癢性皮膚病藥物 的應(yīng)用。
[0007] -種薏米油乳化制劑，其特征在于按照質(zhì)量份數(shù)計(jì)，包括以下組分：黃原膠 0. 1-0. 5份，透明質(zhì)酸0. 1-0. 3份，甘油1-5份，水50-75份，丁二醇1-4份，海藻糖0. 5-2份， 羥苯甲酯〇. 1-0. 5份，鯨蠟硬脂基葡糖苷1-3份，PEG-100硬脂酸酯0. 5-3份，薏米油1-5 份，牛油果樹(shù)果油0. 75-3份，辛酸/癸酸甘油三酯1-4份，鯨蠟硬脂醇1-5份，甘油硬脂酸 酯1-4份，聚二甲基硅氧烷1-3份，生育酚乙酸酯0. 1-0. 5份，庫(kù)拉索蘆薈葉汁0. 5-1. 5份， 苯氧乙醇0. 2-0. 4份，乙基己基甘油0. 2-0. 4份，香精0. 1-0. 2份。
[0008] -種薏米油乳化制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：
[0009] (1)按照質(zhì)量份數(shù)計(jì)，準(zhǔn)確稱量各組分：
[0010] A相：黃原膠0· 1-0. 5份，透明質(zhì)酸0· 1-0. 3份，甘油1-5份；
[0011] B相：水50-75份，丁二醇1-4份，海藻糖0. 5-2份，羥苯甲酯0. 1-0. 5份；
[0012] C相：鯨蠟硬脂基葡糖苷1-3份，PEG-100硬脂酸酯0. 5-3份，薏米油1-5份，牛油 果樹(shù)果油0. 75-3份，辛酸/癸酸甘油三酯1-4份，鯨蠟硬脂醇1-5份，甘油硬脂酸酯1-4份， 聚二甲基硅氧烷1-3份，生育酚乙酸酯0. 1-0. 5份；
[0013] D相：庫(kù)拉索蘆薈葉汁0· 5-L5份；
[0014] E相：苯氧乙醇0· 2-0. 4份；
[0015] F相：乙基己基甘油0.2-0. 4份；
[0016] G相：香精 0· 1-0. 2 份。
[0017] (2)將上述稱量的A、B、C相加熱至85°C在真空條件下攪拌均質(zhì)乳化，攪拌速度 60rpm，均質(zhì)速度2500rpm，均質(zhì)時(shí)間4min，溫度保持85-90°C之間，真空度為-0· 5帕；恒溫 持續(xù)攪拌20分鐘；
[0018] (3)停止加熱并接通冷水緩慢降溫，當(dāng)溫度降至55°C以下時(shí)加入D相，當(dāng)溫度降至 50°C以下加入E相，攪拌均勻；
[0019] (4)當(dāng)溫度降至40°C以下后依次加入F、G相，攪拌均勻后降低攪拌速度至40rpm， 即制成薏米油乳化制劑。
[0020] 上述步驟⑷制得的薏米油乳化制劑的儲(chǔ)存方法是：將儲(chǔ)存罐清洗干凈，用 70-75%酒精擦拭、均勻噴灑后控干，套上內(nèi)置袋，置于紫外燈下照射20分鐘，然后在凈化 室內(nèi)進(jìn)行薏米油乳化制劑的灌裝、儲(chǔ)存。
[0021] 工作原理是：針對(duì)細(xì)胞和人體皮膚兩個(gè)對(duì)象進(jìn)行實(shí)驗(yàn)：以紫外線照射人皮膚成纖 維細(xì)胞和角質(zhì)形成細(xì)胞建立光老化細(xì)胞模型；加入薏米油觀測(cè)其對(duì)紫外線引起的細(xì)胞水通 道蛋白3及基質(zhì)金屬蛋白酶1，3的表達(dá)影響，并明確其對(duì)上游MAPK信號(hào)通道的影響，探明 其抗皮膚光老化的在保濕和促進(jìn)皮膚基質(zhì)修復(fù)方面的作用機(jī)制。針對(duì)臨床干燥瘙癢性皮膚 病，選擇合適人群，觀測(cè)薏米油對(duì)皮膚肥厚、瘙癢及患者EASI評(píng)分的影響，表明本發(fā)明對(duì)該 類皮膚病瘙癢控制、皮膚干燥改善、皮膚肥厚苔蘚樣變緩解的具有積極功效。
[0022] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是：經(jīng)過(guò)試驗(yàn)證明薏米油可以顯著改善皮膚 含水量及皮膚基質(zhì)光損傷修復(fù)，有效抗皮膚光老化；對(duì)瘙癢性干燥性皮膚病可以顯著改善 皮膚瘙癢，促進(jìn)屏障修復(fù)及減輕皮膚肥厚苔蘚樣變，具有良好的治療效果。
【附圖說(shuō)明】
[0023] 圖1所示為不同劑量的薏米油對(duì)HaCaT細(xì)胞的AQP3mRNA表達(dá)影響的對(duì)比圖；
[0024] 圖2所示為人皮膚角質(zhì)細(xì)胞不同的培養(yǎng)時(shí)間對(duì)于AQP3mRNA表達(dá)差別的對(duì)比圖；
[0025] 圖3所示為不同的劑量對(duì)于人皮膚角質(zhì)形成細(xì)胞AQP3蛋白表達(dá)的對(duì)比圖；
[0026] 圖4所示為薏米油劑量/時(shí)間-效應(yīng)的對(duì)比圖。
【具體實(shí)施方式】
[0027] 以下結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)說(shuō)明。應(yīng)當(dāng)理解，此處所描述的具體 實(shí)施例僅僅用以解釋本發(fā)明，并不用于限定本發(fā)明。
[0028] 薏米油的提取方法：稱取50. 00g粉碎的薏米，放入濾紙筒，再裝入索氏提取器中， 加入乙醚250ml，通入冷凝水，在45°C水浴上回流萃取8h。再用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀除去乙醚，得到 薏米油。
[0029] 經(jīng)過(guò)多次平行試驗(yàn)，薏米油的平均得率為4. 86%。薏苡仁油中的活性成分為甘油 三酯類組分，其中有甘油三油酸酯，甘油三亞油酸酯，1，2-油酸-3-亞油酸-甘油三酯，1， 2-亞油酸-3-油酸-甘油三酯等。
[0030] 薏米油是不溶于水的狀態(tài)，為了便于進(jìn)行試驗(yàn)，需要將薏米油轉(zhuǎn)化成薏米油乳 化制劑。所述薏米油乳化制劑按照質(zhì)量份數(shù)計(jì)，包括以下組分：黃原膠0. 1-0. 5份，透 明質(zhì)酸〇. 1-0. 3份，甘油1-5份，水50-75份，丁二醇1-4份，海藻糖0. 5-2份，羥苯甲酯 0. 1-0. 5份，鯨蠟硬脂基葡糖苷1-3份，PEG-100硬脂酸酯0. 5-3份，薏米油1-5份，牛油果 樹(shù)（BUTYROSPERMUMPARKII)果油0. 75-3份，辛酸/癸酸甘油三酯1-4份，鯨蠟硬脂醇1-5 份，甘油硬脂酸酯1-4份聚二甲基硅氧烷1-3份，生育酚乙酸酯0. 1-0. 5份，庫(kù)拉索蘆蕓 (ALOEBARBADENSIS)葉汁0. 5-1. 5份，苯氧乙醇0. 2-0. 4份，乙基己基甘油0. 2-0. 4份，香精 0· 1-0. 2 份。
[0031] 上述薏米油乳化制劑的制備方法，包括以下步驟：
[0032] (1)按照質(zhì)量份數(shù)計(jì)，每份按照1ml計(jì)算，準(zhǔn)確稱量各組分：

[0035] (2)將上述稱量的A、B、C相加熱至85°C在真空條件下攪拌均質(zhì)乳化，攪拌速度 60rpm，均質(zhì)速度2500rpm，均質(zhì)時(shí)間4min，溫度保持85-90°C之間，真空度為-0· 5帕；恒溫 持續(xù)攪拌20分鐘；
[0036] (3)停止加熱并接通冷水緩慢降溫，當(dāng)溫度降至55°C以下時(shí)加入D相，當(dāng)溫度降至 50°C以下加入E相，攪拌均勻；
[0037] (4)當(dāng)溫度降至40°C以下后依次加入F、G相，攪拌均勻后降低攪拌速度至40rpm， 即制成薏米油乳化制劑。
[0038] 上述步驟⑷制得的薏米油乳化制劑的儲(chǔ)存方法是：將儲(chǔ)存罐清洗干凈，用 70-75%酒精擦拭、均勻噴灑后控干，套上內(nèi)置袋，置于紫外燈下照射20分鐘，然后在凈化 室內(nèi)進(jìn)行薏米油乳化制劑的灌裝、儲(chǔ)存。
[0039] 試驗(yàn)例：
[0040] 該發(fā)明在細(xì)胞和人皮膚兩個(gè)層次設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)。以紫外線照射人皮膚成纖維細(xì)胞和角 質(zhì)形成細(xì)胞建立光老化細(xì)胞模型。1、加入薏米油觀測(cè)其對(duì)紫外線引起的細(xì)胞水通道蛋白3 及基質(zhì)金屬蛋白酶1，3的表達(dá)影響，并明確其對(duì)上游MAPK信號(hào)通道的影響，探明其抗皮膚 光老化的在保濕和促進(jìn)皮膚基質(zhì)修復(fù)方面的作用機(jī)制。2、針對(duì)臨床干燥瘙癢性皮膚病，選 擇合適人群，觀測(cè)薏米油對(duì)皮膚肥厚、瘙癢及患者EASI評(píng)分的影響，探明其對(duì)該類皮膚病 瘙癢控制、皮膚干燥改善、皮膚肥厚苔蘚樣變緩解的功效。
[0041] 試驗(yàn)結(jié)果1:
[0042] 如圖1所示為不同劑量的薏米油對(duì)HaCaT細(xì)胞的AQP3mRNA表達(dá)影響的對(duì)比圖， 1μl/ml、2. 5μl/ml、5μΙ/ml薏米油可以顯著上調(diào)AQP3mRNA表達(dá)（F= 87. 31p< 0· 0001); 薏米油與薏米油基質(zhì)l，2.5,5yl/ml(24h)相應(yīng)組間比較均有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性差異（F= 137. 72 < 0. 0001) 〇
[0043] 如圖2所示為人皮膚角質(zhì)細(xì)胞不同的培養(yǎng)時(shí)間對(duì)于AQP3mRNA表達(dá)差別的對(duì)比圖； 2. 5μΙ/ml薏米油處理的UVB10mJ/cm2照射的人皮膚角質(zhì)形成細(xì)胞培養(yǎng)6、12、24h，三個(gè)組 與陰性對(duì)照之間AQP3mRNA表達(dá)差別有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性差異（F= 11. 65p= 0. 0027);與