一種唇香草揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其消炎止咳應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種唇香草揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其消 炎止咳應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 維藥唇香草為唇形科植物，性味辛涼、微苦，具有強心利濕、理氣化痰、消炎散結(jié)的 功效，用于治療心臟病、氣短多汗、水腫、咳嗽、氣管炎、肺膿腫等疾病。全草含0. 8~1. 5%的 揮發(fā)油，為淡黃色，油中主要成分有胡薄荷酮、薄荷醇、蒎烯等。
[0003] 目前國內(nèi)外對唇香草揮發(fā)油的研宄報道表明，由于產(chǎn)地的不同胡薄荷酮的變化范 圍在（31. 86~86. 86%)、薄荷酮含量的變化范圍在（6. 73~17. 10%)、異薄荷酮含量的變化范 圍在（0. 38~11. 90%)、胡椒烯酮含量的變化范圍在（2. 30~17. 40%)、檸檬烯含量的變化范圍 在（3. 08~10. 48%)、薄荷醇含量的變化范圍在（8. 9~9. 13%)，1，8-桉樹腦含量的變化范圍在 (0.21~12. 21%)等。經(jīng)研宄證明，胡薄荷酮具有很強的抗炎、止咳作用；薄荷醇具有一定的 殺菌、防腐、消炎作用。
[0004] 由于揮發(fā)油的揮發(fā)性強，容易被氧化，導(dǎo)致其保存和使用均受到很大的限制。利用 微膠囊技術(shù)將唇香草揮發(fā)油進行微膠囊化，能大大提高產(chǎn)品的穩(wěn)定，便于貯存和利用。
[0005] 微膠囊技術(shù)是一種采用成膜材料將一些具有反應(yīng)活性、敏感性或揮發(fā)性的液體或 固體包封形成微小粒子的一種保護技術(shù)，包封的過程即為微膠囊化，形成的微小粒子稱為 微膠囊，粒徑大小一般在l~l〇〇〇Mm，囊壁的厚度在0. 2~10Mm。微膠囊的功能主要有：一是防 止或減緩不穩(wěn)定的芯材物質(zhì)揮發(fā)、氧化和腐敗等保護芯材的作用；二是克服一些芯材物質(zhì) 流動性差、不易保存、不方便運輸?shù)娜秉c；三是掩蓋芯材物質(zhì)的不良氣味或味道，按照一定 的要求是芯材物質(zhì)緩慢釋放等。
[0006] 本發(fā)明的目的在于提供一種唇香草揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其消炎止咳應(yīng)用。
[0007] 本發(fā)明是通過如下技術(shù)方案完成的： 1. 一種唇香草揮發(fā)油微膠囊的制備方法，包括以下步驟： a. 將質(zhì)量比為1:2~3的60~70%的麥芽糊精和乳清蛋白溶于50~60°C熱水中，得到壁材 溶液A ; b. 將28~36%的芯材唇香草揮發(fā)油和2~4%的乳化劑大豆磷脂溶于50~60°C熱水中，得 到溶液B ; c. 將溶液A與B趁熱混合，攪拌，得到乳狀液，進行均質(zhì)； d. 將均質(zhì)后的溶液于0~5°C冷藏24h后，于真空度0. 08MPa~0.1 OMPa和溫度10~25°C 條件下采用中速濾紙過濾，將所得的濾餅在真空度小于20Pa、冷阱溫度一 50~ - 60°C條件 下干燥，即得唇香草揮發(fā)油微膠囊。
[0008] 步驟c中所述的均質(zhì)條件為：壓力為20~30MPa，溫度50~60°C。
[0009] 2.唇香草揮發(fā)油微膠囊的止咳化痰藥理作用研宄 a.對小白鼠的止咳作用 采用氨水引咳法處理小白鼠。取小白鼠50只，隨機分為5組，分別為空白對照組（A)、 微膠囊低劑量組（B)、中劑量組（C)、高劑量組（D)和陽性對照組(磷酸可待因，E)，每組10 只，各組給藥量見表1。各小鼠每天按0.2mL/10g體重灌胃給藥1次，連續(xù)7天。末次給藥 后lh，將小白鼠逐一放入鐘罩內(nèi)，均勻地噴入氨水的氣霧，持續(xù)30s，把小鼠移置鐘罩外，立 即進行觀察，記錄各小鼠的咳嗽潛伏期及3min內(nèi)咳嗽次數(shù)(注：小鼠咳嗽的判斷以劇烈收 縮腹肌并張嘴為準(zhǔn)，時可聽到輕微咳嗽聲，潛伏期指從開始噴霧到產(chǎn)生咳嗽的時間）。結(jié)果 見表1 : 表1唇香草揮發(fā)油微膠囊對小白鼠的止咳作用（n=l〇，X±S)
注：與空白組比較*P < 0. 05, < 0. 01。
[0010] 結(jié)果顯示，唇香草揮發(fā)油微膠囊的低、中、高劑量組及陽性對照組對小鼠咳嗽模型 均有一定的抑制作用，能夠明顯延長小鼠咳嗽潛伏期，減少咳嗽次數(shù)，并且，其作用隨濃度 增加而加強。
[0011] b.對小白鼠的祛痰實驗 小鼠氣管粉紅法：取小鼠50只，隨機分為5組，分別為空白對照組（A)、微膠囊低劑量 組（B)、中劑量組（C)、高劑量組（D)和陽性對照組(氯化銨，E)，每組10只，各組給藥量見表 2。各小鼠每天按0. 2mL/10g體重灌胃給藥1次，連續(xù)7天。末次給藥0. 5h后各小鼠腹腔 注射酚紅溶液5mg/10g體重，30min后處死動物，剝離氣管周圍組織，剪下自甲狀軟骨至氣 管分支處的一段氣管，放入2mL生理鹽水試管中，在加入0.1 mL氫氧化鈉溶液，用721型分 光光度計于546nm處測OD值。用酚紅作一標(biāo)準(zhǔn)曲線，根據(jù)曲線計算酚紅含量&g/mL)。結(jié) 果見表2 : 表2唇香草揮發(fā)油微膠囊對小鼠氣管酚紅排泄量的影響（n=10，i ±S)
注：與空白對照組相比，呷< 0. 01。
[0012] 結(jié)果表明，與空白對照組相比較，唇香草揮發(fā)油微膠囊中、高劑量組及陽性對照組 均能明顯促進小鼠氣管纖毛對酚紅的分泌排出，顯示有較好的排痰作用，與空白對照組比 較均有顯著性差異。
[0013] 本發(fā)明原料豐富，制備方法簡單易行，所得微膠囊水溶性和穩(wěn)定性較好，具有顯著 的消炎止咳作用，為臨床治療急、慢性咳嗽和痰多癥狀提供優(yōu)選藥物。
[0014] 下面將結(jié)合【具體實施方式】進一步說明本發(fā)明，但本發(fā)明要求保護的范圍并不局限 于下列實施方式。
[0015]
【具體實施方式】： 實施例1 : 將質(zhì)量比為1:3的70g的麥芽糊精和乳清蛋白溶于50°C熱水中，得到壁材溶液A ;將 28g的芯材唇香草揮發(fā)油和2g的乳化劑大豆磷脂溶于50°C熱水中，得到溶液B ;將溶液A與 B趁熱混合，攪拌，于50°C和壓力20MPa的條件下進行均質(zhì)，形成粒徑均一的溶液；將均質(zhì)后 的溶液于5°C冷藏24h后，于真空度0.0 SMPa和溫度25°C條件下采用中速濾紙過濾，將所得 的濾餅在真空度小于20Pa、冷阱溫度一 50°C條件下干燥，即得唇香草揮發(fā)油微膠囊。
[0016] 實施例2: 將質(zhì)量比為1:3的65g的麥芽糊精和乳清蛋白溶于55°C熱水中，得到壁材溶液A ;將 32g的芯材唇香草揮發(fā)油和3g的乳化劑大豆磷脂溶于55°C熱水中，得到溶液B ;將溶液A與 B趁熱混合，攪拌，于55°C和壓力25MPa的條件下進行均質(zhì)，形成粒徑均一的溶液；將均質(zhì)后 的溶液于〇°C冷藏24h后，于真空度0.1 OMPa和溫度10°C條件下采用中速濾紙過濾，將所得 的濾餅在真空度小于20Pa、冷阱溫度一 60°C條件下干燥，即得唇香草揮發(fā)油微膠囊。
[0017] 實施例3: 將質(zhì)量比為1:2的60g的麥芽糊精和乳清蛋白溶于60°C熱水中，得到壁材溶液A ;將 36g的芯材唇香草揮發(fā)油和4g的乳化劑大豆磷脂溶于60°C熱水中，得到溶液B ;將溶液A與 B趁熱混合，攪拌，于60°C和壓力30MPa的條件下進行均質(zhì)，形成粒徑均一的溶液；將均質(zhì)后 的溶液于3°C冷藏24h后，于真空度0. 09MPa和溫度20°C條件下采用中速濾紙過濾，將所得 的濾餅在真空度小于20Pa、冷阱溫度一 50°C條件下干燥，即得唇香草揮發(fā)油微膠囊。
【主權(quán)項】
1. 一種唇香草揮發(fā)油微膠囊的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： a. 將質(zhì)量比為1:2~3的60~70%的麥芽糊精和乳清蛋白溶于50~60°C熱水中，得到壁材 溶液A; b. 將28~36%的芯材唇香草揮發(fā)油和2~4%的乳化劑大豆磷脂溶于50~60°C熱水中，得 到溶液B; c. 將溶液A與B趁熱混合，攪拌，得到乳狀液，進行均質(zhì)； d. 將均質(zhì)后的溶液于0~5°C冷藏24h后，于真空度0. 08MPa~0.IOMPa和溫度10~25°C 條件下采用中速濾紙過濾，將所得的濾餅在真空度小于20Pa、冷阱溫度一 50~ - 60°C條件 下干燥，即得唇香草揮發(fā)油微膠囊。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種唇香草揮發(fā)油微膠囊的制備方法，其特征在于，步驟c中 所述的均質(zhì)條件為：壓力為20~30MPa，溫度50~60°C。3. 根據(jù)權(quán)利要求1~2所述的制備方法制得的唇香草揮發(fā)油微膠囊在制備消炎止咳作 用的藥物中的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種唇香草揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其消炎止咳應(yīng)用，所述微膠囊的制備方法包括以下步驟：將壁材麥芽糊精和乳清蛋白溶于50~60℃熱水中，得到壁材溶液A；將芯材唇香草揮發(fā)油和乳化劑大豆磷脂溶于50~60℃熱水中，得到溶液B；將溶液A與B趁熱混合，攪拌，得到乳狀液；將乳狀液進行均質(zhì)、冷凍干燥，制得唇香草揮發(fā)油微膠囊。該微膠囊水溶性和穩(wěn)定性較好，經(jīng)過藥效學(xué)的評價，證實該微膠囊具有消炎止咳的作用，可用于治療咳嗽痰多的癥狀。
【IPC分類】A61P11/10, A61P11/14, A61P29/00, A61K9/50, A61K36/53
【公開號】CN104922203
【申請?zhí)枴緾N201510270069
【發(fā)明人】劉東鋒, 楊成東
【申請人】南京澤朗醫(yī)藥科技有限公司
【公開日】2015年9月23日
【申請日】2015年5月26日