一種創(chuàng)新藥用輔料硅化微晶纖維素及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種創(chuàng)新藥用輔料硅化微晶纖維素，即硅化微晶纖維素及其制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 微晶纖維素（MCC)是由天然纖維素經(jīng)稀無機酸水解達到極限聚合度的極細微 的白色短棒狀或無定形結(jié)晶粉末，無臭、無味。顆粒大小一般在20-80微米，極限聚合度 (LODP)在15~375 ;不具纖維性而流動性較強。不溶于水、稀酸、有機溶劑和油脂，在稀堿 溶液中部分溶解、潤漲，在羧甲基化、乙酰化、酯化過程中具有較高的反應(yīng)性能。由于具有較 低聚合度和較大的比表面積等特殊性質(zhì)，微晶纖維素被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品、化妝品以及 輕化工行業(yè)。
[0003]目前雖然對普通纖維素進行了一些改良，但仍無法滿足粉末直接壓片中存在的問 題，特別是中藥分散制劑中質(zhì)量指標對輔料的要求。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于克服國內(nèi)現(xiàn)有微晶纖維素不能完全滿足現(xiàn)有粉末直接壓片及 中藥分散制劑要求的缺點。提供一種硅化微晶纖維素及其制備方法，通過將微晶纖維素與 部分內(nèi)加微粉硅膠高剪切分散均質(zhì)，再外加部分微粉硅膠剪切分散均質(zhì)，使微粉硅膠均勻 鑲嵌于微晶纖維素的空隙結(jié)構(gòu)及外表面，同時使均質(zhì)體便于順暢噴霧干燥，制得的硅化微 晶纖維素能夠滿足現(xiàn)有粉末直接壓片的要求，同時具有良好的溶脹性及吸收速率，能夠使 中藥分散制劑快速分散均勻。
[0005] 一種創(chuàng)新藥用輔料硅化微晶纖維素，其包括以下重量百分比的原料：
[0006] 微晶纖維素98. 15%~99. 45%
[0007] 微粉硅膠 0. 55%~1. 85%，所述娃化微晶纖維素溶脹體積比為1. 9~2. 9。
[0008] 一種創(chuàng)新藥用輔料硅化微晶纖維素，其特征在于，所述處方中包括以下重量百分 比的原料：
[0009] 微晶纖維素98. 38%~99. 15%
[0010] 微粉硅膠 0.85%~1.62%，所述硅化微晶纖維素溶脹體積比為1.9~2. 9。
[0011] 一種創(chuàng)新藥用輔料硅化微晶纖維素通過以下方法實現(xiàn)，其制備方法包括以下步 驟：
[0012] (1)稱取處方量的微晶纖維素98. 15%~99. 45%及微粉硅膠0.55%~L 85%，備 用；
[0013] (2)將處方量的微晶纖維素及5/6處方量的微粉硅膠過80目篩3遍，加入純化水 中，攪拌均勻，配制成固含量0. 5%~4. 8%的溶液，備用；
[0014] (3)將⑵中溶液加入到高剪切分散均質(zhì)機中，設(shè)置線速度為30~65m/s，處理 2~7次，備用；
[0015] (4)將1/6處方量的微粉硅膠加入（3)中溶液，攪拌均勾，加入到高剪切分散均質(zhì) 機中，設(shè)置線速度為10~22m/s，處理1~3次，備用；
[0016] (5)將（4)中溶液置噴霧干燥機中，設(shè)定進風溫度162. 6~305. 2°C，出風溫度 60. 3~94. 7°C，開啟霧化器轉(zhuǎn)速11000~22000r/min，開啟蠕動泵轉(zhuǎn)速12~18r/min，收 集干燥后的物料，得本發(fā)明的硅化微晶纖維素。
[0017] -種創(chuàng)新藥用輔料硅化微晶纖維素，所制得的硅化微晶纖維素其溶脹比為1. 9~ 2. 9 〇 具體實施例
[0018] 實施例1
[0019] 組分：
【主權(quán)項】
1. 一種創(chuàng)新藥用輔料硅化微晶纖維素，其特征在于，所述處方中包括以下重量百分比 的原料： 微晶纖維素 98. 15%~99. 45% 微粉硅膠 〇. 55%~1. 85%，所述硅化微晶纖維素溶脹體積比為1. 9~2. 9。
2. 如權(quán)利要求1所述的一種創(chuàng)新藥用輔料硅化微晶纖維素，其特征在于，所述處方中 包括以下重量百分比的原料： 微晶纖維素 98. 38%~99. 15% 微粉硅膠 〇. 85%~1. 62%，所述硅化微晶纖維素溶脹體積比為1. 9~2. 9。
3. 如權(quán)利要求1所述的一種創(chuàng)新藥用輔料硅化微晶纖維素，其特征在于，制備方法包 括以下步驟： (1) 稱取處方量的微晶纖維素98. 15 %~99. 45 %及微粉硅膠0.55 %~1.85%，備用； (2) 將處方量的微晶纖維素及5/6處方量的微粉硅膠過80目篩3遍，加入純化水中，攪 拌均勻，配制成固含量0. 5 %~4. 8 %的溶液，備用； (3) 將（2)中溶液加入到高剪切分散均質(zhì)機中，設(shè)置線速度為30~65m/s，處理2~7 次，備用； (4) 將1/6處方量的微粉硅膠加入（3)中溶液，攪拌均勻，加入到高剪切分散均質(zhì)機中， 設(shè)置線速度為10~22m/s，處理1~3次，備用； (5) 將（4)中溶液置噴霧干燥機中，設(shè)定進風溫度162. 6~305. 2°C，出風溫度60. 3~ 94. 7°C，開啟霧化器轉(zhuǎn)速11000~22000r/min，開啟蠕動泵轉(zhuǎn)速12~18r/min，收集干燥后 的物料，得本發(fā)明的硅化微晶纖維素。
4. 如權(quán)利要求1-2所述的一種創(chuàng)新藥用輔料硅化微晶纖維素，其特征在于，所制得的 硅化微晶纖維素其溶脹比為1. 9~2. 9。
【專利摘要】一種創(chuàng)新藥用輔料硅化微晶纖維素及其制備方法，以98.15％～99.45％微晶纖維素，0.55％～1.85％微粉硅膠為原料，將微晶纖維素與一部分微粉硅膠內(nèi)加通過高剪切分散均質(zhì)機配制均質(zhì)乳液，再加一部分微粉硅膠外加與均質(zhì)乳液混合均勻，通過噴霧干燥，制得硅化微晶纖維素。制得的硅化微晶纖維素流動性、可壓性良好，能有效改善制劑崩解性、分散均勻性及溶出度等制劑性能，特別適用于中藥分散制劑。以婦炎康分散片原料中藥干膏粉為典型藥物，能有效改善制劑外觀、分散均勻性、溶出度等性能。
【IPC分類】A61K47-38, A61K47-04
【公開號】CN104771761
【申請?zhí)枴緾N201510122625
【發(fā)明人】張曉薇, 郭彧, 張凱, 謝雁鳴, 歐石軍, 劉華亮, 艾風, 伍彪
【申請人】深圳國源國藥有限公司, 深圳市國源醫(yī)藥科技有限公司
【公開日】2015年7月15日
【申請日】2015年3月19日