一種含有泮托拉唑的腸溶片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物配方領(lǐng)域，具體涉及一種含有泮托拉唑的腸溶片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 泮托拉唑是繼奧美拉唑、蘭索拉唑后的新一代質(zhì)子泵抑制劑，主要藥理作用是通 過(guò)胃壁細(xì)胞的H+/K+-ATP酶抑制胃酸分泌，主要治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、卓艾氏綜合癥 以及反流性食管炎。泮托拉唑是目前市場(chǎng)上常見(jiàn)的幾種質(zhì)子泵抑制劑（PPI)之一，據(jù)文獻(xiàn) 報(bào)道，泮托拉唑的生物利用度比奧美拉唑高7倍，對(duì)壁細(xì)胞的選擇性更專(zhuān)一。泮托拉唑是二 烷氧基吡啶基苯并咪唑化合物，具有良好的靶位專(zhuān)一性和酸中的穩(wěn)定性，每日口服標(biāo)準(zhǔn)劑 量（40mg)的泮托拉唑能夠抑制98%的胃酸分泌，完全符合理想的潰瘍愈合條件。
[0003] 泮托拉唑由于穩(wěn)定性不好，現(xiàn)有的配方技術(shù)制備的腸溶片均需要在陰涼條件（低 于20°C)下保存，由于對(duì)貯存、運(yùn)輸、使用等過(guò)程的保存條件要求苛刻，如果保存條件不當(dāng)， 在有效期內(nèi)會(huì)發(fā)生外觀變色、耐酸力和釋放度下降，含量降低，有關(guān)物質(zhì)上升等質(zhì)量問(wèn)題， 從而影響到用藥的安全性和有效性。同時(shí)現(xiàn)有的泮托拉唑腸溶片制備多采用濕法制粒然后 壓片包衣的工藝，配方組成復(fù)雜，制備工藝繁瑣，不利于工業(yè)化生產(chǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的通過(guò)處方工藝的改進(jìn)，提供一種可壓性好、釋放度高、穩(wěn)定性好、可 室溫保存的泮托拉唑腸溶片及其制備方法。
[0005] 為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：
[0006] -種含有泮托拉唑的腸溶片，該腸溶片是將片芯依次包隔離衣、腸溶衣后而得， 所述片芯由以下重量份的原料制備而成：
[0007]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種含有泮托拉唑的腸溶片，該腸溶片是將片芯依次包隔離衣、腸溶衣后而得，其特 征在于：所述片芯由以下重量份的原料制備而成： 泮托拉唑，或其鈉鹽 40份； 碳酸鈉 20-80份； 枸櫞酸鈉 1-10份； 維生素E 0.1-1份； 木糖醇 5-10份； 填充劑 20-40份； 潤(rùn)滑劑 1-5份。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含有泮托拉唑的腸溶片，其特征在于，所述的填充劑選 自乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、淀粉中的一種或幾種。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含有泮托拉唑的腸溶片，其特征在于，所述的潤(rùn)滑劑選 自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、二氧化硅、滑石粉中的一種或幾種。
4. 如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的含有泮托拉唑的腸溶片的制備方法，其特征在于，包 括如下步驟： 51、 稱(chēng)取處方量的碳酸鈉、枸櫞酸鈉，采用純化水溶解，備用； 52、 稱(chēng)取處方量的泮托拉唑，或其鈉鹽、維生素 E溶于乙醇中，備用； 53、 將Sl步驟配制的溶液攪拌條件下分散在步驟S2配制的溶液中，混合溶液減壓干 燥，粉碎過(guò)篩，得泮托拉唑復(fù)合物粉劑； 54、 將步驟S3所得的粉劑與適量木糖醇、填充劑和潤(rùn)滑劑混勻后直接壓片，得片芯； 55、 以羥丙基甲基纖維素為成膜材料、聚乙二醇為增塑劑、滑石粉為抗粘劑，水為分散 介質(zhì)，配制包衣液，將片芯包隔離衣，增重5-8% ; 56、 以聚丙烯酸樹(shù)脂為成膜材料，滑石粉為抗粘劑，增塑劑為檸檬酸三乙酯，乙醇為分 散介質(zhì)，配制腸溶包衣液，包腸溶衣，增重7-12 %，得泮托拉唑腸溶片。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種含有泮托拉唑的腸溶片及其制備方法，該腸溶片是將片芯依次包隔離衣、腸溶衣后而得，所述片芯由以下重量份的原輔料制備而成：泮托拉唑，或其鈉鹽40份；碳酸鈉20-80份；枸櫞酸鈉1-10份；維生素E 0.1-1份；木糖醇5-10份；填充劑20-40份；潤(rùn)滑劑1-5份。本發(fā)明制備的藥物制劑在腸液中釋放迅速，30分鐘釋放大于90％，穩(wěn)定性顯著提高，在溫度40℃、濕度75％條件下放置6個(gè)月，各項(xiàng)質(zhì)量指標(biāo)與剛制備成時(shí)比較無(wú)明顯變化，同時(shí)處方組成和生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，易于工業(yè)化生產(chǎn)。
【IPC分類(lèi)】A61K9-36, A61K31-4439, A61K47-26, A61K47-38, A61P1-04
【公開(kāi)號(hào)】CN104758267
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510111144
【發(fā)明人】王瑞杰, 魏兆龍, 張國(guó)峰, 李春茹, 楊學(xué)富, 沈桂丹, 邱衛(wèi)華, 張曉燕, 杜世坤
【申請(qǐng)人】遼寧諾維諾制藥股份有限公司
【公開(kāi)日】2015年7月8日
【申請(qǐng)日】2015年3月5日