一種治療直腸癌的藥物栓劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種藥物制劑及制備方法，具體地說是一種治療直腸癌的藥物栓劑。
【背景技術(shù)】
[0002] 直腸癌是指從齒狀線至直腸乙狀結(jié)腸交界處之間的癌，是消化道最常見的惡性腫 瘤之一，發(fā)病率僅次于胃和食道癌。早期直腸癌多數(shù)無癥狀，到一定程度時(shí)出現(xiàn)排便習(xí)慣改 變、血便、膿血便、里急后重、大便逐漸變細(xì)，晚期則有排便梗阻、消瘦甚至惡病質(zhì)。
[0003] 現(xiàn)在醫(yī)學(xué)常采用手術(shù)、放化療的治療方法，因其位置深入盆腔，解剖關(guān)系復(fù)雜，手 術(shù)不易徹底，術(shù)后并發(fā)癥發(fā)生率高，術(shù)后切口感染率高，且復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移幾率也很高；對(duì)中晚期 病人進(jìn)行大劑量的放化療，會(huì)導(dǎo)致虛弱的生命更加垂危，加速患者的死亡。
[0004]目前公開的治療直腸癌的中藥多是以常規(guī)制劑方法制備成的常用的口服制劑，如 膠囊劑、丸劑、粉劑、片劑，長(zhǎng)期服用，刺激胃腸道，使患者食欲下降，抵抗力降低，不利于患 者病情好轉(zhuǎn)；且目前常用的水煎法操作繁瑣，要占用大量時(shí)間。此外，目前公開的中藥治療 直腸癌效果不明顯，且療效慢，很多患者不能堅(jiān)持長(zhǎng)期用藥，導(dǎo)致病情反復(fù)，再治療往往已 無回天之力。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 為了克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題，本發(fā)明公開了一種治療直腸癌的藥物栓劑。
[0006] 本發(fā)明的技術(shù)方案是：
[0007] -種治療直腸癌的藥物栓劑，包括藥物活性成分、基質(zhì)和附加劑，其特征在于，所 述藥物活性成分由以下重量份的原料制成：
[0008] 人參總皂苷提取物24~30、海參總皂苷提取物24~30、黃柏15~20、白英15~ 20、白頭翁15~20、龍葵15~20、敗醬草24~28、槐角24~28、白花蛇舌草24~28、野 葡萄根6~10、水楊梅根6~10、黃藥子6~10、白術(shù)15~20、蒼術(shù)15~20、薏該仁24~ 28、馬齒莧15~20、半枝蓮6~10、三棱6~10、蓬莪術(shù)10~15、無花果10~15、鳳尾草 6~10、牡販6~10、白茍藥6~10、木香6~10、黃連6~10、苦參6~10、茵陳6~10、 青蒿6~10、甘草2~5。
[0009] 進(jìn)一步地，所述藥物活性成分由以下重量份的原料制成：
[0010] 人參總皂苷提取物24、海參總皂苷提取物30、黃柏15、白英20、白頭翁15、龍葵 20、敗醬草24、槐角28、白花蛇舌草24、野葡萄根10、水楊梅根6、黃藥子10、白術(shù)15、蒼術(shù) 20、薏苡仁24、馬齒莧20、半枝蓮6、三棱10、蓬莪術(shù)10、、無花果15、鳳尾草6、牡蠣10、白芍 藥6、木香10、黃連10、苦參6、茵陳9、青蒿8、甘草2。
[0011] 進(jìn)一步地，所述藥物活性成分由以下重量份的原料制成：
[0012] 人參總皂苷提取物30、海參總皂苷提取物24、黃柏20、白英15、白頭翁20、龍葵 20、敗醬草28、槐角24、白花蛇舌草28、野葡萄根10、水楊梅根10、黃藥子6、白術(shù)20、蒼術(shù) 15、薏苡仁24、馬齒莧20、半枝蓮6、三棱6、蓬莪術(shù)15、無花果10、鳳尾草10、牡蠣6、白芍藥 8、木香7、黃連10、苦參6、茵陳6、青蒿10、甘草5。
[0013] 進(jìn)一步地，所述藥物活性成分由以下重量份的原料制成：
[0014] 人參皂苷提取物28、海參皂苷提取物26、黃柏18、白英15、白頭翁19、龍葵16、敗 醬草26、槐角26、白花蛇舌草28、野葡萄根6、水楊梅根8、黃藥子7、白術(shù)15、蒼術(shù)20、薏苡 仁27、馬齒莧19、半枝蓮9、三棱10、蓬莪術(shù)12、無花果13、鳳尾草6、牡蠣8、白芍藥6、木香 6、黃連10、苦參8、茵陳9、青蒿6、甘草3。
[0015] 更進(jìn)一步地，所述基質(zhì)為甘油、明膠、聚乙二醇中的一種。
[0016] 更進(jìn)一步地，所述附加劑為硬化劑、增稠劑、著色劑、抗氧化劑、防腐劑中的一種或 幾種；
[0017] 本發(fā)明還提供了一種治療直腸癌的藥物栓劑的制備方法，其特征在于，包括以下 步驟：
[0018] ①根據(jù)上述的重量份稱取原料；
[0019] ②將步驟①中稱取的黃柏、白英、白頭翁、龍葵、敗醬草、槐角、白花蛇舌草、野葡萄 根、水楊梅根、黃藥子、白術(shù)、蒼術(shù)、薏苡仁、馬齒莧、半枝蓮、三棱、蓬莪術(shù)、無花果、鳳尾草、 牡蠣、白芍藥、木香、黃連、苦參、茵陳、青蒿、甘草除去雜質(zhì)，粉碎，干燥；
[0020] ③將步驟②粉碎干燥后的藥材全部轉(zhuǎn)移至砂鍋中，加水量至浸沒過藥材并超過10 厘米左右；先加冷水浸泡30~60分鐘，再用大火煮沸20分鐘，最后用文火煮10~40分 鐘，啟鍋過布篩濾汁，得濾液一；
[0021] ④將步驟③中過濾后得到的藥渣加入4倍量水，先用大火煮沸騰10分鐘，再用文 火煮10~40分鐘，啟鍋過布篩濾汁，得濾液二；
[0022] ⑤將兩次過濾后得到的濾液一和濾液二混合，放置6小時(shí)靜置，取上清液加熱濃 縮制成濃溶液，為物料一；
[0023] ⑥將步驟①中稱取的人參皂苷提取物和海參皂苷提取物制成粉末與步驟⑤中的 物料一混合，得物料二；
[0024] ⑦將基質(zhì)置于蒸發(fā)皿內(nèi)，在水浴上加熱熔化，加入步驟⑥中的物料二，加入附加 劑，攪拌均勻，保溫55°C，然后將全部物料倒入肛門栓劑模具中，以稍溢出模具為度，最后刮 去溢出部分，待充分冷卻凝固，小心打開模型，取出栓劑，用鋁箔或者聚乙烯膜包裝即得治 療直腸癌的藥物栓劑。
[0025] 其中，基質(zhì)和附加劑的加入量為本領(lǐng)域常用的量。
[0026] 優(yōu)選的，所述步驟⑦中的包裝膜為鋁箔或聚乙烯膜。
[0027] 使用方法：剝?nèi)ニ▌┩夤匿X箔或聚乙烯膜，在栓劑頂端蘸少許植物油或凡士林， 將栓劑緩緩?fù)迫敫亻T2~3厘米。
[0028] 用量：每日早晚各一枚栓劑，一個(gè)月為一療程。
[0029] 各組分的藥理作用：
[0030] 人參皂苷：人參皂苷是人參、西洋參、三七等五加科人參屬植物的主要活性成分， 研宄表明，人參皂苷腸內(nèi)菌代謝物及其脂肪酸是抗癌的真正活性成分。人參皂苷可以抑制 和殺滅癌細(xì)胞，從而使腫瘤縮小消失；能通過不同途徑誘發(fā)癌細(xì)胞凋亡；誘導(dǎo)癌細(xì)胞分化， 使低分化的癌細(xì)胞向正常分化逆轉(zhuǎn)或恢復(fù)分化效應(yīng)；還可以增強(qiáng)機(jī)體免疫力。
[0031] 海參皂苷提取物：海參皂苷也稱為海參活素或海參素，它的分子結(jié)構(gòu)類似皂苷，是 羥甾生物的配糖體。海參皂苷具有抵抗癌細(xì)胞生長(zhǎng)的作用，抗癌效果非常強(qiáng)，海參皂苷可以 通過抑制蛋白質(zhì)和DNA的合成來抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，同時(shí)還可以抑制癌細(xì)胞所需要的毛細(xì) 血管的生長(zhǎng)。
[0032] 黃柏：苦，寒；歸腎、膀胱經(jīng)；清熱燥濕，瀉火除蒸，解毒療瘡。白英：苦，微寒；有小 毒；入肝、胃經(jīng)；清熱解毒，利濕消腫，抗癌。白頭翁：苦，寒；歸胃、大腸經(jīng)；清熱解毒，涼血止 痢。龍葵：苦，寒；有小毒；清熱解毒，利水消腫。敗醬草：辛、苦，涼；入胃、大腸、肝經(jīng)；清熱 解毒，消癰排膿，活血行瘀?；苯牵嚎?，寒；歸肝、大腸經(jīng)；清熱瀉火，涼血止血。白花蛇舌草： 甘、淡，涼；入胃、大腸、小腸經(jīng)；清熱解毒，利尿消腫，活血止痛。野葡萄根：甘；平；無毒；入 肝、腎經(jīng)；清熱解毒。水楊梅根：味苦、辛，性涼；入肝、肺、腎經(jīng)；清熱解表、活血解毒。黃藥 子：苦、寒；小毒；入肺、肝經(jīng)；散結(jié)消癭、清熱解毒、涼血止血。白術(shù)：味苦；甘；性溫；歸脾、 胃經(jīng)；健脾益氣、燥濕利水、止汗、安胎。蒼術(shù)：辛、苦、溫；歸脾、胃、肝經(jīng)；燥濕健脾、祛風(fēng)散 寒、明目。薏苡仁：甘、淡、涼；歸脾、胃、肺經(jīng)；健脾滲濕，除痹止瀉，清熱排膿。馬齒莧：酸、 寒；清熱利濕、涼血解毒。半枝蓮：清熱利濕、涼血解毒。三棱：辛、苦、平；歸肝、脾經(jīng)；破血 行氣、消積止痛。蓬莪術(shù)：苦辛、溫；入肝、脾經(jīng)；行氣、破血、消積、止痛。無花果：甘、涼；入 肺、胃、大腸經(jīng)；清熱生津、健脾開胃、解毒消腫。鳳尾草：淡、微苦、寒；入大腸、心、肝經(jīng)；清 熱利濕、涼血止血、消腫解毒。牡蠣：咸，微寒；歸肝、膽、腎經(jīng)；重鎮(zhèn)安神、潛陽補(bǔ)陰、軟堅(jiān)散 結(jié)。白芍藥：苦、酸，微寒；歸肝、脾經(jīng)；平肝止痛、養(yǎng)血調(diào)經(jīng)、斂陰止汗。木香：辛、苦，溫；歸 脾、胃、大腸、三焦、膽經(jīng)；行氣止痛、健脾消食。黃連：苦，寒；歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)；清 熱燥濕、瀉火解毒?？鄥ⅲ嚎?、寒；歸心、肝、胃、大腸、膀胱經(jīng)；清熱燥濕、殺蟲、利尿。茵陳： 苦、辛，微寒；歸脾、胃、肝、膽經(jīng)；清濕熱、退黃疸；黃柏：苦，寒；歸腎、膀胱經(jīng)；清熱燥濕、瀉 火除蒸、解毒療瘡；青蒿：苦、辛，寒；歸肝、膽經(jīng)；清熱解暑、除蒸、截瘧。甘草：甘、平；歸心、 肺、脾、胃經(jīng)；補(bǔ)脾益氣、清熱解毒、祛痰止咳、緩急止痛、調(diào)和諸藥。
[0033] 直腸癌在中醫(yī)學(xué)中多屬"腸覃"、"腸癖"等范疇?！鹅`柩》謂："腸覃何如寒氣客于腸 外，與衛(wèi)氣相搏，氣不得榮，因有所系，癖而內(nèi)著，惡氣乃起，息肉乃生。"晉代王叔和《脈經(jīng)》 謂："腸癖不膿血，脈沉細(xì)流連者生，洪大數(shù)身熱者死。"其病因多為飲食不節(jié)，恣食肥甘、燥 熱或不潔之物，導(dǎo)致脾不健運(yùn)，濕熱蘊(yùn)毒下迫大腸，熱傷腸絡(luò)，毒邪成癰而逐漸發(fā)生癌瘤。
[0034] 本發(fā)明公開的治療直腸癌的藥物栓劑遵循