一種普洱茶有效成分的組合物及其在制備治療降糖的藥物或保健食品中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥及保健食品領(lǐng)域，具體涉及一種含有普洱茶的有效成分配比的組 合物及其在制備治療降糖的藥物或保健食品中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 普洱茶原產(chǎn)地主要在云南的思茅地區(qū)和西雙版納。隨著大葉種的推廣，四川、廣 東、廣西也成為普洱茶生產(chǎn)的省份。隨著經(jīng)濟(jì)的發(fā)展，人們保健意識(shí)的增強(qiáng)，普洱茶因其滋 味醇厚回甘，陳香獨(dú)特的優(yōu)良品質(zhì)和其對(duì)人體的特殊保健功效起全社會(huì)的關(guān)注和重視，產(chǎn) 品深受消費(fèi)者的青睞。
[0003] 普洱茶性溫和耐貯藏，適于烹用或泡飲。我國古代不少史籍有很多關(guān)于普洱茶功 效的記載：趙學(xué)敏《本草綱目拾遺》記載，普黑如漆，醒酒第一，消食化痰，清胃生津，功力尤 大也；《木部》中又云，普洱茶膏能治百病，如肚受寒，用姜湯發(fā)散，出汗即可愈，口破喉燥，受 熱疼痛，用五分嚼口過夜即愈；陳宗海撰《思茅廳采訪》記載"普洱幫助消化驅(qū)散寒冷，有解 毒作用。"清宋士雄《隨息居飲食譜》云"普洱產(chǎn)者，味重善吐風(fēng)痰消肉食，凡暑穢疹氣腹痛， 霍亂痢疾等癥初起，飲之輒愈"。由此可見前人對(duì)普洱茶保健經(jīng)驗(yàn)認(rèn)為，普洱茶具有消食除 毒，理氣去脹，清熱化痰，驅(qū)風(fēng)醒酒，治痢抑菌等功效。
[0004] 糖尿病是一種代謝紊亂性疾病，特征表現(xiàn)為高血糖癥、糖尿、負(fù)氮平衡，有時(shí)會(huì)出 現(xiàn)酮血癥。糖尿病可引起一系列的并發(fā)癥，如視網(wǎng)膜病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病以及周圍血管壞死 等。2型糖尿病也稱非胰島素依賴型糖尿病，一種多因素引發(fā)的疾病，表現(xiàn)為胰島素抵抗，不 僅與1?膜島素癥和1?血糖癥有關(guān)，還與動(dòng)脈硬化癥、1?血壓、血脂異常即X綜合征有關(guān)。
[0005] 國內(nèi)外學(xué)者做了大量的前期研究工作，從臨床等角度初步證明了普洱茶確實(shí)具有 降血糖血脂功效。根據(jù)文獻(xiàn)檢索普洱茶中含有的多種組分，例如茶褐素組分、茶多酚組分和 咖啡因組分等在降血糖方面都有相應(yīng)的報(bào)道，例如文獻(xiàn)報(bào)道中茶多酚在大劑量下能降低空 服血糖和餐后血糖，茶色素(包括茶黃素、茶紅素和茶褐素等水溶性色素）已經(jīng)被開發(fā)成膠 囊應(yīng)用到糖尿病的輔助治療當(dāng)中，尤其是伴有微循環(huán)障礙的2型糖尿病患者的輔助治療 等。然而普洱茶中的這些組分在降血糖功效中都分別發(fā)揮什么作用，哪些組分貢獻(xiàn)最大，什 么樣的配伍配比能夠發(fā)揮最大的降糖功效，尚無結(jié)論。
[0006] 為探究這三類組分各自的作用以及它們的配伍后的生物學(xué)活性，本發(fā)明進(jìn)行了深 入的研究，經(jīng)過對(duì)茶褐素組分、茶多酚組分和咖啡因組分的提取分離，并將它們進(jìn)行多種配 比篩選。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明提供了一種含有普洱茶有效成分的組合物，包括0~5重量份的茶多酚組 分，6~12重量份的茶褐素組分以及0~1重量份的咖啡因組分，所述茶多酚組分、茶褐素 組分、咖啡因組分是按照如下方法進(jìn)行制備的：
[0008] 茶褐素組分制備方法：
[0009] 普洱茶加水升溫浸提1-3次，每次0. 5-1小時(shí)，提取液濃縮后加90-100%乙醇（v/ v)至含醇量70-80% (v/v)，靜至12小時(shí)以上，醇沉物干燥得到茶褐素粗品，茶褐素粗品用 水復(fù)溶，過濾，濾液濃縮至干得到茶褐素組分；
[0010] 茶多酚組分制備方法：
[0011] 普洱茶加水升溫浸提1-3次，每次0. 5-1小時(shí)，提取液濃縮后加90-100%乙醇（v/ v)至含醇量70-80% (v/v)，靜至12小時(shí)以上，得到上清液，經(jīng)濃縮干燥得到粗品，將粗品溶 于水中，加入三氯化鋁，用碳酸氫鈉溶液調(diào)節(jié)PH值到4-6,靜置，離心，分離沉淀物用硫酸溶 液溶解，溶液用乙酸乙酯萃取，萃取物除去溶劑得到茶多酚組分；
[0012] 咖啡因組分制備方法：
[0013] 普洱茶加水升溫浸提1-3次，每次0. 5-1小時(shí)，提取液濃縮后加90-100%乙醇（v/ v)至含醇量70-80% (v/v)，靜至12小時(shí)以上，得到上清液，經(jīng)濃縮干燥得到粗品，將粗品溶 于水中，加入三氯化鋁，用碳酸氫鈉溶液調(diào)節(jié)PH值到4-6,靜置，離心，得到上清液，上清液 經(jīng)濃縮干燥得到固體，用水復(fù)溶，過濾，過大孔吸附樹脂柱，并用水洗脫得到流出液，上樣流 出液和水洗液濃縮，用氯仿萃取，萃取物經(jīng)過分離得到咖啡因組分。
[0014] 進(jìn)一步的，本發(fā)明的茶多酚組分、茶褐素組分、咖啡因組分優(yōu)選按照如下方法進(jìn)行 制備：
[0015] 茶褐素組分制備方法：
[0016] 普洱茶加10倍量的水80°C高溫浸提三次，每次0. 5-1小時(shí)，合并提取液70°C以下 減壓濃縮至相對(duì)密度1. 05~1. 10,加95%乙醇醇沉至80%，靜至12小時(shí)以上，醇沉物真空 減壓干燥得到茶褐素粗品，用水復(fù)溶過濾，濾液70°C以下減壓濃縮至干，得到茶褐素組分； [0017] 茶多酚組分制備方法：
[0018] 普洱茶加10倍量的水80°C高溫浸提三次，每次0. 5-1小時(shí)，合并提取液70°C以 下減壓濃縮至相對(duì)密度1. 05~1. 10,加95%乙醇醇沉至80%，靜至12小時(shí)以上，得到上清 液，經(jīng)濃縮干燥得到粗品，將粗品溶于水中，加入等質(zhì)量的三氯化鋁，用碳酸氫鈉溶液調(diào)節(jié) PH值到5. 4,靜置，離心，沉淀用硫酸溶液轉(zhuǎn)溶，用乙酸乙酯萃取，萃取物除去溶劑得到茶多 酚組分；
[0019] 咖啡因組分制備方法：
[0020] 普洱茶加10倍量的水80°C高溫浸提三次，每次0. 5-1小時(shí)，合并提取液70°C以 下減壓濃縮至相對(duì)密度1. 05~1. 10,加95%乙醇醇沉至80%，靜至12小時(shí)以上，得到上清 液，經(jīng)濃縮干燥得到粗品，將粗品溶于水中，加入等質(zhì)量的三氯化鋁，用碳酸氫鈉溶液調(diào)節(jié) PH值到5. 4,靜置，離心，上清液經(jīng)濃縮干燥得到固體，加水復(fù)溶，過濾，濾液過大孔吸附樹 脂柱，并用水洗脫得到流出液和水洗液，減壓真空濃縮至比重1. 10~1. 15,用氯仿萃取三 次，萃取物經(jīng)過分離得到咖啡因組分。
[0021] 本發(fā)明的含有普洱茶有效成分的組合物，優(yōu)選包括5重量份茶多酚組分，12重量 份的茶褐素組分以及〇重量份的咖啡因組分。
[0022] 根據(jù)本發(fā)明的另一實(shí)施方式，所述的組合物，優(yōu)選包括0重量份茶多酚組分，6重 量份的茶褐素組分以及〇. 5重量份的咖啡因組分
[0023] 根據(jù)本發(fā)明的另一實(shí)施方式，所述的組合物，優(yōu)選包括0重量份茶多酚組分，12重 量份的茶褐素組分以及1重量份的咖啡因組分。
[0024] 根據(jù)本發(fā)明的另一實(shí)施方式，所述的組合物，優(yōu)選包括2. 5重量份茶多酚組分，12 重量份的茶褐素組分以及〇重量份的咖啡因組分。
[0025] 根據(jù)本發(fā)明的另一實(shí)施方式，所述的組合物，優(yōu)選包括5重量份茶多酚組分，6重 量份的茶褐素組分以及〇重量份的咖啡因組分。
[0026] 根據(jù)本發(fā)明的另一實(shí)施方式，所述的組合物，優(yōu)選包括0重量份茶多酚組分，12重 量份的茶褐素組分以及〇重量份的咖啡因組分。
[0027] 本發(fā)明還提供所述含有普洱茶有效成分的組合物，其在制備治療或預(yù)防糖尿病的 藥物或食品中的應(yīng)用。
[0028] 本發(fā)明所述的治療或預(yù)防糖尿病的用途是通過抑制α -葡萄糖苷酶的活性來實(shí) 現(xiàn)的。
[0029] 本發(fā)明所述的治療或預(yù)防糖尿病的用途是通過抑制醛糖還原酶的活性來實(shí)現(xiàn)的。
[0030] 本發(fā)明所述的治療或預(yù)防糖尿病的用途是通過抑制蛋白酪氨酸磷酸酶-IB (protein tyrosine phosphataselB，PTP_lB)的活性來實(shí)現(xiàn)的。
[0031] 本發(fā)明還包括，含有所述普洱茶有效成分的藥物或食品組合物，本發(fā)明所述的食 品包括保健食品，包括但不限于以下食品形式：飲料、乳制品、茶葉、糕點(diǎn)、糖果等。
[0032] 本發(fā)明的藥物組合物中的藥物活性成分，其在組合物中所占重量百分比可以是 0. 01-99. 99%，其余為藥物可接受的載體。本發(fā)明的藥物組合物，以單位劑量形式存在，所述 單位劑量形式是指制劑的單位，如片劑的每片，膠囊的每粒膠囊，口服液的每瓶，顆粒劑每 袋等。
[0033] 本發(fā)明的藥物組合物可以是任何可藥用的劑型，這些劑型包括：片劑、糖衣片劑、 薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸 齊?、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜?jiǎng)?、噴霧劑、滴 劑、貼劑。本發(fā)明的制劑，優(yōu)選的是口服劑型，如：膠囊劑、片劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散劑、 丹劑、骨劑等。
[0034] 本發(fā)明的藥物組合物，其口服給藥的制劑可含有常用的賦形劑，諸如粘合劑、填充 劑、稀釋劑、壓片劑、潤滑劑、崩解劑、著色劑、調(diào)味劑和濕潤劑，必要時(shí)可對(duì)片劑進(jìn)行包衣。
[0035] 適用的填充劑包括纖維素、甘露糖醇、乳糖和其它類似的填充劑。適宜的崩解劑包 括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羥基乙酸淀粉鈉。適宜的潤滑劑包括，例如硬 脂酸鎂。適宜的藥物可接受的濕潤劑包括十二烷基硫酸鈉。
[0036] 可通過混合，填充，壓片等常用的方法制備固體口服組合物。進(jìn)行反復(fù)混合可使 活性物質(zhì)分布在整個(gè)使用大量填充劑的那些組合物中。
[0037] 口服液體制劑的形式例如可以是水性或油性懸浮液、溶液、乳劑、糖漿劑或酏劑， 或者可以是一種在使用前可用水或其它適宜的載體復(fù)配的干燥產(chǎn)品。這種液體制劑可含有 常規(guī)的添加劑，諸如懸浮劑，例如山梨醇、糖漿、甲基纖維素、明膠、羥乙基纖維素、羧甲基纖 維素、硬脂酸鋁凝膠或氫化食用脂肪，乳化劑，例如卵磷脂、脫水山梨醇一油酸酯或阿拉伯 膠；非水性載體(它們可以包括食用油)，例如杏仁油、分餾椰子油、諸如甘油的酯的油性酯、 丙二醇或乙醇；防腐