本發(fā)明涉及中藥湯劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種降血壓的納米中藥膠質(zhì)湯劑及其制備方法。

背景技術(shù)：

多數(shù)從中藥材中提取分離得到的有效成分活性較強(qiáng)，在治療相應(yīng)的疾病中均有較好的療效，如齊墩果酸對(duì)肝臟具有良好的生物活性；7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿(sn-38)具有很強(qiáng)的抗癌活性；銀杏內(nèi)酯對(duì)心腦血管疾病具有顯著的療效；水飛薊賓對(duì)急慢性肝炎、肝硬化和中毒性肝損傷有較好的療效了；紫杉醇對(duì)于乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌有突出的療效等。但是這些中藥有效成分往往存在溶解度小，生物利用度低等問(wèn)題，這在一定程度上限制了其新藥的開(kāi)發(fā)及其臨床應(yīng)用。因此，找出合適的方法來(lái)提高中藥難溶性有效成分的溶解度，改善其生物利用度是當(dāng)前中藥制劑工作者面臨的主要挑戰(zhàn)之一。近年來(lái)，納米混懸劑作為一種難溶性藥物的新型給藥系統(tǒng)，不斷引起人們的重視。納米混懸劑(nanosuspensions)系采用少量表面活性劑穩(wěn)定純藥物粒子所形成的一種亞微米膠體分散體系研究表明，藥物的溶解度會(huì)隨粒徑變化發(fā)生不同程度的改變，當(dāng)粒徑減小到納米級(jí)別時(shí)，藥物的溶解行為會(huì)發(fā)生顯著改善。而納米混懸劑中藥物就是以納米狀態(tài)存在，高度分散，利于藥物的溶出和吸收，能顯著提高藥物的生物利用度。因此，納米混懸技術(shù)目前被認(rèn)為是解決難溶性藥物溶解和吸收問(wèn)題的最好方法。不論是難溶于水的藥物還是既難溶于水又難溶于油的藥物，都可以通過(guò)粉碎或者控制析晶技術(shù)制備得到相應(yīng)的納米混懸劑。與傳統(tǒng)意義上的基質(zhì)骨架型納米體系不同，納米混懸劑無(wú)需載體材料，有效避免了共溶劑的毒副作用以及環(huán)糊精對(duì)藥物分子大小的要求等。由于納米混懸劑所具有的特性，其在各種給藥途徑中都體現(xiàn)出了獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，如處方簡(jiǎn)單、制備快速、有利于降低活性化合物的蹄選成本、提高藥物溶出度和生物利用度、摒除附加成分造成的刺激性和毒副作用以及較低的給藥體積等。其中高壓均質(zhì)法是利用高壓均質(zhì)機(jī)造成的空化和氣穴效應(yīng)，將微粉化的藥物顆粒進(jìn)一步粉碎為納米尺寸的粒子，同時(shí)降低藥物粒徑的多分散性。該法適用范圍廣且制備過(guò)程簡(jiǎn)單，無(wú)需使用有機(jī)試劑，適用于既難溶于水也難溶于油的藥物，而且工藝的重現(xiàn)性較好，易于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)，從而被認(rèn)為是納米混懸劑最理想的制備方法。為了得到穩(wěn)定的納米混懸劑，避免納米粒子發(fā)生凝聚，在制備過(guò)程中需要加入一些表面活性劑。釆用sds、pvpk30聯(lián)用作表面活性劑，制得的納米混懸劑粒徑小，且體系能較長(zhǎng)時(shí)間保持穩(wěn)定。

郭靜靜在《基于納米混懸技術(shù)的中藥難溶性有效成分給藥系統(tǒng)的研究》中將納米混懸技術(shù)應(yīng)用到中藥難溶性有效成分給藥系統(tǒng)的研宄，擬選中藥波棱瓜子的難溶性有效成分為模型藥，采用先進(jìn)的納米混懸技術(shù)，通過(guò)工藝蹄選、處方優(yōu)化等制備納米混懸劑，并對(duì)其進(jìn)行體外理化性質(zhì)和體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)，為其它中藥難溶性有效成分給藥系統(tǒng)的研宄提供依據(jù)，以改善中藥難溶性有效成分的體外溶出度和體內(nèi)生物利用度。

采用納米技術(shù)加工中藥，使藥物顆粒達(dá)到超細(xì)粉末的水平，比表面積和黏附性顯著增大，藥物在胃腸道里的溶解度明顯增加，與腸壁接觸時(shí)間延長(zhǎng)，從而增加藥物的生物利用度。何軍等采用大鼠對(duì)不同粒徑的水飛薊素固體脂質(zhì)納米?？诜者M(jìn)行了比較研究，發(fā)現(xiàn)150nm固體脂質(zhì)納米粒的生物利用度明顯高于粒徑為500nm和1000nm兩種制劑，粒徑大小對(duì)水飛薊素的口服吸收有顯著影響。采用納米技術(shù)加工中藥，可使植物的細(xì)胞壁破碎，易于有效成分的滲出。靈芝抱子具有堅(jiān)韌雙層抱壁，一般粉碎技術(shù)難將其破壁，不能提取其中的脂質(zhì)活性物質(zhì)，因而使其功效大打折扣。傳統(tǒng)中藥劑型相對(duì)老化、單一。近年來(lái)現(xiàn)代中藥如滴丸、注射劑、透皮吸收劑等相繼出現(xiàn)，但與化學(xué)藥等相比，現(xiàn)代中藥劑型數(shù)量仍相對(duì)較少、品種較為單一。納米中藥粒徑小、選擇吸附性強(qiáng)，有更強(qiáng)的穿透力。利用納米技術(shù)和納米材料無(wú)疑是豐富中藥劑型，促進(jìn)中藥現(xiàn)代化發(fā)展的有效途徑。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明目的就是為了彌補(bǔ)已有技術(shù)的缺陷，提供一種降血壓的納米中藥膠質(zhì)湯劑。

本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

一種降血壓的納米中藥膠質(zhì)湯劑，它是由下述組分及其重量份制成：

黃岑10-12、天麻30-33、山楂30-35、葛根30-33、明礬1.2-1.3、澤瀉10-12、玉竹15-17、決明子10-12、海藻15-17、女貞子10-12、絞股藍(lán)15-17、西洋參葉20-23、當(dāng)歸10-12、川芎20-23、米醋100-120、魚(yú)骨膠原蛋白50-60、蜂膠13-15、食用明膠20-23。

所述的一種降血壓的納米中藥膠質(zhì)湯劑，是由下列步驟制成的：

1）、分別將黃岑、天麻、山楂、葛根、澤瀉、玉竹、決明子、女貞子、當(dāng)歸、川芎清洗干凈后，初步切制使大小均勻，自然風(fēng)干燥，然后加入粉碎機(jī)進(jìn)行粉碎，過(guò)60-80目篩；

2）、將海藻、絞股藍(lán)、西洋參葉潤(rùn)洗后，加入米醋進(jìn)行浸泡，再與明礬及10-15倍量蒸餾水混合加入攪拌機(jī)均勻攪拌，濾布過(guò)濾除渣，將濾液加入5-6%的竹炭，靜置3-5小時(shí)；

3）、將sds與pvpk30以2:3-4的比例混合，加入1000-1500倍量蒸餾水充分溶解，取質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1-1.2%該溶液與步驟1所得藥粉混合，并加入步驟2所得濾液，于8000-9000r/min高速探頭超聲5-7次，在壓力為1000-1200bar條件下高壓乳勻8-10圈；

4）、將步驟3所得物與魚(yú)骨膠原蛋白、蜂膠、食用明膠充分混合，邊攪拌邊加熱到85-90℃，均質(zhì)后冷卻至50-60℃，分裝入袋，冷藏保存。

本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是：

1、本發(fā)明的一種降血壓的納米中藥膠質(zhì)湯劑，采用納米技術(shù)加工中藥，使藥物顆粒達(dá)到超細(xì)粉末的水平，比表面積和黏附性顯著增大，藥物在胃腸道里的溶解度明顯增加，與腸壁接觸時(shí)間延長(zhǎng)，從而增加藥物的生物利用度；采用納米技術(shù)加工中藥，使植物的細(xì)胞壁破碎，易于有效成分的滲出。

2、本發(fā)明的一種降血壓的納米中藥膠質(zhì)湯劑，應(yīng)用納米技術(shù)將中藥制成膠質(zhì)溶劑，被膠質(zhì)包裹的藥物進(jìn)入體內(nèi)，膠質(zhì)用來(lái)減緩消化進(jìn)程，納米藥物通過(guò)滲透和擴(kuò)散慢慢釋放出來(lái)，可延長(zhǎng)一些藥性劇烈而藥效時(shí)間短的中藥在體內(nèi)的作用時(shí)間，從而達(dá)到緩釋效果。

3、本發(fā)明的一種降血壓的納米中藥膠質(zhì)湯劑，與傳統(tǒng)意義上的基質(zhì)骨架型納米體系不同，納米膠體湯劑無(wú)需載體材料，有效避免了共溶劑的毒副作用以及環(huán)糊精對(duì)藥物分子大小的要求，同時(shí)膠質(zhì)的特性具有增強(qiáng)溶解性、防止沉淀生成的作用。

4、本發(fā)明的一種降血壓的納米中藥膠質(zhì)湯劑，采用少量sds與pvpk30混合表面活性劑穩(wěn)定純藥物粒子，使納米混懸劑中藥物以納米狀態(tài)存在，高度分散，利于藥物的溶出和吸收，能顯著提高藥物的生物利用度。

5、本發(fā)明的一種降血壓的納米中藥膠質(zhì)湯劑，所含黃岑性味苦、寒，入肺、脾、膽、大小腸徑，具有清熱降壓、鎮(zhèn)靜、抗菌等功效，助于消除頭痛、失眠等癥狀，配以葛根增強(qiáng)鎮(zhèn)定作用，輕度擴(kuò)張血管而降壓；葛根性味甘、辛、平，入脾胃經(jīng)，具有發(fā)表退熱、生津止渴等功效，配以天麻增強(qiáng)清熱、鎮(zhèn)靜作用；女貞子性味甘、苦、平，入肝、腎經(jīng)，具有滋補(bǔ)肝腎、強(qiáng)腰膝、明耳目、烏須的功效，配以澤瀉、決明子增強(qiáng)消炎、明目作用；當(dāng)歸性味甘、苦、辛、溫，入心、肝、脾經(jīng)，具有活血、潤(rùn)燥、安神的功效，配以川芎增強(qiáng)補(bǔ)氣養(yǎng)血的作用；絞股藍(lán)性味苦、寒，歸肺、脾經(jīng)，具有祛痰止咳、養(yǎng)心安神的功效，有增強(qiáng)體力機(jī)能，增強(qiáng)免疫的作用；玉竹性味甘、微寒，入肺、胃經(jīng)，具有養(yǎng)陰潤(rùn)燥、生津止渴的功效，用于體弱者，可作一般滋補(bǔ)用，與解表藥同用，在發(fā)汗的同時(shí)兼顧到滋陰。本方各味之間互相調(diào)理，補(bǔ)中有消，對(duì)于長(zhǎng)期患病者具有溫補(bǔ)作用，同時(shí)具有清熱降壓的功效。

具體實(shí)施方式

一種降血壓的納米中藥膠質(zhì)湯劑，它是由下述組分及其重量份制成：

黃岑10、天麻30、山楂30、葛根30、明礬1.2、澤瀉10、玉竹15、決明子10、海藻15、女貞子10、絞股藍(lán)15、西洋參葉20、當(dāng)歸10、川芎20、米醋100、魚(yú)骨膠原蛋白50、蜂膠13、食用明膠20。

所述的一種降血壓的納米中藥膠質(zhì)湯劑，是由下列步驟制成的：

1）、分別將黃岑、天麻、山楂、葛根、澤瀉、玉竹、決明子、女貞子、當(dāng)歸、川芎清洗干凈后，初步切制使大小均勻，自然風(fēng)干燥，然后加入粉碎機(jī)進(jìn)行粉碎，過(guò)60目篩；

2）、將海藻、絞股藍(lán)、西洋參葉潤(rùn)洗后，加入米醋進(jìn)行浸泡，再與明礬及10倍量蒸餾水混合加入攪拌機(jī)均勻攪拌，濾布過(guò)濾除渣，將濾液加入5%的竹炭，靜置3小時(shí)；

3）、將sds與pvpk30以2:3的比例混合，加入1000倍量蒸餾水充分溶解，取質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1%該溶液與步驟1所得藥粉混合，并加入步驟2所得濾液，于8000r/min高速探頭超聲5次，在壓力為1000bar條件下高壓乳勻8圈；

4）、將步驟3所得物與魚(yú)骨膠原蛋白、蜂膠、食用明膠充分混合，邊攪拌邊加熱到85℃，均質(zhì)后冷卻至50℃，分裝入袋，冷藏保存。