硝酸異康唑陰道栓及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種硝酸異康唑陰道栓及其生產(chǎn)方法，每粒栓劑含硝酸異康唑200-600毫克，并含藥用分散包裹物、穩(wěn)定劑和栓劑基質(zhì)。藥用分散包裹物主要為聚維酮K30，穩(wěn)定劑主要為酒石酸、枸櫞酸，栓劑基質(zhì)主要為聚乙二醇系列、硬脂酸聚烴氧（40）酯、混合脂肪酸甘油酯。制備工藝：將硝酸異康唑、聚維酮K30和穩(wěn)定劑加入熱乙醇中溶解，蒸去乙醇，使得硝酸異康唑和穩(wěn)定劑共沉淀在聚維酮K30中，形成硝酸異康唑的聚維酮包裹物，烘干后粉碎過(guò)篩，與栓劑基質(zhì)混勻，灌裝，放冷，包裝，即得。本產(chǎn)品優(yōu)點(diǎn)在于硝酸異康唑以無(wú)定型狀態(tài)包裹于聚維酮K30中，并加入穩(wěn)定劑，維持酸性環(huán)境，增加了硝酸異康唑的穩(wěn)定性，且無(wú)定型態(tài)的硝酸異康唑溶出快，局部用藥，起效快。
【專利說(shuō)明】硝酸異康睡陰道栓及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明公開了一種新的硝酸異康哇外用制劑，具體來(lái)說(shuō)涉及硝酸異康哇的新型陰 道栓劑及制備方法，屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】。

【背景技術(shù)】
[0002] 據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，婦女中各種婦科疾病發(fā)病率在65% W上。調(diào)查顯示，我國(guó)婦科疾病 呈年輕化趨勢(shì)，育齡婦女婦科疾病發(fā)病率在70% W上，女性一生中幾乎100%患過(guò)不同程度 的陰道炎，其中有5% W上因病情嚴(yán)重影響了正常的工作和生活，同時(shí)婦科炎癥還具有反復(fù) 發(fā)作的特點(diǎn)。目前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上的婦科用藥中，外用藥的比重不斷上升。其中較有影響的是 達(dá)克寧栓、凱妮汀陰道片、米可定陰道泡騰片、潔爾陰洗液等。
[0003] 硝酸異康哇主要用于治療陰道真菌感染，其療程短，副作用小，耐受良好。該藥品 的作用機(jī)制與硝酸益康哇等咪哇類抗真菌藥物的作用機(jī)制類似，即抑制真菌細(xì)胞膜上的麥 角留醇合成，改變其通透性，阻止?fàn)I養(yǎng)攝取并影響其代謝過(guò)程，從而導(dǎo)致致病菌死亡。本品 系具有廣譜抗真菌作用的咪哇類抗真菌藥，對(duì)白色念珠菌、表皮癖菌及某些革蘭陽(yáng)性菌均 有抑制作用，對(duì)酵母菌和非皮膚癖菌性霉菌和滴蟲等亦有效。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種W硝酸異康哇為主要活性成分的治療婦科疾病的外用 新藥物劑型，優(yōu)點(diǎn)在于硝酸異康哇W無(wú)定型狀態(tài)包裹于聚維麗K30中，并加入穩(wěn)定劑，維持 酸性環(huán)境，增加了硝酸異康哇的穩(wěn)定性，且無(wú)定型態(tài)的硝酸異康哇溶出快，局部用藥，起效 快。
[0005] 本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供該制劑的制備方法。
[0006] 本發(fā)明硝酸異康哇陰道栓中有效劑量是指每一粒栓劑中含硝酸異康哇的量為 200-600 毫克。
[0007] 本發(fā)明硝酸異康哇陰道栓，其藥學(xué)可接受的載體由藥用分散包裹物、穩(wěn)定劑、栓劑 基質(zhì)組成。
[0008] 本發(fā)明硝酸異康哇陰道栓，其藥用分散包裹物為聚維麗K30。
[0009] 本發(fā)明硝酸異康哇陰道栓，其穩(wěn)定劑為酒石酸、構(gòu)稼酸中的一種或幾種。
[0010] 本發(fā)明硝酸異康哇陰道栓，其栓劑基質(zhì)包括但不限于硬脂酸聚姪氧（40)醋、聚己 二醇1500、聚己二醇4000、聚己二醇1000、混合脂肪酸甘油醋、聚己二醇6000中的一種或幾 種。
[0011] 本發(fā)明硝酸異康哇陰道栓及其制備方法，其特征在于每一粒栓劑中栓劑基質(zhì)所占 質(zhì)量分?jǐn)?shù)為40%-80%，穩(wěn)定劑所占質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0. 5%-2. 5%。
[001引制備方法是： ①將硝酸異康哇、聚維麗K30和穩(wěn)定劑加入熱己醇中溶解，然后蒸去己醇，使得硝酸異 康哇和穩(wěn)定劑共沉淀在聚維麗K30中，形成硝酸異康哇的聚維麗包裹物，烘干后粉碎過(guò)100 目篩。
[0013] ②將處方量的栓劑基質(zhì)在6(TC ±5°C水浴烙化，攬拌均勻，加入處方量的硝酸異 康哇的聚維麗包裹物，攬拌均勻?；?qū)⑾跛岙惪低鄣木劬S麗包裹物與栓劑基質(zhì)充分混合后， 加熱至6(TC ±5°C，攬拌均勻。
[0014] ③在烙融狀態(tài)下傾入冷卻并涂有液體石蠟的模具中或傾入栓劑殼帶中。
[0015] ④放冷，待完全凝固后，成品檢驗(yàn)，包裝，即得。

【具體實(shí)施方式】
[0016] 下面通過(guò)具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)說(shuō)明，但并不局限于下述的實(shí)施 例。
[0017] 實(shí)施例1

【權(quán)利要求】
1. 一種硝酸異康唑陰道栓，其特征在于含有有效劑量的活性成分硝酸異康唑和其藥 學(xué)上可接受的載體。
2. 如權(quán)利要求1所述的硝酸異康唑陰道栓，其特征在于所述有效劑量是指每一粒栓 劑中含硝酸異康唑的量為200-600毫克。
3. 如權(quán)利要求1所述的硝酸異康唑陰道栓，其特征在于所述其藥學(xué)可接受的載體由 藥用分散包裹物、穩(wěn)定劑、栓劑基質(zhì)組成。
4. 如權(quán)利要求3所述的硝酸異康唑陰道栓，其特征在于所述的藥用分散包裹物為聚 維酮K30。
5. 如權(quán)利要求3所述的硝酸異康唑陰道栓，其特征在于所述的穩(wěn)定劑為酒石酸、枸櫞 酸中的一種或幾種。
6. 如權(quán)利要求3所述的硝酸異康唑陰道栓，其特征在于所述的栓劑基質(zhì)包括但不限 于硬脂酸聚烴氧（40)酯、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇1000、混合脂肪酸甘油 酯、聚乙二醇6000中的一種或幾種。
7. 如權(quán)利要求3所述的硝酸異康唑陰道栓及其制備方法，其特征在于每一粒栓劑中 栓劑基質(zhì)所占質(zhì)量分?jǐn)?shù)為40%-80%，穩(wěn)定劑所占質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0. 5%-2. 5%。
8. 如權(quán)利要求1所述的硝酸異康唑陰道栓，其特征在于所述栓劑的生產(chǎn)方法是： ① 將硝酸異康唑、聚維酮K30和穩(wěn)定劑加入熱乙醇中溶解，然后蒸去乙醇，使得硝酸異 康唑和穩(wěn)定劑共沉淀在聚維酮K30中，形成硝酸異康唑的聚維酮包裹物，烘干后粉碎過(guò)100 目篩； ② 將處方量的栓劑基質(zhì)在60°C ±5°C水浴熔化，攪拌均勻，加入處方量的硝酸異康唑 的聚維酮包裹物，攪拌均勻，或?qū)⑾跛岙惪颠虻木劬S酮包裹物與栓劑基質(zhì)充分混合后，加熱 至60°C ±5°C，攪拌均勻； ③ 在熔融狀態(tài)下傾入冷卻并涂有液體石蠟的模具中或傾入栓劑殼帶中； ④ 放冷，待完全凝固后，成品檢驗(yàn)，包裝，即得。
【文檔編號(hào)】A61P31/10GK104224687SQ201410506983
【公開日】2014年12月24日 申請(qǐng)日期:2014年9月28日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月28日
【發(fā)明者】周利娟, 顏鏘 申請(qǐng)人:武漢藥谷生物工程有限公司