一種用于分娩的復(fù)方藥物組合物及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種用于分娩的復(fù)方藥物組合物及其應(yīng)用，用于分娩的復(fù)方藥物組合物的活性成分包括縮宮素和甲基麥角新堿，其中，甲基麥角新堿以游離狀態(tài)或藥學(xué)上可接受的鹽的形式存在。本發(fā)明用于分娩的復(fù)方藥物組合物的使用可以達(dá)到“減毒增效”的目的，與現(xiàn)有技術(shù)相比，具有更強(qiáng)的活性，更快的起效時(shí)間和持續(xù)時(shí)間，且不良反應(yīng)更??；本發(fā)明組合物可以配制成用于對包括人在內(nèi)的哺乳動物給藥的藥物組合物，用于第三產(chǎn)程主動干預(yù)和產(chǎn)后大出血的治療。
【專利說明】一種用于分娩的復(fù)方藥物組合物及其應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種用于分娩的復(fù)方藥物組合物及其應(yīng)用，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。

【背景技術(shù)】
[0002] 縮宮素是人類最早合成的肽類激素，為人垂體后葉分泌的含二硫鍵九肽激素，是 最常用的傳統(tǒng)縮宮藥物，縮宮素在臨床上主要用于引產(chǎn)、產(chǎn)前子宮收縮無力、產(chǎn)后出血和子 宮復(fù)舊不全。它起效較快、有一定縮宮作用，在經(jīng)歷數(shù)十年臨床使用后仍然是預(yù)防和治療產(chǎn) 后出血的一線藥物。縮宮素直接用于子宮平滑肌上的縮宮素受體，主要對分娩前后宮體發(fā) 揮縮宮作用，其作用強(qiáng)度與縮宮素受體成正相關(guān)關(guān)系。在治療或預(yù)防產(chǎn)后大出血時(shí)，縮宮素 多在胎兒前肩娩出后預(yù)防性應(yīng)用（用法為101. U.肌肉注射或51. U.靜脈注射液或稀釋后 緩慢靜脈滴注）或在產(chǎn)后出血時(shí)應(yīng)用（用法為101. U.子宮肌層或肌肉注射）。
[0003] 縮宮素（英文名：0xyt〇Cin)，為經(jīng)提取或半合成的多肽藥物，其固體狀態(tài)為白 色粉末，其化學(xué)名稱為L-半胱氨酰-L-酪氨酰-L-異亮氨酰-L-谷氨酰-L-天冬酰胺酰 基 -L-半胱氨酰-L-脯一L-殼氨酰甘氨酰胺環(huán)（1 - 6)-二硫，分子式為C43H66N12012S 2，分子 量為1007, CAS號：50-56-6,其結(jié)構(gòu)式如下：
[0004]

【權(quán)利要求】
1. 一種用于分娩的復(fù)方藥物組合物，其特征在于：其活性成分包括縮宮素和甲基麥角 新堿，其中，甲基麥角新堿以游離狀態(tài)或藥學(xué)上可接受的鹽的形式存在。
2. 如權(quán)利要求1所述的用于分娩的復(fù)方藥物組合物，其特征在于：甲基麥角新堿在單 位劑量制劑中含〇. l_3mg ;縮宮素在單位劑量制劑中含1-101. U.。
3. 如權(quán)利要求2所述的用于分娩的復(fù)方藥物組合物，其特征在于：甲麥角新堿的質(zhì)量 與縮宮素的國際單位數(shù)的數(shù)值之比為〇. 01-3,其中，甲麥角新堿的單位為mg，縮宮素的單 位為I. U.。
4. 如權(quán)利要求3所述的用于分娩的復(fù)方藥物組合物，其特征在于：甲麥角新堿的質(zhì)量 與縮宮素的國際單位數(shù)的數(shù)值之比為〇. 02-0. 3,其中，甲麥角新堿的單位為mg，縮宮素的 單位為I. U.。
5. 如權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的用于分娩的復(fù)方藥物組合物，其特征在于：甲基麥 角新堿藥學(xué)上可接受的鹽為馬來酸鹽、乙酸鹽、苯甲酸鹽、富馬酸鹽、檸檬酸鹽或酒石酸鹽。
6. 如權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的用于分娩的復(fù)方藥物組合物，其特征在于：其制劑 劑型為口服制劑或注射劑，其中，口服制劑為片劑或膠囊，注射劑為水針劑或粉針劑。
7. 如權(quán)利要求6所述的用于分娩的復(fù)方藥物組合物，其特征在于：其制劑劑型為注射 劑。
8. 如權(quán)利要求7所述的用于分娩的復(fù)方藥物組合物，其特征在于：每毫升注射劑由甲 基麥角新堿〇. l_3mg、縮宮素1-101. U.、等滲調(diào)節(jié)劑6-8mg、pH調(diào)節(jié)劑、和余量的注射用水 組成，其中，pH調(diào)節(jié)劑的用量為至注射劑pH為2. 5-5，Ph調(diào)節(jié)劑為磷酸、醋酸、馬來酸、酒石 酸、檸檬酸或氫氧化鈉中的一種或兩種以上任意配比的混和物，等滲調(diào)節(jié)劑為氯化鈉、氯化 鉀或葡萄糖。
9. 如權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的用于分娩的復(fù)方藥物組合物，其特征在于：注射劑 用于人體的用量為每人每天甲基麥角新堿/縮宮素：l-15mgV(l-50I. U.)。
10. 權(quán)利要求1-9任意一項(xiàng)所述的用于分娩的復(fù)方藥物組合物的應(yīng)用，其特征在于：用 于分娩階段的復(fù)方藥物組合物在促進(jìn)胎盤剝離中的用途；用于分娩的復(fù)方藥物組合物在預(yù) 防或治療產(chǎn)后大出血中的用途；用于分娩的復(fù)方藥物組合物在促進(jìn)子宮平滑肌收縮、加速 復(fù)原、預(yù)防出血和感染中的用途。
【文檔編號】A61P15/04GK104189886SQ201410487013
【公開日】2014年12月10日 申請日期:2014年9月22日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月22日
【發(fā)明者】霍立茹, 余健, 楊建楠, 劉二軍, 周靜 申請人:南京濟(jì)群醫(yī)藥科技有限公司