一類具有神經(jīng)保護作用的化合物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一類有神經(jīng)保護作用的化合物及其可藥用鹽和其類似物,由上述化合物及其可藥用鹽和其類似物制備的藥物組合物,以及所述化合物或其可藥用鹽及其類似物在制備保護神經(jīng)的藥物中的用途。本發(fā)明公開這類化合物及其藥物組合物的制備方法和用途,該類化合物在動物體內(nèi)進行了保護神經(jīng)的藥效實驗,其神經(jīng)保護的作用效果非常顯著。
【專利說明】一類具有神經(jīng)保護作用的化合物及其制備方法和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一類具有神經(jīng)保護作用的化合物及其制備方法和用途,由上述化合物 及其可藥用鹽和其類似物制備的藥物組合物,在制備具有神經(jīng)保護作用的藥物中的用途非 常顯著。
[0002]
【背景技術(shù)】
[0003] 目前科學(xué)界在積極尋找神經(jīng)保護藥物,將其用于由于各種原因造成的神經(jīng)損傷, 開發(fā)神經(jīng)保護藥物,研究神經(jīng)保護的分子機制是目前廣泛受到國內(nèi)外學(xué)者關(guān)注的一個熱點 問題。神經(jīng)保護劑的重要性可想而知,目前報道的有神經(jīng)保護作用的藥物近百種,常用的神 經(jīng)保護劑包括鈣通道拮抗劑、自由基清除劑、谷氨酸拮抗劑、細胞膜穩(wěn)定劑等,但是目前由 于發(fā)病機制不清晰,因此目前為止并未有效果十分理想的神經(jīng)保護劑,由于患者群體大且 危害大,需要開發(fā)一種有效的具有非常好的神經(jīng)保護作用的藥物。
[0004] 本發(fā)明人合成一組新化合物及其類似化合物或其可藥用鹽在制備具有神經(jīng)保護 作用的藥物上有意想不到的效果,目前對于這一類化合物具有神經(jīng)保護作用尚無報道。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005] 本發(fā)明提供了 -組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽的制備及其在制備神經(jīng) 保護的藥物中的新用途。
[0006] 本發(fā)明的技術(shù)方案如下: 一類化合物或其可藥用鹽及其類似物,所述化合物的結(jié)構(gòu)如下:
【權(quán)利要求】
1. 一類化合物或其可藥用鹽及其類似物,所述化合物的結(jié)構(gòu)如下:
其中R1選自H、鹵素、C1 一 C6的烷基或C1 一 C6的烷氧基,:R2選自取代或未取代的苯基、 取代或未取代的含N、0或S的五元或六元雜芳基,所述苯基或雜芳基的取代基為鹵素、C1 一 C6的烷基或C1 一 C6的烷氧基,η = 1 - 6之間的整數(shù)。
2. 權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物,其中鹵素選自F、Cl、Br、I。
3. 權(quán)利要求1或2所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物,其中C1 一 C6的烷基選自 甲基、乙基、正丙基或異丙基。
4. 權(quán)利要求3所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物,其中C1 一 C6的烷氧基選自甲 氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基。
5. 權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物,其中所述五元或六元雜芳基選 自呋喃基、噻吩基、吡咯基或吡啶基。
6. 權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物,其選自下述化合物:
化合物(E)。
7.權(quán)利要求1 _ 6中任一項權(quán)利要求所述化合物的制備方法,其特征為按照下述的路 線合成:
其中Rp R2和η如權(quán)利要求I - 6中任一項所述,X為F、Cl、Br或I。
8.權(quán)利要求1 一 6任一項所述化合物或其藥用鹽及其類似物在制備神經(jīng)保護的藥物中 的用途。
9. 權(quán)利要求8所述應(yīng)用,所述神經(jīng)保護作用指對包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)和周圍神經(jīng)系統(tǒng)的 神經(jīng)保護作用。
10. 權(quán)利要求9所述應(yīng)用,所述神經(jīng)保護指對面神經(jīng)、聽覺神經(jīng)、視神經(jīng)、腦神經(jīng)、脊神 經(jīng)等神經(jīng)的保護;所述神經(jīng)保護針對的是人、動物和細胞等。
【文檔編號】A61P25/02GK104370888SQ201410031673
【公開日】2015年2月25日 申請日期:2014年1月23日 優(yōu)先權(quán)日:2013年1月24日
【發(fā)明者】韓冰, 楊逢源, 王斕 申請人:韓冰