一種含有纈沙坦的藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術領域】，本發(fā)明公開了一種含有纈沙坦的藥物組合物，具體涉及一種纈沙坦、填充劑、崩解劑、潤滑劑和粘合劑，還含有蔗糖脂肪酸酯。本發(fā)明的產(chǎn)品流動性好，且穩(wěn)定性好，具有更加優(yōu)秀的產(chǎn)品質量；本發(fā)明的產(chǎn)品生產(chǎn)操作簡單易行，適合于工業(yè)生產(chǎn)。
【專利說明】一種含有纈沙坦的藥物組合物

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術領域】，具體涉及一種含有纈沙坦的藥物組合物及其膠囊劑的 制備方法。

【背景技術】
[0002] 纈沙坦，化學名：N-(l-戊?；?N-[4-[2-(lH-四氮唑-5-基）苯基]芐基]-L-纈 氨酸，為白色結晶或白色、類白色粉末，具有吸濕性；在乙醇中極易溶解，在甲醇中易溶，在 醋酸乙酯中略溶，在水中幾乎不溶。
[0003] 纈沙坦（valsartan)是一種非肽類血管緊張素II (ATII)受體拮抗劑，用于輕、中 度原發(fā)性高血壓，具有全新的降壓機制，降壓平穩(wěn)，療效強，作用時間長，患者耐受性好等優(yōu) 點。
[0004] W006/66961公開了由濕法制粒技術制備纈沙坦組合物，其中纈沙坦具有限定的顆 粒尺寸。示例性實施例中均包含乳糖一水合物作為稀釋劑或填充劑。乳糖是常用的賦形 齊IJ，但其與氨基酸、茶堿等不相容。纈沙坦具有L-纈氨酸部分，因此，很可能會發(fā)生不相容 反應。


【發(fā)明內容】

[0005] 本發(fā)明的目的提供了一種新的含有纈沙坦的藥物組合物，該組合物制成膠囊劑。
[0006] 本發(fā)明的目的提供了一種新的含有纈沙坦的藥物組合物，該含有纈沙坦的藥物組 合物的流動性好，且穩(wěn)定性好。
[0007] 本發(fā)明的另一個目的在于提供一種含有纈沙坦的藥物組合物的制備方法，該方法 適合工業(yè)生產(chǎn)。
[0008] 具體而言，本發(fā)明提供了： 一種含有纈沙坦的藥物組合物，含有：纈沙坦、填充劑、崩解劑、潤滑劑和粘合劑，還含 有蔗糖脂肪酸酯。
[0009] 所述的含有纈沙坦的藥物組合物為膠囊劑。
[0010] 所述的含有纈沙坦的藥物組合物,各組分的重量比為： 纈沙坦 35?45重量份 填充劑 1(T30重量份 崩解劑 3. (TlO重量份 潤滑劑 0. 1~1. 0重量份 粘合劑 I. 5~7. 5重量份 蔗糖脂肪酸酯 l.(T2.0重量份。
[0011] 填充劑選自淀粉、微晶纖維素、糖粉中的一種或幾種。
[0012] 所述的崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中 的一種或幾種。
[0013] 所述的潤滑劑選自微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂中的一種或幾種。
[0014] 所述粘合劑為聚維酮和/或十二烷基硫酸鈉。
[0015] 所述粘合劑為重量比為（1~7): ((To. 5)的聚維酮和十二烷基硫酸鈉。
[0016] 所述的含有纈沙坦的藥物組合物制備成膠囊劑，其制備方法包括以下步驟： (1) 將聚維酮和/或十二烷基硫酸鈉加水溶解； (2) 將纈沙坦、填充劑、崩解劑過80目篩，混合； (3) 向步驟（2)所得的混合物中加入蔗糖脂肪酸酯，混合均勻； (4) 向步驟（3)所得的混合物中加入步驟（1)所得的粘合劑，制粒； (5) 向步驟（4)的混合物加入潤滑劑，混均，裝膠囊，即得。
[0017] 本發(fā)明與現(xiàn)有技術相比具有以下優(yōu)點和積極效果： 1、本發(fā)明的產(chǎn)品流動性好,且穩(wěn)定性好。
[0018] 2、本發(fā)明的產(chǎn)品生產(chǎn)操作簡單易行，適合于工業(yè)生產(chǎn)。

【具體實施方式】
[0019] 以下通過【具體實施方式】的描述對本發(fā)明作進一步說明，但這并非是對本發(fā)明的限 制，本領域技術人員根據(jù)本發(fā)明的基本思想，可以做出各種修改或改進，但是只要不脫離本 發(fā)明的基本思想，均在本發(fā)明的范圍之內。
[0020] 試驗例1 :流動性試驗 處方：見表1 表1纈沙坦膠囊處方(單位：g)

【權利要求】
1. 一種含有纈沙坦的藥物組合物，含有：纈沙坦、填充劑、崩解劑、潤滑劑和粘合劑，含 有蔗糖脂肪酸酯。
2. 根據(jù)權利要求1所述的含有纈沙坦的藥物組合物，其特征在于所述的含有纈沙坦的 藥物組合物為膠囊劑。
3. 根據(jù)權利要求1所述的含有纈沙坦的藥物組合物，其特征在于所述的含有纈沙坦的 藥物組合物，各組分的重量比為： 纈沙坦 35?45重量份 填充劑 1(T30重量份 崩解劑 3.(T10重量份 潤滑劑 0. 1~1. 0重量份 粘合劑 1. 5~7. 5重量份 蔗糖脂肪酸酯 l.(T2.0重量份。
4. 根據(jù)權利要求1所述的含有纈沙坦的藥物組合物，其特征在于所述的填充劑選自 淀粉、微晶纖維素、糖粉中的一種或幾種。
5. 根據(jù)權利要求1所述的含有纈沙坦的藥物組合物，其特征在于所述的崩解劑選自 羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。
6. 根據(jù)權利要求1所述的含有纈沙坦的藥物組合物，其特征在于所述的潤滑劑選自 微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂中的一種或幾種。
7. 根據(jù)權利要求1所述的含有纈沙坦的藥物組合物，其特征在于所述的所述粘合劑 為聚維酮和十二烷基硫酸鈉。
8. 根據(jù)權利要求7所述的含有纈沙坦的藥物組合物，其特征在于所述的所述粘合劑 為重量比為（1~7): ((T0. 5)的聚維酮和十二烷基硫酸鈉。
9. 根據(jù)權利要求1所述的含有纈沙坦的藥物組合物制備成膠囊劑，其制備方法包括以 下步驟： (1) 將聚維酮和/或十二烷基硫酸鈉加水溶解； (2) 將纈沙坦、填充劑、崩解劑過80目篩，混合； (3) 向步驟（2)所得的混合物中加入蔗糖脂肪酸酯，混合均勻； (4) 向步驟（3)所得的混合物中加入步驟（1)所得的粘合劑，制粒； (5) 向步驟（4)的混合物加入潤滑劑，混均，裝膠囊，即得。
【文檔編號】A61K31/41GK104415032SQ201310377116
【公開日】2015年3月18日 申請日期:2013年8月27日 優(yōu)先權日:2013年8月27日
【發(fā)明者】張春苗, 王小雪, 徐璐, 郝昕, 孫曉霞 申請人:長春海悅藥業(yè)有限公司