用于治療早泄的藥物組合物以及用于治療早泄的方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種用于治療、預(yù)防或者改善早泄的藥物組合物，該組合物在性活動前按需求服用，該組合物含有作為活性成分的鹽酸氯米帕明的量為14-16mg，優(yōu)選約為15mg。更優(yōu)選地，本發(fā)明的藥物組合物還含有預(yù)膠凝淀粉和羥基乙酸淀粉鈉。本發(fā)明的藥物組合物能夠提供快速起效的功效，同時(shí)根據(jù)患者的胃腸道pH狀況減少溶解（吸收）偏差以及使副作用減少至最小。
【專利說明】用于治療早泄的藥物組合物以及用于治療早泄的方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種用于治療早泄的藥物組合物，該藥物組合物提供了快速起效(rapid-onset)的功效，根據(jù)患者的狀況表現(xiàn)出較低的吸收偏差以及減少了副作用。另外，本發(fā)明涉及一種使用該藥物組合物用于治療、預(yù)防或者改善早泄的方法。另外，本發(fā)明涉及一種藥物組合物在治療、預(yù)防或改善早泄方面的醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用。
[0002]本申請要求2011年6月28日提交的韓國專利申請N0.10-2011-0062620，將該申請的全部公開內(nèi)容引入本申請以作參考。
【背景技術(shù)】
[0003]早泄是普遍的性抱怨(sexual complaints)之一，估計(jì)約30-40 %的男性受其影響。早泄意味著在性活動(sexual activity)之前、正在進(jìn)行中或開始后不久以及人們意想性活動之前受到很小的性刺激持續(xù)性或間歇性射精(persi stent or recurrentejaculation)。這種先于期望發(fā)生的射精經(jīng)常是令人失望的，可能會導(dǎo)致包括勃起困難、女性無性高潮(female inorgasmia)、性冷淡以及性厭惡在內(nèi)的其它性功能不良。
[0004]眾所周知，可以使用含有氟西汀、帕羅西汀(paroxetine)或舍曲林(sertraline)的抗抑制藥來治療早泄。但是，抗抑制藥會引起如嘔吐、頭痛、頭暈?zāi)垦?、失?asomnia)、結(jié)膜干燥(xerostama)和焦慮的副作用，以及與鎮(zhèn)靜(sedation)、抗膽堿藥作用(anticholinergic actions)和心血管反應(yīng)相關(guān)的副作用，另外，考慮到抗抑制藥影響神經(jīng)系統(tǒng)，有必要精 確地控制它們的劑量以確保安全。也就是說，不同于其它的藥物，由于用于改善早泄的藥物影響心血管和/或神經(jīng)系統(tǒng)，其可能會導(dǎo)致嚴(yán)重的副作用，因此必須仔細(xì)控制其劑量。
[0005]此外，為了治療早泄的目的，必須確保該藥物快速起效。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]技術(shù)問題
[0007]因此，本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種用于治療早泄的藥物組合物，能夠僅在性活動之前便利地服用該藥物組合物，而不限于特定的時(shí)間周期，以提供快速起效的功效以及對早泄表現(xiàn)出顯著的療效。
[0008]本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種優(yōu)選的含量，例如，包含于該藥物組合物中的活性成分的劑量。
[0009]本發(fā)明的另一個(gè)目的仍是提供了一種用于治療早泄的藥物組合物，該藥物組合物能夠提供快速釋放或溶解的活性成分，因此，即使僅在性活動之前服用也可使該藥物組合物快速吸收，且最終顯示出快速起效的功效，同時(shí)根據(jù)患者或患者的胃腸道狀況減少吸收偏差。
[0010]本發(fā)明的另一個(gè)目的仍是提供了一種藥物組合物在治療、預(yù)防或改善早泄方面的醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用。[0011]本發(fā)明的另一個(gè)目的仍是提供了一種用于治療、預(yù)防或改善早泄的方法，該方法包括將該藥物組合物給藥于需要治療、預(yù)防或改善早泄的患者。
[0012]技術(shù)方案
[0013]為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供了一種用于治療、預(yù)防或改善早泄的藥物組合物，該藥物組合物含有作為活性成分的鹽酸氯米帕明的量為14-16mg,優(yōu)選約為15mg,在性活動之前根據(jù)需要或根據(jù)需求的基礎(chǔ)上服用該藥物組合物。
[0014]另外，本發(fā)明提供了一種用于治療、預(yù)防或改善早泄的方法，該方法包括將數(shù)量為
14-16mg的鹽酸氯米帕明給藥于需要治療早泄的男性患者。優(yōu)選地，本發(fā)明提供了一種用于治療、預(yù)防或改善早泄的方法，該方法包括將鹽酸氯米帕明給藥于需要治療早泄的男性患者，其中，基于70kg的男性給藥鹽酸氯米帕明的量約為15mg。
[0015]此外，本發(fā)明提供了一種鹽酸氯米帕明在用于治療、預(yù)防或改善早泄的藥物的制備中的醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用，該藥物含有鹽酸氯米帕明的量為14-16mg，優(yōu)選約為15mg。
[0016]鹽酸氯米帕明是一種長期用于治療抑郁癥的藥物。在抑郁癥的治療中建議成人口服鹽酸氯米帕明的初始量為10mg/每天，且為了進(jìn)一步提高效果，鹽酸氯米帕明的日劑量可以逐漸增加30-150mg，分次給藥。鹽酸氯米帕明的日劑量一般為30-50mg。
[0017]盡管這樣劑量的鹽酸氯米帕明在治療抑郁癥方面是有效的，但令人驚訝的是使用鹽酸氯米帕明的量高于約15mg對治療早泄方面幾乎沒有影響，但副作用會相應(yīng)增加。
[0018]根據(jù)本發(fā)明 ，在用于本發(fā)明的藥物組合物的使用說明中所使用的術(shù)語“性活動之前”指在性活動前0.5-10小時(shí)，優(yōu)選地在性活動前2-6小時(shí)。
[0019]優(yōu)選地，考慮到本發(fā)明的組合物的使用說明中在性活動需求前服用，為了提供一種快速溶解的藥物組合物，本發(fā)明的組合物還含有作為賦形劑的預(yù)膠凝淀粉和羥基乙酸淀粉鈉(sodium starch glycolate)以用于快速溶解鹽酸氯米帕明；更優(yōu)選地,本發(fā)明的藥物組合物含有鹽酸氯米帕明、乳糖、預(yù)膠凝淀粉和羥基乙酸淀粉鈉；最優(yōu)選地，以該組合物的總重量為基準(zhǔn)，本發(fā)明的藥物組合物含有7-13重量％的鹽酸氯米帕明、70-80重量％的乳糖、7-13重量％的預(yù)膠凝淀粉以及1-5重量％的羥基乙酸淀粉鈉。
[0020]優(yōu)選地，根據(jù)本發(fā)明，當(dāng)含有鹽酸氯米帕明的藥物組合物進(jìn)行常規(guī)的溶解試驗(yàn)時(shí)(用攪棒和900mL的溶解介質(zhì)(dissolution medium))，該藥物組合物顯示出的溶解速率為90重量％以上，優(yōu)選地，在所有的pHl.2的緩沖液、pH4.0的緩沖液、純水以及pH6.8的緩沖液中，在15分鐘的試驗(yàn)時(shí)間內(nèi)，該藥物組合物的溶解速率為95重量％以上。
[0021]因此，根據(jù)本發(fā)明，由于含有鹽酸氯米帕明的藥物組合物含有一定量的特別的賦形劑以提供快速的藥物溶解，故在性活動需求前服用該組合物的效果能夠快速地顯示出來，且由于在各種pH條件下，該組合物的溶解速率是相同的沒有降低，因此根據(jù)患者的狀況令人驚奇地降低了功效偏差。
[0022]為了各種目的，沒有偏離本發(fā)明的范圍之內(nèi)，本發(fā)明的藥物組合物還可以含有本領(lǐng)域技術(shù)人員熟知的粘結(jié)劑或潤滑劑。為了本發(fā)明的溶解的目的，優(yōu)選地使用聚維酮作為粘結(jié)劑。
[0023]進(jìn)一步地，本發(fā)明提供了一種在治療、預(yù)防或改善早泄方面上的藥物組合物在醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用。
[0024]更進(jìn)一步地，本發(fā)明提供了一種用于治療、預(yù)防或改善早泄的方法，該方法包括將該藥物組合物給藥于需要治療、預(yù)防或改善早泄的患者。
[0025]有益效果
[0026]本發(fā)明提供了一種用于治療、預(yù)防或改善早泄的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物含有鹽酸氯米帕明的量為15mg，該藥物組合物起能夠提供快速起效的功效，根據(jù)患者的胃腸道pH狀況而減少溶解(吸收)偏差以及將副作用減少至最小。
[0027]另外，本發(fā)明提供了一種用于治療、預(yù)防或改善早泄的方法，其特征在于，基于70kg需要治療早泄的男性給藥鹽酸氯米帕明的量約為15mg。
【具體實(shí)施方式】
[0028]在下文中，詳細(xì)描述了本發(fā)明的各種優(yōu)選實(shí)施例以更好的理解本發(fā)明。但是，應(yīng)當(dāng)理解的是，可以對本發(fā)明的實(shí)施例進(jìn)行各種修改，并不用于限制本發(fā)明的范圍。此處的【具體實(shí)施方式】僅用于使本領(lǐng)域的技術(shù)人員更好地解釋本發(fā)明。
[0029](含有鹽酸氯米帕明的即溶溶解制劑(formulation)的制備)
[0030]為了在性活動的需求前服用后立即提供所期望的效果，含有氯米帕明的制劑應(yīng)該快速溶解。因此，本發(fā)明的發(fā)明人致力于研發(fā)了一種在15分鐘內(nèi)能夠達(dá)到幾乎100%的溶解速率的制劑，以及發(fā)現(xiàn)以下配方能夠提供非?？焖俚娜芙馇也皇苋芙饨橘|(zhì)的pH變化的影響，因此通過各種實(shí)驗(yàn)來保持較高的溶解速率。
[0031]具體地，含有鹽酸氯米帕明的制劑(片劑)由表1所示的配方制備，在該配方中，聚維酮溶解于純水后作為粘合劑。
[0032]表1
[0033]
【權(quán)利要求】
1. 一種用于治療、預(yù)防或改善早泄的藥物組合物，該藥物組合物含有作為活性成分的鹽酸氯米帕明的量為14-16mg，所述藥物組合物在性活動前按需求服用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物含有鹽酸氯米帕明的量為 15mg。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物在性活動前2-6小時(shí)給藥。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物還含有預(yù)膠凝淀粉和羥基乙酸淀粉鈉，當(dāng)使用攪棒和900mL的溶解介質(zhì)將該藥物組合物進(jìn)行溶解試驗(yàn)時(shí)，在所有的PH1.2的緩沖液、pH4.0的緩沖液、純水以及pH6.8的緩沖液中，在15分鐘的試驗(yàn)時(shí)間內(nèi)，所述藥物組合物的溶解速率為90重量％以上。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物含有鹽酸氯米帕明、乳糖、預(yù)膠凝淀粉和羥基乙酸淀粉鈉。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其中，以所述藥物組合物的總重量為基準(zhǔn)，所述藥物組合物含有7-13重量％的鹽酸氯米帕明、70-80重量％的乳糖、7-13重量％的預(yù)膠凝淀粉以及1-5重量％的羥基乙酸淀粉鈉。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物還含有粘結(jié)劑或潤滑劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其中，所述粘結(jié)劑為聚維酮。
9.一種用于治療、預(yù)防或者改善早泄的方法，該方法包括在性活動前2-6小時(shí)內(nèi)將14-16mg的鹽酸氯米帕明給藥于需要治療早泄的男性患者。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其中，所述鹽酸氯米帕明的給藥量為15mg。
【文檔編號】A61K31/55GK103635194SQ201280032699
【公開日】2014年3月12日 申請日期:2012年6月28日 優(yōu)先權(quán)日:2011年6月28日
【發(fā)明者】全泓烈, 權(quán)度又, 李鳳相, 郭成信, 李善愛, 樸炫貞, 劉丁華 申請人:西梯茜生命工學(xué)股份有限公司