專利名稱：以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥制劑，即一種以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑及制備方法。對(duì)治療禿斑、脂溢性脫發(fā)疾病有療效。產(chǎn)品名稱為“復(fù)方人參間苯二酚搽劑”，商品名為“發(fā)茂森”。
背景技術(shù)：
脫發(fā)是一種常見的現(xiàn)象，多系由皮膚毛發(fā)疾病引起，且與神經(jīng)、精神因素、內(nèi)分泌、 遺傳、感染、免疫、自身代謝及外界刺激等因素影響毛囊供血，導(dǎo)致毛囊營養(yǎng)不良相關(guān)。種種生理的或病理的原因?？砂l(fā)生脂溢性脫發(fā)、禿斑等不正常脫發(fā)現(xiàn)象。頭發(fā)是青春美貌的象征，脫發(fā)給患者帶來精神負(fù)擔(dān)，往往影響工作和學(xué)習(xí)。據(jù)研究報(bào)道，人參皂苷可促進(jìn)毛發(fā)生長，有很好的護(hù)發(fā)作用。北京醫(yī)學(xué)院基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)研究所馬守武在人參皂苷單體Rgl、Rbl、Rb2在小鼠體內(nèi)分布的放射自顯影研究表明，人參皂苷單體RgLRbpRl32在毛囊(鼠須毛囊)中有非常集中的分布。據(jù)日本齊藤洋等報(bào)告，人參皂苷有增強(qiáng)神經(jīng)成長因子(強(qiáng)化神經(jīng)末稍)的作用。因此，亦具有促進(jìn)毛發(fā)生長的作用。 實(shí)踐表明，人參皂苷能直接進(jìn)入頭發(fā)纖維的內(nèi)部，增加了頭發(fā)對(duì)皂苷的吸收能力，其吸收的數(shù)量比蛋白質(zhì)水解的產(chǎn)物高三倍。頭發(fā)吸收人參皂苷后，皂苷中多羥基又和頭發(fā)微纖維中的多肽生成氫鍵，并借氫鍵的作用相互連接在一起，從而增進(jìn)頭發(fā)的抗張強(qiáng)度和延伸率，亦即增強(qiáng)了頭發(fā)的韌性，而不易脫發(fā)。故人參又具有很好的護(hù)發(fā)作用，且比蛋白質(zhì)水解物更為有效。目前為止，治療脫發(fā)的藥物和治療方法雖多，但收效甚微，尤其是治療脂溢性脫發(fā)的真正特效藥。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種具有治療禿斑、脂溢性脫發(fā)疾病療效更好的一種以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑及制備方法。本發(fā)明的技術(shù)解決方案是以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑，由以下重量數(shù)的原料藥制成人參10_150g、蓖麻油l-50g、己烯雌酚0. 01-lg、松餾油0. 1-2. 5g、水楊酸l_50g、辣椒10_200g、膽固醇0. 1-2. 5g、甘油10_250g、間苯二酚l_25g、薄荷腦I-IOg, 泛酸鈣0. 1-0. 5g、乙醇適量。優(yōu)選以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑，由以下重量數(shù)的原料藥制成 IOOOml 人參30g、蓖麻油10g、己烯雌酚0. Olg、松溜油0. 5g、水楊酸、10g、辣椒40g、膽固醇 0. 5g、甘油50g、間苯二酚5g、薄荷腦2g、泛酸鈣0. lg、乙醇適量。以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑的制備方法，其特征在于步驟如下(1)取人參、辣椒分別置于不同的液泛提取器，分別加入濃度為70% -95%乙醇， 體積為投入物料體積5-10倍，加熱至60°C -80°C，加熱乙醇所產(chǎn)生的蒸汽進(jìn)入冷凝管，冷卻后的液體回流至原料填充層，作為新溶劑加到藥材里面，當(dāng)逆流而上的溶劑蒸汽足夠大時(shí)，填充層底部就會(huì)有液泛現(xiàn)象產(chǎn)生；連續(xù)提取2-4小時(shí)冷卻，過濾，分別得提取液備用。(2)將處方中其它固體藥物研細(xì)，加乙醇使之溶解，再加人參和辣椒提取液攪勻， 過濾，加乙醇至全量，分裝即得。組方原理人參由五加科植物人參的干燥根，經(jīng)提取精制而成的黃棕色液體。主要含有人參皂苷，揮發(fā)油等成分。本處方用人參之主要目的在于，通過局部滲透吸收，以改善毛囊周圍的血液循環(huán)、增加毛囊營養(yǎng)的供給，從而促進(jìn)毛發(fā)的生長。本處方中的人參是對(duì)毛發(fā)的生長，保護(hù)起主要作用的藥物。間苯二酚化學(xué)名為鄰羚基苯甲酸。具有溶解皮膚角質(zhì)、 止癢、殺菌等作用。故可預(yù)防和治療毛囊口角化過度和皮脂溢性脫發(fā)。對(duì)于因霉菌生長于皮膚角質(zhì)層而引起的某些皮膚疾患，因受角質(zhì)層的保護(hù)作用而影響藥物的作用，其可將角質(zhì)層除去，并增強(qiáng)藥物的抑菌作用而利于藥效的發(fā)揮。蓖麻油為大戟科植物蓖麻成熟種子中榨取并精制得到的。主要含有脂肪酸。由于蓖麻油本身刺激性較小，本處方中只作為皮膚潤滑劑，并可使毛發(fā)柔軟，而且有光澤。辣椒主要含辣椒油樹脂等。因其有局部刺激作用，可刺激皮下，改善局部血液循環(huán)，從而促進(jìn)毛發(fā)的生長。己烯雌酚具有抑制雄激素分泌與抗雄激素等作用。對(duì)由于過多的雄激素刺激皮脂腺，促進(jìn)皮脂腺分泌增加，而使皮脂腺阻塞，影響毛發(fā)的生長，有一定的治療作用。泛酸鈣為維生素類藥。本處方中主要用于營養(yǎng)毛囊細(xì)胞，同時(shí)本品可與蓖麻油形成微弱的乳化劑，乳化皮脂而利于藥物的穿透。對(duì)皮脂溢性脫發(fā)有輔助治療的作用。松餾油為松科松屬植物的木材經(jīng)干餾得到的浙青狀液體。主要含揮發(fā)油，油脂等。因具殺菌，止癢等作用，與其它藥物配伍，可增強(qiáng)其它藥物的藥效。膽固醇主要營養(yǎng)毛囊細(xì)胞，并可補(bǔ)充受損毛發(fā)所需要的營養(yǎng)。實(shí)驗(yàn)證明，越是受損的頭發(fā)，其皮質(zhì)、髓質(zhì)層吸收營養(yǎng)性物質(zhì)能力越強(qiáng)。因而膽固醇的作用在于供給毛發(fā)營養(yǎng)，從而促進(jìn)毛發(fā)的生長。薄荷腦為從薄荷油中得到的一種飽和的環(huán)狀醇。因其可減輕處方中某些刺激藥物的不適之感，同時(shí)還可止癢，所以用藥后感覺涼爽舒適。甘油主要用于滋潤皮膚，并可減小乙醇的刺激性。本處方采用乙醇為溶媒作用在于(1)本處方中多數(shù)藥物在水中溶解度均很小， 采用乙醇做溶媒，可使藥物的溶解度增大，從而利于藥物發(fā)揮作用。( 真菌一般寄生于表皮中，而表皮的角蛋白能阻止藥物的滲入，影響藥效的發(fā)揮，用乙醇做溶媒可增強(qiáng)藥物的穿透性，可以保證藥物發(fā)揮作用。以上各味藥配伍在一起就具有養(yǎng)血生發(fā)，改善局部血液循環(huán)，增加毛囊營養(yǎng)的供給，減少皮脂分泌，預(yù)防毛囊口角化過度，促進(jìn)毛發(fā)的生長的作用，同時(shí)還具有預(yù)防脫發(fā)、止癢、殺菌等作用。功能主治生發(fā)養(yǎng)發(fā)，改善局部血液循環(huán)。促進(jìn)毛發(fā)生長，減少皮脂分泌，預(yù)防毛囊口角化過度，增加毛囊營養(yǎng)的供給，預(yù)防脫發(fā)、止癢、殺菌、抑制頭屑。主要治療斑禿，脂溢性脫發(fā)，過早脫發(fā)，病后脫發(fā)，老年脫發(fā)，頭發(fā)生長機(jī)能不旺，脫落多余再生者。用法用量用棉簽沾取本藥品涂于患處，輕輕扣擊，以促進(jìn)血液循環(huán)，增加藥物滲透吸收，每日2-3次。對(duì)預(yù)防脫發(fā)者，主要涂于頭皮前部和中部，每日一次，每次約1ml。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)1、本發(fā)明以人參為主藥，且與多種藥物配伍，組方充分運(yùn)用了中藥君、臣、佐、使的配伍關(guān)系，組方合理，從而達(dá)到改善局部血液循環(huán)，營養(yǎng)毛囊，促進(jìn)毛發(fā)生長，減少皮脂分泌，止屑、止癢、殺菌的目的。2、本發(fā)明采用現(xiàn)代化的制備工藝，技術(shù)先進(jìn)，使用簡便，安全，長期使用無任何毒副作用，生物利用度高，療效快，是治療斑禿、脂溢性脫發(fā)較滿意的外用藥物。3、本發(fā)明采用液泛提取法提取，其充分利用了加熱溶劑時(shí)所產(chǎn)生的蒸汽，增加了液相的湍動(dòng)程度，提高了溶質(zhì)的擴(kuò)散速率。同時(shí)，因?yàn)椴粩嘤行迈r溶劑加入，使溶質(zhì)與溶劑間保持較高的濃度梯度，顯著提高了相間的傳質(zhì)推動(dòng)力，使提取率得到提高。其提取方法集提取、過濾、濃縮于一體，縮短生產(chǎn)周期，收率高，技術(shù)先進(jìn)，適合工業(yè)化生產(chǎn)，具有廣闊的應(yīng)用前景。4、經(jīng)藥理作用證實(shí)人參確能促進(jìn)頭發(fā)生長，保持潤滑性。人參提取液對(duì)生長期的毛囊起代謝作用。本發(fā)明能夠促進(jìn)小鼠毛囊的增生。人參有效成分還能在小鼠毛囊中有非常集中的分布。人參提取物對(duì)于毛發(fā)保護(hù)方面不僅能防止脫發(fā)，還能提高毛發(fā)的抗拉強(qiáng)度和延展性。通過對(duì)442例脫發(fā)患者臨床應(yīng)用，對(duì)斑禿、脂溢性脫發(fā)有顯著療效，總有效率達(dá)91%。下面將結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的實(shí)施方式作進(jìn)一步詳細(xì)描述。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑人參50g、蓖麻油17g、己烯雌酚 0. 02g、松餾油0. 9g、水楊酸17g、辣椒70g、膽固醇0. 9g、甘油85g、間苯二酚8g、薄荷腦4g、 泛酸鈣0. 2g、乙醇適量。實(shí)施例2以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑人參80g、蓖麻油30g、己烯雌酚 0. 03g、松餾油1. 5g、水楊酸30g、辣椒110g、膽固醇1. 5g、甘油140g、間苯二酚15g、薄荷腦 6g、泛酸鈣0. 3g、乙醇適量。實(shí)施例3以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑人參120g、蓖麻油40g、己烯雌酚 0. 04g、松餾油2g、水楊酸40g、辣椒160g、膽固醇2. 0g、甘油200g、間苯二酚20g、薄荷腦8g、 泛酸鈣0. 4g、乙醇適量。實(shí)施例4以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑人參30g、蓖麻油10g、己烯雌酚 0. Olg、松溜油0. 5g、水楊酸、10g、辣椒40g、膽固醇0. 5g、甘油50g、間苯二酚5g、薄荷腦2g、 泛酸鈣0. lg、乙醇適量，制成1000ml。實(shí)施例5以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑的制備方法取規(guī)定量的人參、辣椒分別置于不同的液泛提取器設(shè)備中，分別加入85%、95%乙醇，體積為投入物料體積的5倍，加熱至80°C，提取2小時(shí)。冷卻，過濾，收集濾液；再將處方中其它固體藥物研細(xì)，加適量乙醇使之溶解，再加人參和辣椒提取液(濾液)攪勻，濾過， 加乙醇至全量，分裝即得。實(shí)驗(yàn)例1藥理作用本發(fā)明是以人參為主要原料配以其它輔助藥物精制而成的復(fù)方外用搽劑，具有養(yǎng)發(fā)生發(fā)，改善局部血液循環(huán)，促進(jìn)毛發(fā)生長，減少皮脂分泌，預(yù)防毛囊口角化過度，增加毛囊營養(yǎng)的供給，預(yù)防脫發(fā)、止癢、殺菌、抑制頭屑的作用。實(shí)驗(yàn)表明，涂擦本藥30 天后的小鼠毛囊明顯增多。
實(shí)驗(yàn)例2毒理作用研究表明，給動(dòng)物連續(xù)涂用25天，發(fā)現(xiàn)本藥可使小鼠皮膚毛囊明顯增多，對(duì)皮膚無明顯刺激作用，對(duì)動(dòng)物的體重增長，血常規(guī)及肝、腎功能均無影響，亦未引起速發(fā)型、遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)。因此，本發(fā)明不失為一種安全、有效、無毒副作用的治療脫發(fā)的外用良藥，同時(shí)為臨床的安全用藥提供了依據(jù)。實(shí)驗(yàn)例3臨床實(shí)驗(yàn)1、脫發(fā)診斷標(biāo)準(zhǔn)(1)頭發(fā)屑增加、頭皮油脂明顯、頭皮瘙癢。(2)頭發(fā)稀疏甚至禿頂。(3)近期脫落明顯，頭發(fā)較前明顯減少。(4)近期沒有與脫發(fā)相關(guān)的其他疾病。(5)排除先天性、其他理化因素引起的脫發(fā)。2、脫發(fā)療效評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)(1)基本痊愈禿發(fā)處已為剛毛所覆蓋，但尚未恢復(fù)原狀者。(2)顯效禿發(fā)區(qū)明顯生發(fā)且新生發(fā)在色澤、粗細(xì)、硬度上接近正常者。(3)有效脫發(fā)區(qū)基本被新生發(fā)所覆蓋，自覺癥狀消失者。(4)無效連續(xù)治療五個(gè)療程仍不見有新發(fā)長出者。3、用法用量用棉簽沾取本藥品涂于患處，輕輕扣擊，以促進(jìn)血液循環(huán)，增加藥物滲透吸收，每日2-3次。對(duì)預(yù)防脫發(fā)者，主要涂于頭皮前部和中部，每日一次，每次約1ml。4、通過對(duì)442例脫發(fā)患者臨床應(yīng)用，取得了可喜療效，即療效有效率達(dá)91 %。治療
效果見下表。
權(quán)利要求
1.一種以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑，其特征在于由以下重量數(shù)的原料藥制成人參10-150g、蓖麻油l_50g、己烯雌酚0. ο -lg、松餾油0. 1-2. 5g、水楊酸l_50g、 辣椒10_200g、膽固醇0. 1-2. 5g、甘油10-250g、間苯二酚l_25g、薄荷腦l_10g、泛酸鈣 0. 1-0. 5g、乙醇適量。
2.按照權(quán)利要求1所述的以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑，其特征在于人參30g、蓖麻油10g、己烯雌酚0. Olg、松溜油0. 5g、水楊酸、10g、辣椒40g、膽固醇0. 5g、甘油 50g、間苯二酚5g、薄荷腦2g、泛酸鈣0. lg、乙醇適量，制成1000ml。
3.—種如權(quán)利要求1或2所述以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑的制備方法，其特征在于步驟如下(1)取人參、辣椒分別置于不同液泛提取器，分別加入70%-95%乙醇，體積為投入物料體積5-10倍，加熱至60°C-80°C，加熱乙醇所產(chǎn)生的蒸汽進(jìn)入冷凝管，冷卻后的液體回流至原料填充層，作為新溶劑加到藥材里面，當(dāng)逆流而上的溶劑蒸汽足夠大時(shí)，填充層底部就會(huì)有液泛現(xiàn)象產(chǎn)生；連續(xù)提取2-4小時(shí)，冷卻，過濾，分別得提取液備用；(2)將處方中其它固體藥物研細(xì)，加乙醇使之溶解，再加人參和辣椒提取液攪勻，過濾， 加乙醇至全量，分裝即得。
4.按照權(quán)利要求3所述的所述以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑的制備方法，其特征在于步驟如下(1)取人參、辣椒分別置于不同液泛提取器，分別加入85%、95%乙醇，體積為投入物料體積5倍，加熱至80°C，加熱乙醇所產(chǎn)生的蒸汽進(jìn)入冷凝管，冷卻后的液體回流至原料填充層，作為新溶劑加到藥材里面，當(dāng)逆流而上的溶劑蒸汽足夠大時(shí)，填充層底部就會(huì)有液泛現(xiàn)象產(chǎn)生；連續(xù)提取2小時(shí)，冷卻，過濾，分別得提取液備用；(2)將處方中其它固體藥物研細(xì)，加乙醇使之溶解，再加人參和辣椒提取液攪勻，過濾， 加乙醇至全量，分裝即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種中藥制劑，即一種以人參為主藥用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑及制備方法。以人參為主藥，且與間苯二酚、辣椒、泛酸鈣、蓖麻油等藥物輔助配伍，采用液泛提取技術(shù)精制而成用于治療脫發(fā)的復(fù)方外用搽劑。它具有養(yǎng)發(fā)生發(fā)，改善局部血液循環(huán)，營養(yǎng)毛囊，促進(jìn)毛發(fā)生長的作用；療效快，使用簡便、安全，長期使用無任何毒副作用；經(jīng)臨床觀察，對(duì)斑禿、脂溢性脫發(fā)有顯著療效，療效有效率達(dá)91％。
文檔編號(hào)A61K31/575GK102512539SQ201110457059
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月31日
發(fā)明者佟曉樂, 劉建明, 李永哲, 董新 申請人:吉林省集安益盛藥業(yè)股份有限公司