專(zhuān)利名稱(chēng)：內(nèi)皮素拮抗劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及α鏈主鏈碳數(shù)延長(zhǎng)的前列腺烷酸化合物作為內(nèi)皮素拮抗劑的新型用途。本發(fā)明的拮抗劑可用作與內(nèi)皮素有關(guān)的各種疾病的處置劑。
背景技術(shù)：
內(nèi)皮素(endothelin)是由21個(gè)氨基酸組成的、內(nèi)在的生理活性肽，已知有3種， 即內(nèi)皮素-1、內(nèi)皮素-2和內(nèi)皮素_3。內(nèi)皮素是能直接和間接地(調(diào)整各種內(nèi)因性物質(zhì)的游離)使血管性和非血管性平 滑肌持續(xù)收縮的生理活性物質(zhì)，而且內(nèi)皮素的產(chǎn)生會(huì)因內(nèi)皮障礙而增強(qiáng)。其過(guò)量產(chǎn)生已被 認(rèn)為是高血壓癥、肺血壓癥、貝格爾(Berger' s)病、雷諾病、哮喘、眼底(網(wǎng)膜、脈絡(luò)膜等) 疾病、糖尿病、動(dòng)脈硬化癥、腎功能不全、心肌梗塞、狹心癥、腦血管攣縮和腦梗塞等的病因 之一。而且，已經(jīng)知道是對(duì)起因于內(nèi)毒素休克的多臟器功能不全、泛發(fā)性血管內(nèi)凝固等的疾 病、環(huán)孢多肽等誘發(fā)的腎功能障礙來(lái)說(shuō)重要的傳遞質(zhì)。進(jìn)而，也已知肝移植等臟器移植后血 中內(nèi)皮素濃度上升了。前列腺烷酸是成為天然存在的前列腺素(PG)類(lèi)的一般結(jié)構(gòu)特性的骨架化合物， 可用以下結(jié)構(gòu)式表示。
權(quán)利要求
1.通式(III)所示的化合物，(III)式中，L和M是氫、羥基、鹵素、或氧代基，其中L和M的基團(tuán)中至少一個(gè)是氫以外的基團(tuán)，而且 5元環(huán)也可以有至少一個(gè)雙鍵；A'是-COOH或其鹽、酯或酰胺； B'是-CH2-CH2-; Z'是
2.通式(IV)所示的化合物，
全文摘要
一種內(nèi)皮素拮抗劑，其有效成分是一種前列腺烷酸衍生物，其中α鏈有8個(gè)或8個(gè)以上主鏈碳原子。
文檔編號(hào)A61K31/5575GK102126998SQ20101060119
公開(kāi)日2011年7月20日 申請(qǐng)日期1997年6月4日 優(yōu)先權(quán)日1996年6月10日
發(fā)明者上野隆司 申請(qǐng)人:蘇坎波公司