專利名稱：環(huán)磷腺苷注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種環(huán)磷腺苷注射液及其制備方法，屬于藥品技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
環(huán)磷腺苷為蛋白激酶致活劑，系核苷酸的衍生物。它是在人體內(nèi)廣泛存在的一種具有生理活性的重要物質(zhì)，由三磷酸腺苷在腺苷環(huán)化酶催化下生成，能調(diào)節(jié)細(xì)胞的多種功能活動。作為激素的第2信使，在細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮激素調(diào)節(jié)生理機(jī)能和物質(zhì)代謝作用，能改變細(xì)胞膜的功能，促使網(wǎng)織肌漿質(zhì)內(nèi)的鈣離子進(jìn)入肌纖維，從而增強(qiáng)心肌收縮，并可促進(jìn)呼吸鏈氧化酶的活性，改善心肌缺氧，緩解冠心病癥狀及改善心電圖。此外，對糖、脂肪代謝、核酸、 蛋白質(zhì)的合成調(diào)節(jié)等起著重要的作用。用于心絞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。對改善風(fēng)濕性心臟病的心悸、氣急、胸悶等癥狀有一定的作用。對急性白血病結(jié)合化療可提高療效，亦可用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解。此外，對老年慢性支氣管炎、各種肝炎和銀屑病也有一定療效。目前環(huán)磷腺苷在臨床上使用的有粉針劑和水針劑。環(huán)磷腺苷在水中微溶，配成水溶液時易析出，制成水針劑也比較困難。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種以環(huán)磷腺苷為主藥制成的一種注射液。臨床使用時制劑穩(wěn)定，正常儲存條件下質(zhì)量不會改變。環(huán)磷腺苷在在水中微溶。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)調(diào)節(jié)適宜的PH對環(huán)磷腺苷的溶解度有影響，同時添加聚山梨酯80能提高環(huán)磷腺苷在水中的溶解度。環(huán)磷腺苷注射液既用于肌內(nèi)注射、靜脈注射，又用于靜脈滴注，要求注射液與正常人血液等滲，再者隨著國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的提高， 有些注射液品種開始把滲透壓摩爾濃度檢測制訂入國家藥品標(biāo)準(zhǔn)中，故加入氯化鈉做等滲調(diào)節(jié)劑。制備過程中活性炭在吸附雜質(zhì)和熱源的同時，對主藥也有吸附，故應(yīng)適當(dāng)減少活性炭的用量。通過以上方法我們將環(huán)磷腺苷制成了便于臨床使用且安全可靠的環(huán)磷腺苷注射液。所述的環(huán)磷腺苷注射液的制備方法的特征在于取適量注射用水、0. 1 1. 0%的聚山梨酯80、0. 30 0. 60%的氯化鈉和環(huán)磷腺苷，將聚山梨酯80加入到水中，攪拌均勻，力口氯化鈉和環(huán)磷腺苷攪拌使完全溶解，用磷酸鹽緩沖液(pH:7. 8)調(diào)節(jié)pH至5.0 7.0，加入溶液總體積0.01 0.2% (g/ml)的活性炭，攪拌15分鐘，過濾，加水至全量，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包裝即得。
具體實(shí)施例方式下面將結(jié)合實(shí)例對本發(fā)明作詳細(xì)的介紹，但所述實(shí)施例僅用于說明本發(fā)明而不是限制本發(fā)明。實(shí)施例1 取適量注射用水加入容器中，將2g聚山梨酯80加入到水中，攪拌均勻，加入6g氯化鈉和20g環(huán)磷腺苷攪拌使完全溶解，用磷酸鹽緩沖液(7. 8)調(diào)節(jié)pH至5. 0 7. 0，加入0. 2g活性炭，攪拌15分鐘，過濾，加水至2000ml，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包裝即得。實(shí)施例2 取適量注射用水加入容器中，將IOg聚山梨酯80加入到水中，攪拌均勻，加入9g氯化鈉和20g環(huán)磷腺苷攪拌使完全溶解，用磷酸鹽緩沖液(7. 8)調(diào)節(jié)pH至 5. 0 7. 0，加入Ig活性炭，攪拌15分鐘，過濾，加水至2000ml，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包裝即得。實(shí)施例2 取適量注射用水加入容器中，將20g聚山梨酯80加入到水中，攪拌均勻，加入12g氯化鈉和20g環(huán)磷腺苷攪拌使完全溶解，用磷酸鹽緩沖液(7. 8)調(diào)節(jié)pH至 5. 0 7. 0，加入4g活性炭，攪拌15分鐘，過濾，加水至2000ml，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包裝即得。
權(quán)利要求
1.環(huán)磷腺苷注射液，其特征在于將環(huán)磷腺苷用適量的水溶解后加入0.1 1.0%聚山梨酯80攪拌均勻，再加入0. 30 0. 60%的氯化鈉制備的液體注射制劑。
2.—種環(huán)磷腺苷注射液的制備方法，其特征在于按下述方法制備按下述配比取適量注射用水、0. 1 1. 0%的聚山梨酯80、0. 30 0. 60%的氯化鈉和環(huán)磷腺苷環(huán)磷腺苷IOOg聚山梨酯800.1 1.0%氯化鈉0.30 0.60%注射用水加至2000ml將聚山梨酯80加入到水中，攪拌均勻，加氯化鈉和環(huán)磷腺苷攪拌使完全溶解，用磷酸鹽緩沖液(pH 7. 8)調(diào)節(jié)pH至5. 0 7. 0，加入溶液總體積0.01-0.2% (g/ml)的活性炭，攪拌15分鐘，過濾，加水至全量，過濾、灌封、滅菌即得。
3.根據(jù)權(quán)利要求3.所述的環(huán)磷腺苷注射液的制備方法，其特征在于pH調(diào)節(jié)劑為磷酸鹽緩沖液(pH 7. 8)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3.所述的環(huán)磷腺苷注射液的制備方法，其特征在于聚山梨酯80的用量在0. 1 1.0%。
5.根據(jù)權(quán)利要求3.所述的環(huán)磷腺苷注射液的制備方法，其特征在于氯化鈉的用量在 0. 30 0. 60%。
6.根據(jù)權(quán)利要求3.所述的環(huán)磷腺苷注射液的制備方法，其特征在于磷酸鹽緩沖液中磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉均為藥用規(guī)格，氯化鈉為針用規(guī)格。
7.根據(jù)權(quán)利要求3.所述的環(huán)磷腺苷注射液的制備方法，活性炭的用量為溶液總體積的 0. 01 0. 2% (g/ml)。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種化合物的藥用制劑，即環(huán)磷腺苷注射液及其制備方法。制劑中含有環(huán)磷腺苷、聚山梨酯80、氯化鈉、注射用水。其方法是取適量注射用水、聚山梨酯80、氯化鈉和環(huán)磷腺苷，將聚山梨酯80加入到水中，攪拌均勻，加氯化鈉和環(huán)磷腺苷攪拌使完全溶解，用磷酸鹽緩沖液(pH7.8)調(diào)節(jié)pH至5.0～7.0，加入活性炭，攪拌15分鐘，過濾，加水至全量，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包裝即得。
文檔編號A61K47/34GK102525891SQ201010600840
公開日2012年7月4日 申請日期2010年12月11日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月11日
發(fā)明者吳雙俊, 王飛龍, 范興山, 陳曼 申請人:山東方明藥業(yè)股份有限公司