專利名稱:二氫呋喃-2-酮類化合物在制備抗糖尿病及糖脂代謝藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于藥物學(xué)領(lǐng)域,具體涉及以二氫呋喃-2-酮為母核的木質(zhì)素類化合物及其衍生物在制備抗糖尿病及糖脂代謝藥物中的用途,尤其是對于II型糖尿病,上述化合物具有顯著的降血糖及調(diào)節(jié)糖脂代謝活性的功能。
背景技術(shù):
木質(zhì)素類化合物顯示了廣泛的生物活性,比如抑制環(huán)AMP磷酸二酯酶活性,抗血小板凝結(jié)活性,抑制外周血液淋巴球增生活性,抗肝損傷活性,抗病毒活性,抗癌活性和抗 HIV活性,抗炎活性等,該類化合物還顯示出良好的殺蟲活性,在中藥里面常用作咳嗽藥和
抗病毒藥。專利文獻(xiàn)US2010/01045M報道
權(quán)利要求
1.結(jié)構(gòu)通式I所示的二氫呋喃-2-酮類化合物在制備治療糖尿病及糖脂代謝藥物中的用途
2.如權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于,其中,R1 R10 各自獨(dú)立地為 H、鹵素、C1-C5 的烷基、-CN、-NO2, -CF3> -ORa、-C(O) ORa, -OC(O) Ra、-NRaRb、-NHC (0) Ra、-NHC (0) NHRa, -C (0) NRaRb,取代或未取代的 C6-Cltl 芳基、含有選自N、0和S原子中的至少一個原子的C6-Cltl雜芳基、含有選自N、0和S原子中的至少一個原子的C6-Cltl雜環(huán)基;或者,
3.如權(quán)利要求2所述的用途,其特征在于,R1 R1。各自獨(dú)立地為H、鹵素、C1-C5的烷基
4.如權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于,R1 Rltl各自獨(dú)立地為H、甲氧基、羥基或氨基。
5.由以下化學(xué)式所示的二氫呋喃-2-酮類化合物在制備治療糖尿病及糖脂代謝藥物中的用途
6.如權(quán)利要求1-5中任意一項所述的用途,其特征是,所述糖尿病包括II型糖尿病。
7.一種具有如權(quán)利要求1-5中任意一項所述用途的具有降血糖活性的藥物組合物,其特征在于,包含治療有效量的一種或多種權(quán)利要求1-4中所述的二氫呋喃-2-酮類化合物及藥學(xué)上可接受的輔料。
8.一種治療糖尿病及糖脂代謝紊亂的方法,該方法包括對個體施用一種或多種權(quán)利要求1-4中所述的二氫呋喃-2-酮類化合物。
9.一種治療糖尿病及糖脂代謝紊亂的方法,該方法包括對個體施用權(quán)利要求7所述的藥物組合物。
10.一種治療糖尿病及糖脂代謝紊亂的方法,該方法降低個體的血糖。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物學(xué)領(lǐng)域,具體涉及以二氫呋喃-2-酮為母核的具有下述結(jié)構(gòu)式所示的木質(zhì)素類化合物在制備治療糖尿病及糖脂代謝藥物中的用途,尤其是在II型糖尿病中的用途。
文檔編號A61K31/7048GK102451178SQ20101052567
公開日2012年5月16日 申請日期2010年10月29日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月29日
發(fā)明者于瑞濤, 冷穎, 胡有洪, 陶燕鐸, 黃淑玲, 龔鍵 申請人:中國科學(xué)院上海藥物研究所, 中國科學(xué)院西北高原生物研究所