專利名稱：一種益氣化瘀的中藥及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種益氣化瘀的中藥及其制備方法。
背景技術(shù)：
冠心病是嚴(yán)重危害人類健康的疾病，已成為人類三大死亡原因之一。心肌梗塞是 冠心病比較常見的臨床類型，不僅給患者帶來極大的痛苦，且可造成嚴(yán)重后果。多數(shù)學(xué)者報(bào) 告心肌梗塞病人每年死亡率是2%左右，8年內(nèi)將有20%的病人死亡。因此，加強(qiáng)對(duì)冠心病 心肌梗塞的治療研究，是減少患者病痛，降低發(fā)病率與死亡率的重要環(huán)節(jié)，因而受到國內(nèi)外 醫(yī)學(xué)界的廣泛重視和研究。目前，西醫(yī)治療急性心肌梗塞，冠脈成功再通后，即使TIMI三級(jí)血流，仍有25%的 患者并發(fā)無再流現(xiàn)象，或者慢血流現(xiàn)象，未能真正有效地恢復(fù)心肌細(xì)胞的再灌注水平，這部 分患者死亡率、致殘率仍高居不下，給病人和社會(huì)帶來不必要的痛苦和負(fù)擔(dān)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種益氣活血、通絡(luò)止痛治療冠心病和心肌梗 塞的益氣化瘀的中藥。為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明的技術(shù)方案是一種益氣化瘀的中藥，由下列重量份 的原料藥制成人參8 17重量份、當(dāng)歸13 22重量份、川穹8 12重量份、三七8 12重量 份、麥冬13 32重量份、五味子4 17重量份、水蛭1 11重量份、蜈蚣3 12重量份、 瓜蔞13 17重量份。作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述一種益氣化瘀的中藥，由下列重量份的原料藥制成人參10 15重量份、當(dāng)歸15 20重量份、川穹10重量份、三七10重量份、麥冬 15 30重量份、五味子6 15重量份、水蛭3 9重量份、蜈蚣5 10重量份、瓜蔞15重量份。其中人參具有保護(hù)缺血心臟，增加血氧含量，改善心肌的供氧，增加冠狀動(dòng)脈血 流量，降低血脂，抑制血小板聚集的功效；當(dāng)歸具有補(bǔ)血活血的功效；川穹具有擴(kuò)張冠脈、保護(hù)冠脈內(nèi)皮、改善微循環(huán)、增加心肌營養(yǎng)血流量、抗血小板 聚集和血栓形成、降低血液黏滯度、改善血液流變性、降低心肌耗氧、抑制氧自由基、抗脂質(zhì) 過氧化、改善心肌細(xì)胞的代謝抑制狀態(tài)、阻滯心肌細(xì)胞鈣內(nèi)流及調(diào)節(jié)鉀外流的功效；三七具有祛瘀、通脈、活血、養(yǎng)心的功效；麥冬具有養(yǎng)陰生津、潤肺清心的功效；五味子斂肺、滋腎、生津、收汗、澀精具有擴(kuò)血管的功效；水蛭具有破血逐瘀的功效；蜈蚣具有調(diào)節(jié)脂代謝、改善血液流變性、降低血脂、調(diào)節(jié)氧自由基代謝、增強(qiáng)心肌抗氧化能力、保護(hù)心肌免受脂質(zhì)過氧化損傷的作用；瓜蔞具有潤肺、化痰散結(jié)、滑腸的功效，治痰熱咳嗽、胸痹、結(jié)胸等。本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問題是提供一種制備益氣化瘀的中藥的方法。為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明的技術(shù)方案是制備益氣化瘀的中藥的方法取人 參8 17重量份、當(dāng)歸13 22重量份、川穹8 12重量份、三七8 12重量份、麥冬13 32重量份、五味子4 17重量份、水蛭1 11重量份、蜈蚣3 12重量份、瓜蔞13 17 重量份，粉碎并混勻，加入重量為所述原料藥總重量11 13倍的水，在210 230°C下，煎 煮至沸騰后，將溫度調(diào)整至150 170°C，繼續(xù)煎煮40 60分鐘，濾出藥液，然后向藥渣中 加入重量為所述原料藥總重量9 11倍的水，在210 230°C下，煎煮至沸騰后，將溫度調(diào) 整至150 170°C，繼續(xù)煎煮35 55分鐘，濾出藥液，之后向藥渣中加入重量為所述原料藥 總重量7 9倍的水，在210 230°C下，煎煮至沸騰后，將溫度調(diào)整至150 170°C，繼續(xù) 煎煮30 40分鐘，濾出藥液，將三次濾出的藥液合并并濃縮得到清膏，將所述清膏與預(yù)混 好的糊精和蔗糖的混合物混勻制成藥粉，將所述藥粉在低于80°C的環(huán)境中干燥，即得所述 益氣化瘀的中藥。作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述原料藥的重量份優(yōu)選人參10 15重量份、當(dāng)歸15 20重量份、川穹10重量份、三七10重量份、麥冬15 30重量份、五味子6 15重量份、水 蛭3 9重量份、蜈蚣5 10重量份、瓜蔞15重量份。作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述清膏的相對(duì)于水的密度為1. 26 1. 37。作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述清膏與預(yù)混好的糊精和蔗糖的混合物按1 1的重量 比混合。作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述糊精和蔗糖按4 1的重量比混勻。作為對(duì)上述技術(shù)的改進(jìn)，將所述制得的益氣化瘀的中藥藥粉制成顆粒裝入膠囊、 篩選、擦凈晾干、分裝，即得所述益氣化瘀的中藥膠囊制劑。作為對(duì)上述技術(shù)的另一種改進(jìn)，將所述制得的益氣化瘀的中藥制成片劑或顆拉沖 劑。益氣化瘀的中藥膠囊制劑用法與用量溫水送服，每次3 4粒，每日3次，勿用茶 水、綠豆湯送服；飯前飯后服用均可，需與飯時(shí)隔開半個(gè)小時(shí)。由于采用了上述技術(shù)方案，一種益氣化瘀的中藥，由下列重量份的原料藥制成人 參8 17重量份、當(dāng)歸13 22重量份、川穹8 12重量份、三七8 12重量份、麥冬13 32重量份、五味子4 17重量份、水蛭1 11重量份、蜈蚣3 12重量份、瓜蔞13 17重 量份；將所述原料藥粉碎并混勻、加水煎煮后過濾濃縮，得到清膏，將所述清膏與預(yù)混好的 糊精和蔗糖的混合物混勻制成藥粉，將所述藥粉在低于80°C的環(huán)境中干燥，即得所述益氣 化瘀的中藥，得到的益氣化瘀的中藥具有益氣活血，通絡(luò)止痛的功效，益氣以賠補(bǔ)宗氣，行 氣以肋血行，養(yǎng)血和血，則瘀去新生，絡(luò)脈得通，心肌得養(yǎng)，諸癥自除，標(biāo)本兼治，藥源豐富、 用藥量少、工藝簡單顯效迅速、價(jià)格低廉無毒副反應(yīng)。為了進(jìn)一步說明本發(fā)明，對(duì)制得的益氣化瘀的中藥膠囊制劑進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)1.主要藥效學(xué)試驗(yàn)1)益氣化瘀的中藥膠囊制劑對(duì)常壓下小鼠耐缺氧試驗(yàn)采用記錄密閉瓶內(nèi)小鼠死亡時(shí)間的方法，觀察了益氣化瘀的中藥膠囊制劑對(duì)常壓下小鼠耐缺氧的影響。益氣化瘀的中藥膠囊制劑藥物劑量分別相當(dāng)于人用量的5倍、10倍、 20倍、30倍。試驗(yàn)結(jié)果可知，益氣化瘀的中藥膠囊制劑顯著延長小鼠缺氧死亡時(shí)間，與對(duì)照 組比較，益氣化瘀的中藥膠囊制劑組？ < 0. 05.于臨床等效量下(即相當(dāng)于臨床用10倍 量)，益氣化瘀的中藥膠囊制劑顯著優(yōu)于對(duì)照組。2)益氣化瘀的中藥膠囊制劑對(duì)抗垂體后葉素所致心肌缺血試驗(yàn)從試驗(yàn)結(jié)果表明可以改善垂體后葉素誘發(fā)的大鼠心肌缺血，減少例數(shù)符合量效 關(guān)系，于臨床等效量下(即相當(dāng)于臨床用10倍量)，與對(duì)照組相比，益氣化瘀的中藥膠囊制 劑組具有顯著性差異(P < 0. 05)。3)結(jié)扎動(dòng)脈后再放開的試驗(yàn)結(jié)扎動(dòng)脈并記錄心電圖，ST段弓背向上抬高，造成急性ST段抬高心肌梗塞模型， 觀察益氣化瘀的中藥膠囊制劑對(duì)結(jié)扎動(dòng)脈再灌注后微血管的作用。試驗(yàn)結(jié)果可知，與臨床 等效量下(即相當(dāng)于臨床用10倍量)，與對(duì)照組相比，益氣化瘀的中藥膠囊制劑組具有顯著 性差異(P < 0. 05)。這三組試驗(yàn)均表明，與對(duì)照組相比，益氣化瘀的中藥膠囊制劑具有顯著性差異(P < 0. 05)。2.急性毒性實(shí)驗(yàn)應(yīng)用小鼠灌胃給藥進(jìn)行益氣化瘀的中藥膠囊制劑的急性毒性實(shí)驗(yàn)，觀察其一般情 況及毒性，結(jié)果未見急性毒性表現(xiàn)，LD50未測出，小鼠最大給藥量為32g/kg，相當(dāng)于成人臨 床日用量的400倍，其急性毒性小，臨床用藥安全范圍大，其最大耐受量在32g/kg以上。將本發(fā)明的益氣化瘀的中藥膠囊制劑進(jìn)行臨床實(shí)驗(yàn)采用分層隨機(jī)、單盲、平行陽性對(duì)照的方法，取急性ST段抬高(兩個(gè)或兩個(gè)相鄰導(dǎo) 聯(lián)抬高> 0. lmv, VI、V2導(dǎo)聯(lián)抬高> 0. 3mv)性心肌梗塞成功再灌注[成功再灌注標(biāo)準(zhǔn)參照 文獻(xiàn)，根據(jù)冠狀動(dòng)脈造影直接判斷，或根據(jù)①心電圖抬高的ST段于2小時(shí)內(nèi)回降50%;② 胸痛2小時(shí)內(nèi)基本消失；③2小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)再灌注性心律失常；④血清CK-MB酶峰值提前出現(xiàn) (14小時(shí)內(nèi))，間接判斷血栓溶解。]患者97名，隨機(jī)分為益氣化瘀膠囊組50人，其中男40 人，女10人；年齡46-83歲，平均65. 50歲。對(duì)照組47人，男39人，女8人；年齡43-81歲， 平均63. 61歲。對(duì)照組為單純應(yīng)用常規(guī)急性心肌梗塞再灌注后治療(拜阿司匹林0. 1，每日 1次；洛汀新10mg，每日1次；低分子肝素鈉5000u皮下注射，每日2次；倍他樂克25mg，每 日2次；硝酸甘油10mg加5%質(zhì)量濃度的葡萄糖注射液250ml靜脈滴注，每日一次；參麥注 射液60ml加5%質(zhì)量濃度的葡萄糖注射液靜脈滴注，每日一次等)；益氣化瘀膠囊組在應(yīng)用 常規(guī)治療同時(shí)加服益氣化瘀膠囊(每次3-4粒，每日3次)。臨床試驗(yàn)結(jié)果冠狀動(dòng)脈血管重建后1.兩組在48小時(shí)時(shí)比較左心室室壁階段運(yùn)動(dòng)評(píng)分指數(shù)(WMSI)無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。30 天、50天、180天益氣化瘀膠囊組較對(duì)照組有顯著恢復(fù)(P < 0. 01)。180天時(shí)兩組均有降低， 但益氣化瘀膠囊組(1. 3625)較對(duì)照組(1. 4975)降低更為顯著(P < 0. 01)。180天時(shí)，心 肌顯像評(píng)分指數(shù)益氣化瘀膠囊組(0. 6175)較對(duì)照組(0. 8787)有顯著降低(P < 0. 05)。2.在益氣化瘀組30天時(shí)室壁異常運(yùn)動(dòng)節(jié)段恢復(fù)率(18.7% )高于對(duì)照組 (11.7%). 180天時(shí)益氣化瘀膠囊組總恢復(fù)率達(dá)70%，顯著高于對(duì)照組51. 7% (P<0. 01)。
3.兩組30天時(shí)比較左室舒張末期容積(LVEDV)均有增加(P > 0. 05)。50天時(shí)益 氣化瘀膠囊組趨于穩(wěn)定。180天時(shí)增加容積比率明顯縮小(P < 0. 01)。4.兩組在30天時(shí)比較左室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。50天時(shí)益氣化瘀膠 囊組逐漸升高，180天時(shí)明顯升高(P < 0. 05)。5.頸動(dòng)脈超聲檢測兩組在靜息狀態(tài)下，血管內(nèi)徑、血流速度無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P > 0. 05).含服硝酸甘油片后，兩組均有增加，但益氣化瘀膠囊組更為明顯(P<0.05)。6.兩組血中一氧化氮(NO) 30天時(shí)均有升高，50天時(shí)益氣化瘀膠囊組升高顯著(P < 0. 05)，內(nèi)皮素(ET)、C反應(yīng)蛋白(CRP)30天時(shí)均有降低，但50天時(shí)益氣化瘀膠囊組降低 更為明顯(P < 0. 05)。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。應(yīng)理解，這些實(shí)施例僅用于說明本發(fā)明而不 用于限制本發(fā)明的范圍。此外應(yīng)理解，在閱讀了本發(fā)明講授的內(nèi)容之后，本領(lǐng)域技術(shù)人員可 以對(duì)本發(fā)明作各種改動(dòng)或修改，這些等價(jià)形式同樣落于本申請(qǐng)所附權(quán)利要求書所限定的范圍。實(shí)施例一取人參8g、當(dāng)歸13g、川穹8g、三七8g、麥冬13g、五味子4g、水蛭lg、蜈蚣3g、瓜蔞 13g，粉碎，加入重量為所述原料藥總重量11倍的水，在210°C下，煎煮至沸騰后，將溫度調(diào) 整至150°C，繼續(xù)煎煮40分鐘，濾出藥液，然后向藥渣中加入重量為所述原料藥總重量9倍 的水，在210°C下，煎煮至沸騰后，將溫度調(diào)整至150°C，繼續(xù)煎煮35分鐘，濾出藥液，之后向 藥渣中加入重量為所述原料藥總重量7倍的水，在210°C下，煎煮至沸騰后，將溫度調(diào)整至 150°C，繼續(xù)煎煮30分鐘，濾出藥液，將三次濾出的藥液合并并濃縮得到清膏，所述清膏的 相對(duì)于水的密度為1.26，將所述清膏與預(yù)混好的糊精和蔗糖的混合物按1 1的重量比混 勻制成藥粉，將所述藥粉在75°C的環(huán)境中干燥，之后將所述藥粉制成顆粒裝入膠囊、篩選、 擦凈晾干、分裝，即得所述益氣化瘀的中藥膠囊制劑。所述糊精和蔗糖按4 1的重量比混勻。實(shí)施例二 取人參17g、當(dāng)歸22g、川穹12g、三七12g、麥冬32g、五味子17g、水蛭llg、蜈蚣 12g、瓜蔞17g，粉碎，加入重量為所述原料藥總重量13倍的水，在230°C下，煎煮至沸騰后， 將溫度調(diào)整至170°C，繼續(xù)煎煮60分鐘，濾出藥液，然后向藥渣中加入重量為所述原料藥總 重量11倍的水，在230°C下，煎煮至沸騰后，將溫度調(diào)整至170°C，繼續(xù)煎煮55分鐘，濾出藥 液，之后向藥渣中加入重量為所述原料藥總重量9倍的水，在230°C下，煎煮至沸騰后，將溫 度調(diào)整至170°C，繼續(xù)煎煮40分鐘，濾出藥液，將三次濾出的藥液合并并濃縮得到清膏，所 述清膏的相對(duì)于水的密度為1.37，將所述清膏與預(yù)混好的糊精和蔗糖的混合物按1 1的 重量比混勻制成藥粉，將所述藥粉在70°C的環(huán)境中干燥，之后將所述藥粉制成顆粒裝入膠 囊、篩選、擦凈晾干、分裝，即得所述益氣化瘀的中藥膠囊制劑。所述糊精和蔗糖按4 1的重量比混勻。實(shí)施例三取人參13g、當(dāng)歸18g、川穹10g、三七10g、麥冬23g、五味子10g、水蛭8g、蜈蚣8g、瓜蔞15g，粉碎，加入重量為所述原料藥總重量12倍的水，在220°C下，煎煮至沸騰后，將溫 度調(diào)整至160°C，繼續(xù)煎煮40分鐘，濾出藥液，然后向藥渣中加入重量為所述原料藥總重量 10倍的水，在220°C下，煎煮至沸騰后，將溫度調(diào)整至160°C，繼續(xù)煎煮35分鐘，濾出藥液，之 后向藥渣中加入重量為所述原料藥總重量8倍的水，在220°C下，煎煮至沸騰后，將溫度調(diào) 整至160°C，繼續(xù)煎煮30分鐘，濾出藥液，將三次濾出的藥液合并并濃縮得到清膏，所述清 膏的相對(duì)于水的密度為1.31，將所述清膏與預(yù)混好的糊精和蔗糖的混合物按1 1的重量 比混勻制成藥粉，將所述藥粉在75°C的環(huán)境中干燥，之后將所述藥粉制成顆粒裝入膠囊、篩 選、擦凈晾干、分裝，即得所述益氣化瘀的中藥膠囊制劑。所述糊精和蔗糖按4 1的重量比混勻。以上顯示和描述了本發(fā)明的基本原理、主要特征和本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)。本行業(yè)的技術(shù) 人員應(yīng)該了解，本發(fā)明不受上述實(shí)施例的限制，上述實(shí)施例和說明書中描述的只是說明本 發(fā)明的原理，在不脫離本發(fā)明精神和范圍的前提下，本發(fā)明還會(huì)有各種變化和改進(jìn)，這些變 化和改進(jìn)都落入要求保護(hù)的本發(fā)明范圍內(nèi)。本發(fā)明要求保護(hù)范圍由所附的權(quán)利要求書及其 等效物界定。
權(quán)利要求
一種益氣化瘀的中藥，其特征在于，由下列重量份的原料藥制成人參8～17重量份、當(dāng)歸13～22重量份、川穹8～12重量份、三七8～12重量份、麥冬13～32重量份、五味子4～17重量份、水蛭1～11重量份、蜈蚣3～12重量份、瓜蔞13～17重量份。
2.如權(quán)利要求1所述的一種益氣化瘀的中藥，其特征在于，由下列重量份的原料藥制成人參10 15重量份、當(dāng)歸15 20重量份、川穹10重量份、三七10重量份、麥冬15 30重量份、五味子6 15重量份、水蛭3 9重量份、蜈蚣5 10重量份、瓜蔞15重量份。
3.一種制備如權(quán)利要求1所述的益氣化瘀的中藥的方法，其特征在于取人參8 17 重量份、當(dāng)歸13 22重量份、川穹8 12重量份、三七8 12重量份、麥冬13 32重 量份、五味子4 17重量份、水蛭1 11重量份、蜈蚣3 12重量份、瓜蔞13 17重量 份，粉碎并混勻，加入重量為所述原料藥總重量11 13倍的水，在210 230°C下，煎煮至 沸騰后，將溫度調(diào)整至150 170°C，繼續(xù)煎煮40 60分鐘，濾出藥液，然后向藥渣中加入 重量為所述原料藥總重量9 11倍的水，在210 230°C下，煎煮至沸騰后，將溫度調(diào)整至 150 170°C，繼續(xù)煎煮35 55分鐘，濾出藥液，之后向藥渣中加入重量為所述原料藥總重 量7 9倍的水，在210 230°C下，煎煮至沸騰后，將溫度調(diào)整至150 170°C，繼續(xù)煎煮 30 40分鐘，濾出藥液，將三次濾出的藥液合并并濃縮得到清膏，將所述清膏與預(yù)混好的 糊精和蔗糖的混合物混勻制成藥粉，將所述藥粉在低于80°C的環(huán)境中干燥，即得所述益氣 化瘀的中藥。
4.如權(quán)利要求3所述的一種制備益氣化瘀的中藥的方法，其特征在于所述原料藥的 重量份優(yōu)選人參10 15重量份、當(dāng)歸15 20重量份、川穹10重量份、三七10重量份、麥 冬15 30重量份、五味子6 15重量份、水蛭3 9重量份、蜈蚣5 10重量份、瓜蔞15重量份。
5.如權(quán)利要求3所述的一種制備益氣化瘀的中藥的方法，其特征在于所述清膏的相 對(duì)于水的密度為1. 26 1. 37。
6.如權(quán)利要求3所述的一種制備益氣化瘀的中藥的方法，其特征在于所述清膏與預(yù) 混好的糊精和蔗糖的混合物按11的重量比混合。
7.如權(quán)利要求6所述的一種制備益氣化瘀的中藥的方法，其特征在于所述糊精和蔗 糖按4 1的重量比混勻。
8.如權(quán)利要求3所述的一種制備益氣化瘀的中藥的方法，其特征在于將所述制得的 益氣化瘀的中藥藥粉制成顆粒裝入膠囊、篩選、擦凈晾干、分裝，即得所述益氣化瘀的中藥 膠囊制劑。
9.如權(quán)利要求3所述的一種制備益氣化瘀的中藥的方法，其特征在于將所述制得的 益氣化瘀的中藥制成片劑或顆拉沖劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種益氣化瘀的中藥，由下列重量份的原料藥制成人參8～17重量份、當(dāng)歸13～22重量份、川穹8～12重量份、三七8～12重量份、麥冬13～32重量份、五味子4～17重量份、水蛭1～11重量份、蜈蚣3～12重量份、瓜蔞13～17重量份；將所述原料藥粉碎并混勻、加水煎煮后過濾濃縮，得到清膏，將所述清膏與預(yù)混好的糊精和蔗糖的混合物混勻制成藥粉，將藥粉在低于80℃的環(huán)境中干燥，即得所述益氣化瘀的中藥，該中藥具有益氣活血，通絡(luò)止痛的功效，益氣以賠補(bǔ)宗氣，行氣以肋血行，養(yǎng)血和血，則瘀去新生，絡(luò)脈得通，心肌得養(yǎng)，諸癥自除，標(biāo)本兼治，藥源豐富、用藥量少、工藝簡單顯效迅速、價(jià)格低廉無毒副反應(yīng)。
文檔編號(hào)A61K9/20GK101983687SQ20101052119
公開日2011年3月9日 申請(qǐng)日期2010年10月14日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月14日
發(fā)明者曲麗霞, 朱巧, 遲榮香, 金鑫, 馬俊 申請(qǐng)人:馬俊