專利名稱：一種新的婦科用泡騰片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新的婦科用泡騰片及其制備方法，即氧氟沙星陰道泡騰片及其制備方法。
背景技術(shù)：
1.陰道炎、宮頸炎是婦女常見病、多發(fā)病，嚴(yán)重危害婦女的健康，這些疾病如得不到及時(shí)充分的治療容易引發(fā)宮頸癌。目前市售治療婦女陰道炎、宮頸炎的藥物很多，多細(xì)菌性陰道炎各類抗生素及中成藥對(duì)婦女的健康起到積極的作用，這些藥品多為抑菌藥，殺菌力差，隨著使用頻度的增加，耐藥菌也產(chǎn)生了，對(duì)用藥次數(shù)及劑量有增加的趨勢(shì)，同時(shí)造成了陰道正常菌群的失調(diào)，更加重了病情，造成反復(fù)。本發(fā)明中的氧氟沙星是上市多年的藥物，對(duì)埃希氏菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷氏菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、銅綠假單胞菌屬、流感嗜血桿菌等革蘭陰性桿菌有較強(qiáng)的抗菌作用，而且對(duì)葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌等革蘭陽性球菌作用也很強(qiáng)，對(duì)厭氧菌的消化性鏈球菌及淋球菌、支原體亦有良好的殺菌作用。改善了一般喹諾酮類藥物對(duì)革蘭陽性球菌抗菌活性不如革蘭陰性桿菌強(qiáng)，對(duì)厭氧菌活性不夠理想的不足之處。而且，氧氟沙星對(duì)部分β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株也有作用。
2.氧氟沙星主要有口服及注射劑型，氧氟沙星目前已是細(xì)菌性陰道炎的首選藥物之一，但隨著廣泛應(yīng)用，全身用藥的不良反應(yīng)也時(shí)有報(bào)道。改變氧氟沙星用藥途徑，制成陰道泡騰片陰道內(nèi)局部給藥，藥物直接作用病灶，藥物濃度高，作用迅速持久，起效快，可以避免或減少全身用藥產(chǎn)生的不良反應(yīng)。
發(fā)明目的本發(fā)明的目的是提供一種新的婦科用泡騰片及其制備方法，即氧氟沙星陰道泡騰片及其制備方法。將具有殺菌作用的氧氟沙星或其鹽制成適合于治療由革蘭陰性菌和革蘭陽性菌中的敏感菌株以及由淋球菌、沙眼衣原體所致的陰道炎、宮頸炎等婦科炎癥的最佳劑型，陰道用泡騰片劑采用遇水即能產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w的酸堿系統(tǒng)作為發(fā)泡劑，它可使該種片劑在陰道吸水后迅速發(fā)泡崩解把主藥快速分散到陰道的每一部位和角落，包括子宮頸等感染菌可到之處，增加接觸面積，最大限度接觸病灶，充分發(fā)揮其局部殺菌的作用，相比之同樣劑量其他劑型藥效更明顯；本品每晚一片，使用方便，保證了臨床療效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了一種新的婦科用泡騰片及其制備方法，即氧氟沙星陰道泡騰片及其制備方法。
本發(fā)明所述的氧氟沙星陰道泡騰片制備方法為取規(guī)定量的氧氟沙星加入酸或酸式鹽組成的酸系統(tǒng)與碳酸鹽類組成的堿系統(tǒng)作為的泡騰發(fā)泡劑、添加適量穩(wěn)泡劑和填充劑等相關(guān)輔料混合，攪拌均勻，制粒，烘干，壓制而成的片劑，分裝，即得。
本發(fā)明提供的氧氟沙星陰道泡騰片主要配方如下必備成份 配比幅度氧氟沙星或其鹽類 0.01-0.2g(以氧氟沙星計(jì))碳酸氫鈉 0.05-0.15g枸櫞酸 0.04-0.13g羥丙纖維素 0.05-0.2g其他 0.15-0.26g氧氟沙星陰道泡騰片質(zhì)量穩(wěn)定，室溫條件下避光儲(chǔ)存24個(gè)月后，外觀、pH值、崩解度、發(fā)泡量、含量、分降解產(chǎn)物等觀察指標(biāo)均無明顯變化，說明產(chǎn)品在室溫條件下儲(chǔ)存是穩(wěn)定可靠的。
本發(fā)明的氧氟沙星陰道泡騰片藥效學(xué)研究證明本品用于細(xì)菌性陰道炎療效肯定，且無刺激性。
具體實(shí)施例方式
下面通過實(shí)例進(jìn)一步闡述本發(fā)明，但并不限止本發(fā)明。
實(shí)施例一處方氧氟沙星100g枸櫞酸 120g乳糖100g碳酸氫鈉180g微晶纖維素 50g十二烷基硫酸鈉 6g滑石粉 20g
10％淀粉 適量工藝將枸櫞酸與乳糖混合，氧氟沙星與碳酸氫鈉、十二烷基硫酸鈉混合，分別用10％淀粉漿制粒，分別干燥整粒后混合并加入微晶纖維素、滑石粉混勻壓成1000片，即得。
實(shí)施例二處方氧氟沙星 100g酒石酸130g酒石酸氫鉀150g碳酸氫鈉 160g十二烷基硫酸鈉9g微晶纖維素60g硬脂酸鎂 30g工藝將上述原輔料混合均勻，直接壓成1000片，即得。
實(shí)施例三處方氧氟沙星 115g酒石酸120g枸櫞酸100g碳酸氫鈉 180g羥丙纖維素60g聚山梨酯-80 10g5％聚維酮無水乙醇溶液 適量硬脂酸鎂 30g工藝將氧氟沙星、酒石酸、枸櫞酸、碳酸氫鈉、羥丙纖維素粉混合均勻，加入含聚山梨酯-80的5％聚維酮無水乙醇溶液適量制粒，干燥，整粒后加入硬脂酸鎂混勻，壓成1000片，即得。
實(shí)施例四處方氧氟沙星 100g枸櫞酸80g碳酸氫鈉 100g羥丙纖維素5g倍他環(huán)糊精160g羧甲基纖維素鈉50g
聚維酮K3010g硬脂酸鎂30g工藝將氧氟沙星、枸櫞酸、碳酸氫鈉、羥丙纖維素、倍他環(huán)糊精、羧甲基纖維素鈉、聚維酮K30混合均勻，加入5％聚維酮無水乙醇溶液適量制粒，干燥，整粒后加入硬脂酸鎂混勻，壓成1000片，即得。
權(quán)利要求
1.一種新的婦科用泡騰片，其特征是由氧氟沙星或其鹽類和酸堿泡騰發(fā)泡劑及填充劑按一定比例配制而成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的婦科用泡騰片---氧氟沙星陰道泡騰片，其特征是在上述主藥中添加酸或酸式鹽組成的酸系統(tǒng)與碳酸鹽類組成的堿系統(tǒng)作為泡騰發(fā)泡劑、添加適量穩(wěn)泡劑和填充劑，壓制而成的片劑，其基本處方為必備成份配比幅度氧氟沙星或其鹽類0.01-0.2g(以氧氟沙星計(jì))碳酸氫鈉0.05-0.15g枸櫞酸 0.04-0.13g羥丙纖維素 0.05-0.2g其他0.15-0.26g。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的氧氟沙星陰道泡騰片，其所用的酸堿系統(tǒng)發(fā)泡劑中酸可為有機(jī)酸(如枸櫞酸、酒石酸、琥珀酸、富馬酸、己二酸、蘋果酸、水溶性氨基酸)與酸式鹽(如酒石酸氫鉀、酒石酸氫鈉、枸櫞酸二氫鉀、富馬酸鈉)或礦酸(如硼酸)中的一到三種；堿可為碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀、碳酸氫鈣或碳酸鈣中的一種或二種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的氧氟沙星陰道泡騰片，其所用的穩(wěn)泡劑可為鯨蠟醇、十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯-80中的一種或兩種。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種新的婦科用泡騰片及其制備方法，即氧氟沙星陰道泡騰片及其制備方法。本發(fā)明所述制備方法為取規(guī)定量的氧氟沙星加入酸或酸式鹽組成的酸系統(tǒng)與碳酸鹽類組成的堿系統(tǒng)作為的泡騰發(fā)泡劑、添加適量穩(wěn)泡劑和填充劑等相關(guān)輔料混合，攪拌均勻，制粒，烘干，壓制而成的片劑，分裝，即得。本發(fā)明提供了一種新的婦科用泡騰片及其制備方法。采用遇水即能產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w的酸堿系統(tǒng)作為發(fā)泡劑，在陰道吸水后迅速發(fā)泡崩解把主藥快速分散到陰道的每一部位和角落，最大限度接觸病灶，充分發(fā)揮其局部殺菌的作用，相比之同樣劑量其他劑型藥效更明顯；本品每晚一片，使用方便，提高了病人的依從性，保證了其臨床療效。
文檔編號(hào)A61K47/12GK1895254SQ20061008520
公開日2007年1月17日 申請(qǐng)日期2006年6月2日 優(yōu)先權(quán)日2006年6月2日
發(fā)明者張宏業(yè) 申請(qǐng)人:張宏業(yè)